Акарбоза лекарство от сахарного диабета

Содержание

Структурная формула

Русское название

Акарбоза

Латинское название вещества Акарбоза

Acarbosum (род. Acarbosi)

Химическое название

[1S-(1альфа,4альфа,5бета,6альфа)]-0-4,6-Дидезокси-4-[[4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил)-2-циклогексен-1-ил]амино]-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-0-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-D-глюкоза

Брутто-формула

C25H43NO18

Фармакологическая группа вещества Акарбоза

• Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56180-94-0

Характеристика вещества Акарбоза

Олигосахарид, получаемый путем ферментации из микроорганизма Actinoplanes utahensis. Представляет собой белый или почти белый порошок. Растворим в воде. Молекулярная масса 645,6.

Фармакология

Фармакологическое действие – гипогликемическое.

Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (расщепляют олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и других моносахаров) в просвете тонкой кишки. Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови. Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.

В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.

Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% — в активной форме), биодоступность — 1–2%. Cmax достигается через 1 ч, метаболитов — через 14–24 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза. Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит — продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч. Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т1/2   в фазе распределения — 4 ч, в фазе выведения — 10 ч.

Применение вещества Акарбоза

Cахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес) или недостаточной эффективности производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты; сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии); профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).

Противопоказания

Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии), синдром Ремхельда; патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, в т.ч. частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы кишечника, грыжи больших размеров, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

При лихорадке, инфекциях, травмах, хирургических вмешательствах (предстоящей операции и в послеоперационном периоде) применение возможно, только если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности не установлена.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Акарбоза

Cо стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, диарея; редко — увеличение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.

Прочие: редко — отеки.

Взаимодействие

Эффект уменьшает активированный уголь и другие кишечные адсорбенты, препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид и другие средства, вызывающие гипергликемию, значительно ослабляют специфическую активность (возможна декомпенсация сахарного диабета), производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин — усиливают гипогликемическое действие.

Передозировка

Симптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.

Лечение: исключить на 4–6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Акарбоза

Необходимо строгое соблюдение диеты. Следует иметь в виду, что продукты питания и напитки, содержащие большое количество углеводов, тростниковый сахар могут привести к кишечным расстройствам. Лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови и/или в моче, гликозилированного гемоглобина и трансаминаз в первый год лечения — 1 раз в 3 мес и далее — периодически. Увеличение дозы до более 300 мг/сут сопровождается дальнейшим, но слабо выраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска гиперферментемии (повышение концентрации АСТ и АЛТ в крови). При одновременном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара (глюкозы, но не сахарозы) в пищу, либо в/в введением глюкозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях). При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии; в этих случаях целесообразно применение глюкозы в больших дозах.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Акарбоза – популярное у диабетиков лекарство: его назначают при преддиабете, СД обоих типов, метаболическом синдроме. В комплексном лечении ингибитор эффективен при диабетической коме, являющейся следствием гипергликемии. Препаратов с аналогичными возможностями на фармакологическом рынке немало, в чем же преимущество акарбозы?

Экскурс в историю

Попытки избавить человечество от «сладкой эпидемии » предпринимались еще в прошлом веке.

Правда, согласно статистике, тогда еще не было такого впечатляющего количества диабетиков. Болезнь стала активно распространяться, когда прилавки наших магазинов стали ломиться от продуктов сомнительного качества, потому что советские ГОСТы отменили, а новые технические условия не ограничивали производителя в экспериментах над нашим здоровьем.

Понимая, что основная проблема при сахарном диабете (СД) – нарушение углеводного обмена, ученые пытались вывести универсальный препарат, ограничивающий употребление углеводов, обеспечивающих взрослому человеку пол дневной нормы калорий.

Конечно, без низкоуглеводного питания достичь этой цели и сегодня никому не удалось, но лишняя стимуляция жирового и углеводного обмена диабетику не помешает, тем более, что немногие из них способны точно придерживаться рекомендаций эндокринолога.

Лучшие результаты при борьбе с СД уже тогда показывали ингибиторы глюкозидаз. Эти ферменты могли расщеплять сахара до глюкозы, которая усваивается легче. Поэтому их добавили в перечень медикаментов для лечения диабетиков.

Просчитав суточный рацион недиабетика:

• Моносахариды (в виде фруктозы и глюкозы) – 25 г;
• Дисахариды (сахароза) – 100г;
• Полисахариды (типа крахмала) – 150г.

Можно понять, что блокировку лишних сахаров лучше обеспечить на первой стадии метаболизма, в кишечнике, откуда они будут выходить в первозданном виде.

Почему столько внимания уделяют именно крахмалу? Натуральный субстрат α-амилазы содержит в своем составе амилозу и амилопектин, до дисахаридов их можно расщепить с помощью слюны и поджелудочной железы, которые содержат ферменты α-амилазы. Дисахариды распадаются на глюкозу и фруктозу в кишечнике под влиянием α-глюкозидаз. Именно эти моносахариды попадают в кровоток из кишечника.

Очевидно, что снижение активности поджелудочной железы и кишечника позволит затормозить усвоение доли углеводов, попадающих в организм с пищей. Ингибиторы сахаролитических ферментов, которые содержатся в некоторых растениях (например, в стевии), легко усваиваемые и не дают нежелательных последствий. Аналоги нашли в гречневом, ржаном, кукурузном зерне, в бобовых и арахисе. К сожалению, их возможностей оказалось недостаточно для гликемического контроля показателей крови.

Более эффективными выявились субстраты микробов, из которых получали ингибиторы с широким спектром воздействия: белки, аминосахариды, олигосахариды, гликополипептиды. Самым перспективным олисахаридом была Acarbosum, которую синтезируют из выращиваемых микроорганизмов. Угнетая глюкозидазы тонкого кишечника, она замедляет трансформацию крахмала в глюкозу.

На базе аскарбозы разработаны и другие ее производные, но таким многовариантным воздействием они не обладают.

Фармакологические возможности

Медикаменты на основе аскарбозы:

• Замедляют усвоение углеводов в кишечнике;
• Снижают постпрандиальную (после еды, «prandial» – «обеденную») гликемию;
• Предупреждают гипогликемию;
• Исключают возможность инкреции инсулина.

При употреблении продуктов с высокой концентрацией углеводов гипогликемический эффект от аскарбозы особенно заметен.

Помогает ингибитор бороться с ожирением, понижает аппетит и калорийность суточного рациона, уменьшает прослойку висцерального жира.

Пристрастия к жирным, высококалорийным блюдам существенно снижают эффективность акарбозы, так как ее воздействие направлено на нормализацию углеводного, а не липидного обмена.

Благодаря своим фармакологическим характеристикам ингибитор связывает ферменты ЖКТ, не допуская расщепления углеводов на простые сахара, быстро всасывающиеся в кишечнике.

Акарбоза по механизму действия сравнима с возможностями клетчатки, грубые волокна которой образуют ком, не доступный для переваривания ферментами. Различие в том, что препарат угнетает возможности самих ферментов. Так же, как и при нечувствительности клеток, углеводы становятся «непробиваемыми» для желудочного сока и выходят без изменений, увеличивая объемы каловых масс. Из этого следует, что возможности ингибитора можно усилить, если параллельно употреблять продукты с грубыми волокнами. Этот прием очень эффективен при похудении.

Несмотря на свои блокирующие свойства, ингибитор не нарушает нормальную работу желудка, так как непосредственного влияния на амило-, протео- и липолитическую активность пищеварительных соков не оказывает.

Возможности препарата зависят и от дозы: при увеличении нормы гипогликемические показатели выше.

Диабетики, принимающие акарбозу и ее производные, показали хорошие результаты и по другим жизненно важным параметрам:

• Снижение показателей триглицерола и холестерола в крови;
• Уменьшение концентрации липопротеинлипазы в жировых тканях.

Если ингибитор вводится прямо в желудок, он подавляет активность α-глюкозидаз. Углеводы перевариваются настолько долго, что значительная часть их выводится без изменений. На показателях глюкометра это сказывается самым благоприятным образом: они хоть и повышаются, но не так существенно, как без участия акарбозы. По эффективности ее можно сравнивать с популярным Метформином, который противопоказан диабетикам с почечной недостаточностью.

Важно, что акарбоза, при всех своих способностях влиять на метаболизм углеводов, не меняет функциональные возможности поджелудочной железы. Содержание сахаров и инсулина, который синтезируется в соответствии с гликемическими колебаниями, снижается одинаково.

Назначают акарбозу и при первом типе СД, так как ее употребление позволяет сократить объемы дополнительного инсулина наполовину.

Препарат поможет нормализовать гликемию, но и диету под него надо подстроить, так как дефицит углеводов так же опасен, как и избыток.

Даже в запущенных случаях, при декомпенсированном СД, когда инсулин компенсирует сахара, после одного курса лечения акарбозой у диабетиков отмечали снижение глюкозурии (присутствие глюкозы в моче).

Повышает препарат и толерантность к глюкозе, но 100%-й заменой базовых препаратов для лечения СД он не является. Его назначают как дополнительный медикамент при комбинированной терапии. К примеру акарбоза усилит эффект от сульфонилмочевины.

Показано лекарство и аллергикам, которые не переносят инсулин.

Важно, что этот тип ингибиторов не имеет канцерогенных, эмбриотоксических и мутагенных возможностей.

Препарат нейтрализуется в ЖКТ, бактерии и ферменты помогают создать 13 видов веществ. Неиспользованная акарбоза выходит через кишечник за 96 часов.

Кому показана и противопоказана акарбоза

Ингибитор назначают при:

• СД 2-го типа;
• Проблемах углеводного обмена;
• Нарушениях метаболизма;
• Преддиабете;
• Ожирении;
• Отсутствии толерантности к глюкозе;
• Нарушениях тощаковой гликемии;
• Лактата- и диабетическом ацидозах;
• СД 1-го типа.

Противопоказано применение акарбозы при:

• Циррозе печени;
• Кетоацидозе;
• Воспалении и язвах ЖКТ;
• Язвенном колите;
• Кишечной непроходимости;
• Диабетической нефропатии;
• Беременности, лактации;
• Детском возрасте.

С осторожностью назначают акарбозу и ее производные после травм, в период инфекционных болезней, так как ослабленный организм не имеет достаточно энергии для восстановления. При дефиците глюкозы или ее блокировке возможна гипогликемия или ацетонемический синдром.

Из побочных последствий возможны:

• Нарушения ритма дефекации;
• Диспепсические расстройства;
• Рост концентрации трансаминаз;
• Сокращение количества гематокрита;
• Уменьшение содержания витаминов и кальция в кровяном русле;
• Отечность, зуд, аллергические реакции.

Расстройство стула, боли в животе и другие проблемы с желудком и кишечником могут возникать из-за того, что замедление всасывания углеводов способствует тому, что часть их накапливается в ЖКТ и находится там достаточно долго до попадания в толстый кишечник. Сладкие накопления провоцируют рост бактерий, вызывающих брожение, метеоризм, другие диспепсические нарушения.

Аналогичный эффект наблюдается при производстве шампанского, когда углеводозависимые бактерии сбраживают виноградный сахар, оставляя результаты своей жизнедеятельности искусственно замкнутом пространстве. Возможно, представив себе эту картину, многие бы отказались от алкоголя.

Нейтрализовать бурю в кишечнике можно метронидазолом, который доктор выписывает параллельно с акарбозой. Аналогичным эффектом обладает активированный уголь и другие сорбенты, успокаивающие кишечную микрофлору.

Уменьшает эффективность акарбозы параллельный прием:

• Диуретиков;
• Кортикостероидов;

• Эстрогенов;
• Гормональных препаратов для щитовидной железы;
• Пероральных противозачаточных средств;
• Антагонистов кальция;
• Фенотиазинов и других медикаментов.

Акарбоза – инструкция по применению

В соответствии с инструкцией дозировку определяют в соответствии с весом пациента. Если, к примеру, у взрослого диабетика масса тела 60 кг, ему достаточно дозы 25-50 мг, при более крупной комплекции назначают по 100 мг 3 р./сут. Дозу ингибитора надо увеличивать поэтапно, чтобы организм смог приспособиться, и можно было вовремя выявить побочные реакции.

Принимать лекарство надо перед едой или одновременно с ней. Запивают любой жидкостью, если перекус безуглеводный, можно акарбозу и не принимать.

Если на выбранную дозу организм реагирует слабо, ее могут увеличить до 600 мг/сут. и даже выше, если позволяет здоровье.

Не рекомендуется экспериментировать с дозировкой пациентам зрелого возраста (от 65 лет) и больным с печеночной недостаточностью.

Аналоги ингибитора

Самый популярный для акарбозы аналог – Глюкобай. Гипогликемическое средство производится в Германии. Форма выпуска – таблетки весом 50-100 мг, каждая упаковка содержит от 30 до 100 штук.

Кроме оригинального препарата в Китае и Европе можно купить дженерик с торговым названием Glucobay, в США и Англии – Precose, в Канаде – Prandase. Для диабетиков с восточной кухней препарат более эффективен, и в Китае пользуется большой популярностью, в США – наоборот, его применение ограничено из-за диареи и метеоризма.

Отзывы об акарбозе

О препарате с акарбозой Глюкобай отзывы худеющих категоричны. Лекарство не предназначено для похудения, его назначают диабетикам, чаще 2-го типа.

Лазуренко Наталья «Отписываюсь о месячном применении препарата с акарбозой Глюкобай. Начинала с 50 мг на одну дозу, согласно инструкции довела до 100 мг. В обед дополнительно еще принимаю 5 мг Новонорма. Теперь мне, наконец, удалось взять под контроль сахара после еды. Если раньше после еды меньше 10-ти не было, то сейчас – 6,5-7 ммоль/л. Ради эксперимента съела на обед 3 пирожных (наука без жертв не обходится) – показатели глюкометра в норме. Теперь понимаю, почему Глюкобай так любят в Америке с их увлечением фаст-фудом и похудением одновременно».

Винник Влад «На блокатор с акарбозой Глюкобай цена в Украине – 25 долларов, в Киргизии – 8 долларов, в России – самый дешевый дженерик – от 540 рублей. Диабет он мне точно не вылечит, но до трусов разденет. Решил добавить препарат в качестве дополнительного в обеденное время, когда грешу с диетой чаще всего (картофель, свекла), считаю, что у этого лекарства должно быть свое место при контроле диабета».

Так как энергию многие из нас черпают именно из углеводов, легальный препарат реально помогает диабетикам и худеющим держаться на диете и не имеет таких серьезных побочных последствий, как аналоги, ведь его можно принимать целенаправленно перед куском торта или другим углеводным соблазном.