Амарил таблетки при сахарном диабете

Товары из категории – Препараты при сахарном диабете

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 366

Немного фактов

Средство относят к гипогликемическим препаратам. По другим классификациям Амарил рассматривают как производное мочевины, сульфонамид.

Диабет II типа – это заболевание, вызванное тем, что инсулин начинает хуже взаимодействовать с клетками тканей. На начальных стадиях заболевания инсулин может нормально синтезироваться в организме, но со временем переизбыток приводит к истощению функций специфических клеток тканей, которые чувствительны к инсулину.

Данный тип встречается у 90% больных диабетом. Болезнь прогрессирует медленно, длительное время состояние пациента можно поддерживать диетой, но со временем все равно необходимо лечение.

Фармакологические свойства

Амарил ощутимо уменьшает концентрацию сахара в крови пациента посредством стимуляции естественного процесса восполнения организмом недостатка в инсулине клетками поджелудочной железы. Активный компонент усиливает реакцию специфических клеток на поступление глюкозы в организм. При этом стоит отметить, что аналогичные препараты с другими активными веществами выделяют больше инсулина при больших дозах, а глимепирид может при меньших концентрациях точно так же снижать уровень сахара в крови.

Больше половины средства выводится почками с мочой, а остальное – желудочно-кишечным трактом.

Состав и форма выпуска

Активным веществом препарата является глимепирид. Производитель выпускает

Амарил с различным содержанием активного компонента в таблетках (2, 3 или 4 мг).

Каждая таблетка также содержит лактозы моногидрат, крахмалгликолят натрия типа А, повидон, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, Е 172, Е 132.

Инструкция по применению

Производитель утверждает, что эффект от приема Амарила будет максимальным при соблюдении режима питания с корректировкой количества углеводов, спортивных упражнений и регулярного контроля показателей концентрации глюкозы в крови и моче.

Начинать курс лучше с дозировки 1 мг в сутки. Это поможет врачу обеспечить полноценный контроль над состоянием пациента.

Если дозировки недостаточно, то ее постепенно повышают до оптимального количества (до 4 мг в сутки). Между курсами повышения дозировки должно пройти около двух недель, чтобы минимизировать негативные эффекты.

Больше 4 мг в сутки необходимо небольшому числу пациентов. Больше 6 мг в сутки запрещено принимать.

Рекомендуется употреблять таблетки параллельно с первым приемом пищи, который предусмотрен диетой (зачастую, плотный завтрак).

Показания к применению

В инструкции указано, что препарат назначают при сахарном диабете II типа. Это относится к тем случаям, когда уровень сахара невозможно контролировать через правильное питание, спортивную активностью и оптимизацию массы тела. Классификация по мкб-10: E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет.

Побочные реакции

Со стороны лимфы и крови могут возникать такие состояния, как тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Эти болезни возникают редко, зачастую после отмены курса средства.

Редко встречаются реакции иммунной системы. Например, васкулит, гиперчувствительность (могут сопровождаться затруднением дыхания, пониженным артериальным давлением).

Редко у пациентов наступает резкая гипогликемия, но зависит она от пищевых привычек и стиля жизни. Именно поэтому, доктора могут легко корректировать состояние больного.

На начальном этапе лечения могут развиться расстройства зрения из-за резкого изменения концентрации глюкозы в организме.

Амарил практически не влияет на желудочно-кишечный тракт, но может вызвать тошноту и рвоту, пищевые расстройства, боль. В особо тяжелых случаях это свидетельствует о том, что лучше прекратить курс.

Средство потенциально может вызвать повышение концентрации специфических ферментов печени, гепатит или недостаточность работы печени.

Есть информация о передозировке средством. Превышение указанной дозировки может привести к гипогликемии, которая длится от 12 часов до трех суток, а также может повторяться после нормализации состояния. Следовательно, пациенту с передозировкой необходима длительная терапия.

Во-первых, необходимо абсорбировать активные компоненты Амарила. Производитель рекомендует вызвать рвоту, а потом выпить большое количество жидкости (чистой или подкисленной лимоном воды) с активированным углем. Можно использовать дополнительно и слабительные средства.

Во-вторых, может возникнуть потребность в регуляции уровня глюкозы путем инъекций.

Противопоказания

В первую очередь стоит обратить внимание на то, что действие средства не распространяется на пациентов с сахарным диабетом I типа, диабетическим кетоацидозом, диабетической комой.

Амарил не назначают тем, у кого установлены проблемы работы почек или печени в тяжелой форме. В таком случае, пациента необходимо перевести на инсулиновую терапию.

Пациентам с повышенной восприимчивостью к активному компоненту или любым составляющим смеси также лучше отказаться от лечения препаратом. В инструкции указано, что аллергия на производные мочевины и сульфаниламидные средства является причиной отказа от курса. Для данной группы пациентов существует риск негативной реакции и на глимепирид.

Препарат не назначают беременным женщинам и кормящим матерям.

Особенности хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре не более трех лет.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

В первую очередь, стоит учитывать опасность для плода изменения уровня сахара в крови, связанное с диабетом. Резкие изменения уровня сахара в крови матери могут привести к врожденным дефектам плода. В редких случаях это приводит к смерти ребенка.

Врачи рекомендуют переводить беременных женщин с сахарным диабетом на инсулин. Желательно, планируя беременности, проконсультироваться с врачом чтобы откорректировать терапию.

Данных о применении средства в период беременности нет, но тесты на животных подтверждают гипотезу о репродуктивной токсичности.

Активный компонент может экстрагироваться грудным молоком. На период кормления грудью лучше отказаться от применения средства. В противном случае, ребенок может получать компонент с молоком. На период кормления грудью лучше либо перейти на инсулин, либо отказаться от грудного вскармливания.

Совместимость с алкоголем

Производитель указывает, что алкоголь при применении средства вызывает скачкообразное изменение показателей сахара в крови. Амарил не сможет полноценно влиять на организм больного вместе с алкоголем. На период курса лучше отказаться от спиртных напитков.

Лекарственные взаимодействия

Активное вещество средства метаболизируется цитохромом. На этот факт стоит обратить внимание, если нужно совмещать препарат с индукторами или ингибиторами. К данной группе препаратов можно отнести инсулин, стероиды, мужские гормоны, средства, которые синтезируются на основе кумарина, флуоксетин, ингибиторы MAO, салицилаты, тетрациклины и многие другие. В случае совмещения курсов может произойти гипогликемический кризис.

Гипогликемический эффект продукта уменьшается с последующим повышением уровня сахара в крови в комплексе с ацетазоламидом, барбитуратами, диазоксидом, проносными средствами, эпинефрином. Реже к такому результату приводят женские гомоны.

Секвестранты желчных кислот могут уменьшать всасывание активного компонента при совместном применении. Задержка эффекта около четырех часов.

Особенности терапии

У тех, кто имеет нарушения в работе почек, есть предрасположенность к ускорению выведения активного компонента. С одной стороны, в этом случае снижается эффективность. С другой стороны, это обстоятельство уменьшает вероятность передозировки. Производитель указывает, что Амарил не назначают детям.

Аналоги

Амапирид, Амикс, Глайри, Меглимид, Олтар, Эглим.

Условия продажи

Отпускается Амарил только по рецепту.

Цены на Амарил и способы доставки в Москве и других городах России

Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 366 руб.

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Показания

сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Характеристики

Страна производителя Италия Форма выпуска Таблетки 4мг – 30 шт в уп. Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой “NMО” и стилизованной “h” на двух сторонах.

Состав

глимепирид 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (Е132).

Общее описание

Пероральный гипогликемический препарат

Особые условия

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию. В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови. К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся: – нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом; – недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи; – дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов; – изменение диеты; – употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи; – тяжелые нарушения функции почек; – тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля); – передозировка глимепирида; – некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников); – одновременный прием некоторых лекарственных средств; – прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему. Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины. В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства. Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что следует учитывать при одновременном применении препарата с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9. Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании препарата Амарил® с одним из следующих препаратов: инсулин, другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, ПАСК, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Фармакодинамика

Пероральный гипогликемический препарат – производное сульфонилмочевины III поколения. Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов и образование атеросклеротических бляшек. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (1 раз/) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствует. Всасывание При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Распределение Для глимепирида характерны очень низкий Vd (около 8.8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Метаболизм Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием 2 метаболитов – гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале. Выведение T1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 несколько увеличивается. После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками и 35% – через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-5 ч и 5-6 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

– сахарный диабет 1 типа; – диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; – тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения); – тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения); – беременность; – лактация (грудное вскармливание); – детский возраст (отсутствие клинического опыта применения); – редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; – повышенная чувствительность к компонентам препарата; – повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности). С осторожностью следует применять препарат в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии (может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии);

Передозировка

при острой передозировке, а также длительном лечении глимепиридом в чрезмерно высоких дозах возможно развитие тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомы гипогликемии – головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, нарушение сознания или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения. Со стороны органа зрения: возможны (особенно в начале лечения) транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков. Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея;

Источник