Габапентин от диабета или нет
Клинико-фармакологическая группа
Противосудорожный препарат
Действующее вещество
– габапентин (gabapentin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат – 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 111.6 мг.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь Cmax Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Показания
- монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
- нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
- возраст до 12 лет при парциальных судорогах.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Дозировка
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;
2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;
3-й день: 300 мг 3 раза в сут.
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза – от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Габапентина согласно таблице:
| Клиренс креатинина | Суточная доза (мг/суг) |
| >80 | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1200 |
| 30-49 | 300-600 |
| 15-29 | 150*-300 |
| <15 | 150* |
* назначают по 300 мг через день
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные действия
При лечении нейропатической боли
Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;
Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;
Дыхательная система: одышка, фарингит;
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия.
При лечении парциальных судорог
Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;
Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;
Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);
Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;
Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;
Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;
Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Передозировка
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
Лабораторные исследования
При добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Отсутствуютданные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.
При нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.
У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года. Не применять по окончании срока годности.
Описание препарата ГАБАПЕНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Использование Габапентина позволяет устранить даже острый болевой синдром и курировать судорожную активность. В большинстве случаев медикамент используется для лечения взрослых людей, т.к. он может вызывать ряд побочных явлений. Для снижения рисков появления неблагоприятных эффектов от приема данного средства необходимо строго следовать рекомендациям врача и не превышать дозировок, указанных в инструкции, прилагающейся к средству. Несмотря на то что изначально данное лекарственное средство было разработано для устранения симптомов эпилепсии, сейчас оно применяется при терапии широкого круга патологий нервной системы.
Международное наименование
Международное торговое название препарата – Габапентин. Латинское наименование средства – Gabapentin.
Использование Габапентина позволяет устранить даже острый болевой синдром и курировать судорожную активность.
АТХ
Медикамент имеет код N03AX12 в международной анатомо-терапевтическо-химической классификации.
Формы выпуска и состав
Препарат выпускают в форме капсул, отличающихся зеленым цветом оболочки. Внутри них содержится белый порошок. Могут присутствовать комочки, которые можно легко растереть порошок. В форме таблеток медикамент не производится.
Дозировка капсулы составляет 300 мг. В пластиковом блистере может содержаться 10 или 15 шт. В картонной пачке присутствует 3 или 5 блистеров. Обязательно присутствует инструкция.
Содержание главного действующего вещества – габапентина – достигает 300 мг. Дополнительно в состав капсул включается макрогол, крахмал, дигидрат кальция, краситель, титана диоксид и т.д.
Фармакологическое действие
Действующий компонент препарата оказывает выраженное противосудорожное действие, т. к. является синтетическим аналогом такого нейротрансмиттера, как гамма-аминомасляная кислота. Медикамент активизирует синтез организмом собственного нейротрансмиттера. Средство, несмотря на структурную схожесть, не взаимодействует с рецепторами.
Активное вещество препарата оказывает подавляющее действие на нервные центры ЦНС, благодаря чему снижается патологическая электрическая активность мозга. Кроме того, медикамент препятствует поступлению в клетки кальция. Этот эффект позволяет не допустить появления боли нейропатического характера. Помимо всего прочего, данное средство позволяет снизить риск гибели нейронов из-за снижения уровня глутамата.
Фармакокинетика
Активное вещество препарата почти не подается метаболическим изменениям в организме человека. При этом биодоступность Габапентина не находится в прямой пропорции с дозировкой средства. Увеличение дозы ведет к снижению биодоступности. Ухудшается абсорбция активного вещества препарата на фоне приема пищи.
Наивысшая концентрация Габапентина наблюдается через 2-3 часа после приема.
Выведение активного вещества препарата в неизмененном виде производится почками. Процесс выведения может занять от 18 до 24 часов Почечный клиренс более низкий у людей на фоне нарушений функции почек. В этих случаях выведение препарата может занять более продолжительное время, поэтому требуется направленная коррекция дозировки.
Для чего применяют?
Данный препарат является эффективным средством устранения парциальных припадков при эпилепсии. Препарат может использоваться и при генерализованных приступах при этом патологическом состоянии. Часто используется данный медикамент в качестве обезболивающего средства. Им отлично купируется нейропатическая боль, поэтому его все чаще используют не только для устранения судорог.
Высокая эффективность Габапентина доказана при терапии болевого синдрома, наблюдающегося при невралгии тройничного нерва. Данный медикамент может использоваться для устранения стойких, некупируемых болей при опоясывающем лишае. Применение Габапентина позволяет купировать интенсивный болевой синдром, вызванный компрессией корешков увеличивающейся грыжей, развившейся на фоне прогрессирующего остеохондроза.
Ограничено препарат применяется в наркологии. Он позволяет купировать судороги при полном отказе пациентом от приема спиртных напитков или наркотических веществ. При лечении зависимости применение Габапентина допускается только в стационаре клиники, где пациент постоянно находится под наблюдением медицинского персонала.
Противопоказания
При наличии аллергии к любому из компонентов средства использовать его нельзя. Кроме того, противопоказанием для применения препарата является возраст до 3 лет.
Часто применение Габапентина может быть не рекомендовано при эпилепсии, сопровождающейся генерализованными припадками. При некоторых условиях использование данного препарата ухудшает состояние больных с такими приступами.
Противопоказано применение Габапентина при терапии людей, имеющих активные инфекции мозга.
С осторожностью
С особой осторожностью подбирается дозировка препарата людям, страдающим нарушениями функции почек. Особенно опасно лечение Габапентином для пациентов, которые постоянно нуждаются в процедурах гемодиализа.
Как принимать?
Лекарство принимается внутрь. Не следует рассасывать или разжевывать капсулу. Препарат нужно запить водой. Для людей, имеющих проблемы с почками, начальная доза составляет от 150 до 250 мг препарата в сутки.Для здоровых взрослых людей и детей старше 12 лет начальная суточная доза может колебаться в пределах от 300 до 900 мг.
Габапентин принимается внутрь, препарат нужно запить водой.
Чтобы избежать побочных эффектов, нередко пациентам рекомендуется трехступенчатая схема. В первые сутки назначается доза 300 мг, то есть 1 капсула утром. На следующий день показан прием 600 мг препарата, то есть 2 капсулы – утром и вечером. На третьи сутки дозировка повышается до 900 мг. Суточная доза разделяется на 3 приема. В дальнейшем суточная доза может быть постепенно повышена до 3600 мг.
При сахарном диабете
Применение Габапентина оправдано для терапии диабетической нейропатии. Суточная доза при этой патологии составляет от 900 до 1800 мг.
Побочные действия
На фоне приема Габапентина разные побочные явления появляются часто. При проведении испытания было подтверждено наличие побочных эффектов даже у тех пациентов, которые принимали плацебо. Таким образом, часть состояний могут быть вызваны психосоматическими факторами.
Помимо всего прочего,после длительного использования медикамента его отмена грозит появлением побочных симптомов со стороны ЦНС и органов ЖКТ.
Желудочно-кишечный тракт
При регулярном применении Габапентина развиваются метеоризм, инфекционные заболевания ротовой полости и анорексия. Могут возникать язвы желудка, поражение печени и панкреатит. Из-за приема медикамента пациента могут мучить хронические запоры или диарея. Велика вероятность развития геморроя и проктита.
Центральная нервная система
Часто у пациентов, проходящих лечение Габапентином, наблюдаются приступы головокружения. Кроме того, возможно изменение чувствительности отдельных частей тела, снижение рефлексов, нарушения речи и работы мозжечка, появление резких скачков настроения. У многих пациентов появляются суицидальные мысли. Часто снижается тонус мышц, и нарушается мелкая моторика. Некоторые пациенты испытывают постоянную сонливость и упадок сил. Возможны нарушения сна, психозы и неврозы.
Сердечно-сосудистая система
На фоне приема Габапентина возможно появление симптомов вазодилатации. Наблюдается повышение АД и тахикардия. Прием препарата может становиться причиной формирования тромбов и воспаления стенок кровеносных сосудов. Кроме того, при неблагоприятных реакциях организма возможно появление признаков сердечной недостаточности и перикардита. Помимо всего прочего, могут наблюдаться признаки инфаркта миокарда.
Со стороны дыхательной системы
Нередко на фоне приема Габапентина у пациентов происходит развитие пневмонии. Реже наблюдаются приступы апноэ, гипервентиляции и храп. Возможно накопление жидкости в тканях легких.
Кожа и подкожные ткани
У пациентов, проходящих лечение Габапентином, может наблюдаться выпадение волос и повышение сухости кожных покровов. Возможно появление признаков себореи и псориаза. Кроме того, высока вероятность повышения потоотделения. В редких случаях наблюдается формирование подкожных кист и язв на конечностях, а также некроз кожных покровов.
Органы кроветворения
У пациентов нередко после длительного курса Габапентином появляются признаки тромбоцитопении и анемии. Возможно повышение кровоточивости. Крайне редко наблюдается развитие неходжкинской лимфомы. Возможны нарушения работы костного мозга.
Аллергии
Наиболее часто при применении Габапентина наблюдаются кожные аллергические реакции, проявляющиеся зудом, крапивницей и жжением. В редких случаях возникает анафилактический шок и отек Квинке.
Особые указания
При использовании Габапентина для лечения следует отказать от вождения автомобиля. На время терапии нужно забыть о приеме спиртных напитков.
Применение при беременности и в период лактации
Использовать медикамент в период беременности нужно только в случае крайней необходимости. Женщинам, проходящим лечение Габапентином, требуется отказаться от кормления грудью.
Назначение Габапентина детям
Применять медикамент можно для лечения детей с 12 лет. Когда предполагаемая польза превышает вред, средство назначается детям старше 3 лет.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует использовать препарат при терапии людей пожилого возраста. Доза корректируется с учетом имеющихся у пациента хронических патологий.
Передозировка
При однократном приеме более 49 г препарата возможно появление таких признаков передозировки, как нарушения речи, сильная рвота и диарея. У пациентов наблюдаются повышенная сонливость и нарушения сознания. Может наступить летаргия. В этом случае нужно промыть желудок пациенту и дать сорбенты. После этого назначается симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
При использовании для лечения Габапентина допускается прием и других препаратов для устранения повышенной электрической активности. Не влияет прием Габапентина на эффективность гормональных контрацептивов.
Использование антацидов снижает всасывание препарата.
Лекарственные средства, отличающиеся высокой миелотоксичностью повышают гепатотоксичность Габапентина.
Данный препарат не оказывает влияния на фармакологическое действие морфина, но при этом повышает риск побочных явлений.
Аналоги
К препаратам, обладающим схожим фармакологическим действием с Габапентином, относятся:
- Прегабалин;
- Тебантин;
- Фенибут;
- Лирика;
- Карбамазепин;
- Альгерика.
К препаратам, обладающим схожим фармакологическим действием с Габапентином, относится Прегабалин.
Производители
Выпуск Габапентина проводится следующими отечественными и зарубежными производителями:
- ПИК-ФАРМА;
- Канонфарма;
- Экохим-Инновации;
- Ауробиндо Фарма;
- Гедеон Рихтер;
- Лекко;
- Гедеке.
Условия отпуска из аптеки
Для покупки средства требуется рецепт лечащего врача.
Сколько стоит Габапентин
Цена препарата зависит от страны производителя. Медикамент, произведенный в России, в среднем стоит от 200 до 700 рублей. Стоимость зарубежных аналогов составляет от 350 до 1400 р.
Условия хранения препарата Габапентин
Хранить медикамент следует при температуре +25°C в защищенном от солнечных лучей месте.
Хранить медикамент следует при температуре +25°C в защищенном от солнечных лучей месте.
Срок годности
Препарат можно использовать 2 года с даты выпуска.
Отзывы о Габапентине
Данный медикамент уже давно используется при терапии эпилепсии и нейрогенных болей, поэтому имеет много отзывов пациентов и врачей, касающихся терапевтического эффекта.
Пациентов
Евгений, 28 лет, Санкт-Петербург
Длительное время страдаю эпилепсией. Периодически врач меняет схему лечения. Примерно 3 месяца назад, он назначил прием Габапентина. Принимаю 900 мг в сутки. Сначала были проблемы со стулом, но затем побочные эффекты исчезли. Приступов за этот период не было, поэтому эффектом доволен.
Мария 42 года, Владивосток.
Страдаю сахарным диабетом. Примерно 1,5 года назад стали беспокоить боли и ночные судороги. Врач назначил использование Габапентина. Средство помогает устранять симптомы, но дозу пришлось за это время повысить до 1800 мг. Примерно полгода назад появились проблемы, скорее всего, являющиеся результатом действия препарата. Иногда сильно начинает биться сердце, и резко подскакивает давление. Планирую поход к врачу. Возможно, аналоги это средства подойдут лучше.
Врачей
Григорий, невролог, 42 года, Краснодар
Работаю неврологом более 16 лет. Подбор препаратов для купирования признаков эпилепсии является сложной задачей и всегда требует индивидуального подхода к пациенту. Применение Габапентина позволяет добиться стойкого результата и снизить частоту приступов. Большинство пациентов хорошо переносят лечение этим препаратом. Кроме того, использование Габапентина можно совмещать с некоторыми другими противоэпилептическими средствами. Это позволяет подобрать комплекс лекарств даже в тяжелых случаях.
Маргарита, эндокринолог, 46 лет, Ростов-на-Дону
У пациентов, страдающих сахарном диабетом, даже при наилучшем подборе лекарств, дозы инсулина и тщательном контроле уровня сахара рано или поздно появляются признаки поражения нервных окончаний. При появлении признаков диабетической нейропатии назначаю пациентам прием Габапентина или его аналоги. Средство позволяет устранить болевой синдром и судороги. Мало кто из пациентов сталкивается с выраженными побочными эффектами.
Источник