Группа препаратов для сахарного диабета

Сахарный диабет типа 2 — хроническое прогрессирующее заболевание, которое сопровождается инсулинорезистентностью, дисфункцией клеток поджелудочной железы и нарушением липидного обмена с развитием атеросклероза.

Причиной является генетическая предрасположенность. При сочетании с ожирением, малоподвижным образом жизни, неправильным питанием развиваются перечисленные выше нарушения.

Сложность диагностики заключается в невыраженности симптомов на начальных этапах сахарного диабета  типа 2. Жажда, сухость во рту, учащенное мочеиспускание, избыточный вес, как правило, умеренные, не вызывают сильного беспокойства у пациента.

Большинство случаев диагностики происходит уже при развитии осложнений. Осложнения [1], к слову, серьезные: кома, микроангиопатии, ретинопатии, нейропатии, нефропатии, трофические нарушения, гипогликемия, вызванная неадекватным применением лекарственных средств.

Основные группы препаратов при сахарном диабете типа 2, которые применялись раньше

В отличие от сахарного диабета типа 1, при котором основным методом лечения является инсулинотерапия, при типе 2,  в зависимости от степени компенсации, состояния организма и других параметров, могут назначаться несколько групп препаратов. Эффект у них один и тот же — снижение сахара, но механизм развития разный.

1. Препараты, которые усиливают секрецию инсулина.
2. Препараты, которые повышают чувствительность к инсулину (снижают инсулинорезистентность).
3. Препараты, которые нарушают процесс всасывания углеводов в кишечнике.

Все лекарственные средства выпускаются в форме таблеток.

Для достижения нормального уровня глюкозы важен также образ жизни, который включает специальное питание с уменьшением количества быстрых углеводов в рационе, физическую активность, нормализацию массы тела.

Актуальность проблемы сахарного диабета типа 2

В последние годы сахарный диабет типа 2 диагностируется все чаще. Согласно официальным данным, в России в 2015 г. количество заболевших достигло 3,7 млн человек [2].

Другие данные озвучивает Эндокринологический научный центр. По результатам его исследований, в действительности таких пациентов больше в 3–4 раза. Учреждение опирается на то, что официальная статистика не учитывает латентные формы, при которых пациенты не обращаются к врачам.

Как бы то ни было, вопрос подбора адекватного лечения, способного снизить уровень глюкозы и предотвратить осложнения, до сих пор остается открытым, и постоянно ведутся поиски нового средства. Ведь те методы, которые применялись раньше, не так эффективны, как хотелось бы. Причин этому несколько:

1. Поздняя диагностика и позднее начало лечения. Когда есть осложнения, добиться регресса заболевания трудно. К тому же, нужно бороться и с последствиями.
2. Несоблюдение пациентами рекомендаций врача относительно схемы лечения и образа жизни.
3. Прогрессирующее течение заболевания.

Все эти факторы приводят к ухудшению результатов терапии. Разработаны и инъекционные лекарственные средства нового поколения, но боязнь уколов, плохая информированность насчет гормонов, кажущаяся сложность процедуры становятся причиной того, что пациенты не стремятся перейти к этому методу терапии.

Все это указывает на то, что необходимы индивидуальные решения. Таким решением может стать Трулисити™ (дулаглутид).

Как работает дулаглутид?

Дулаглутид — препарат из группы агонистов глюкагоноподобного пептида-1 (аГПП-1). Его противодиабетический эффект обусловлен глюкозозависимой стимуляцией секреции инсулина, подавлением глюкагона, замедлением эвакуации пищи из желудка, ускорением чувства насыщения и подавлением аппетита.

Он не только снижает сахар крови, но и способствует избавлению от ожирения. Препарат начинает работать только при гипергликемии, поэтому риск критического снижения глюкозы равен нулю.

Клинические исследования препарата дулаглутид

Пациенты, которые участвовали в исследованиях, отметили преимущества применения препарата. Шприц-ручка, в которую «упакован» препарат, удобен в использовании. Игла спрятана, поэтому манипуляцию могут выполнить даже те, кто боится уколов. Инъекцию делать несложно, большинство пациентов справлялись с этим самостоятельно и выразили желание продолжить лечение именно дулаглутидом [3].

Частота инъекций — 1 раз в неделю. Это первый препарат, который имеет такую схему.

Отзывы ученых по дулаглутиду

Компания Lilly представила инновационный препарат Трулисити™ (дулаглутид) на эндокринологическом конгрессе в Москве и анонсировала его скорое появление в наших аптеках. Участники конференции встретили новость с интересом.

Отечественные и иностранные специалисты в своих выступлениях также поделились опытом использования дулаглутида. Вот что сказала профессор, д.м.н., академик РАН, руководитель Института диабета Марина Владимировна Шестакова:

«Дулаглутид в ходе исследований показал отличные результаты, сравнительно лучшие, чем у других противодиабетических средств. Он стабильно снижает сахар крови и нормализует гликозилированный гемоглобин — важный показатель для оценки адекватности лечения при диабете. Появление препарата в наших аптеках открывает новые перспективы перед специалистами и пациентами. Теперь мы уверенно можем управлять сахарным диабетом типа 2».

Зарубежные гости также поделились своим опытом, который намного богаче, так как дулаглутид за границей применяется уже давно. Итамар Рац, израильский профессор, эксперт мирового уровня, руководитель Национального комитета по диабету, высказал свои мысли по поводу препарата:

«Инновационные разработки необходимы при лечении таких состояний, как диабет. Теперь мы можем повлиять на качество жизни пациентов, сделав терапию более прицельной, адресной. Схема лечения учитывает особенности течения заболевания у каждого пациента, поэтому и эффект лучше и стабильнее».

Чтобы узнать подробнее о схеме лечения дулаглутидом, запишитесь на прием к врачу-эндокринологу. Специалист проведет диагностику, покажет, как пользоваться шприц-ручкой, и назначит схему лечения.

Материалы предоставлены компанией EliLilly на правах рекламы.

Компания Eli Lilly («Lilly») много лет занимает лидирующие позиции на фармацевтическом рынке по разработке инновационных лекарственных средств. В этом деле она применяет достижения и открытия смежных областей. Среди ее продукции — только высокоэффективные, безопасные, надежные препараты для лечения сложных заболеваний различного профиля.

Источник информации: На эндокринологическом конгрессе представили новый гипогликемический препарат.

[1] Дедов И.И., Мельниченко Г.А., Фадеев В.В. Эндокринология, С. 301–335.

[2] Государственный регистр больных сахарным диабетом. Приведена статистика по обращаемости в лечебные учреждения.

[3] Matfin G., Van Brunt K., Zimmermann A.G., Threlkeld R., Ignaut D.A. Safe and Effective Use of the Once Weekly Dulaglutide Single-Dose Pen in Injection-Naive Patients With Type 2 Diabetes. J Diabetes Sci Technol 2015.

Дорогие мои читатели, здравствуйте!

Сегодня у нас с вами очередной фарм. кружок.

Я вам уже как-то говорила, что я этой рубрики побаиваюсь.

Когда я задумала создать свой блог, у меня были совсем другие цели. Вот здесь вы можете посмотреть мою первую запись.

Как видите, изначально я не ставила своей задачей рассказывать вам об особенностях действия препаратов.

Рубрика  «фарм. кружок» возникла после одного опроса, который я как-то проводила на блоге.

Опрос не закрыт. Так что можете поучаствовать. Я периодически заглядываю туда в ваши ответы.

Спасибо всем, кто пишет свои заявки мне лично,  я их ставлю себе в план. Разберем. Дайте только время.

Но рассматривая препараты, я всегда боюсь, что вы начнете рекомендовать их сами направо-налево.

А я не устаю повторять:

Сотрудники аптек не должны заменять собой врача!!!

Вся информация, которую я здесь выкладываю, преследует две главные цели.

1. Научить вас СИСТЕМНОМУ подходу к аптечным продажам.
2. Конвертировать Аптекарей  из продавцов товаров аптечного ассортимента, работающих по принципу «Дайте! – Нате!» в грамотных, профессиональных специалистов, которые знают симптомы заболеваний, принципы их лечения и  могут предложить каждому покупателю комплексное решение его проблемы, включая визит к врачу (при необходимости).

Сегодняшняя тема является продолжением предыдущей, когда мы говорили о  сахарном диабете 1 и 2 типа. В прошлый раз мы беседовали об их причинах, отличиях и  принципах лечения, а сегодня будем разбирать препараты для снижения сахара.

Но не для того, чтобы вы могли их сами рекомендовать! Не делайте этого ни в коем случае! (Я как-то была свидетельницей этого).

А для того, чтобы вы понимали, чем они отличаются друг от друга, почему одному и тому же человеку врач иногда назначает сразу два таких препарата, и могли ответить на самые частые вопросы посетителей по этой группе лекарственных средств.

Я уступаю «место на трибуне» уже хорошо известному вам  Антону Затрутину, вашему коллеге и моему другу, настоящему ПРОФИ в фармакологии.

Тебе слово, Антон!

Спасибо, Марина!

Наше более подробное знакомство с сахароснижающими препаратами начнем с сахарного диабета первого типа (CД I).

Такие разные инсулины…

Как уже было сказано в прошлый раз, при диабете 1 типа поджелудочная железа совсем не вырабатывает инсулин, поэтому его нужно вводить извне.

Изначально больным людям предлагалось делать инъекции специальными шприцами, однако, это имело целый ряд сложностей. Во-первых, подкожная клетчатка в местах инъекций очень быстро атрофировалась. Шутка ли делать ежедневно 4-6 уколов!

Во-вторых, места инъекций часто нагнаивались. И это не говоря уже о том, что сама по себе инъекция – процедура крайне неприятная.

Сегодня ведутся разработки способов безинъекционной доставки инсулина. Но для решения этой проблемы необходимо придумать, как защитить белковую молекулу инсулина от агрессивной среды желудочно-кишечного тракта, которая готова расщепить любую молекулу, попавшую в cферу ее влияния.

Увы, пока эти разработки далеки от своего завершения, поэтому для больных сахарным диабетом I типа по-прежнему существует единственный способ выжить: продолжать ежедневные инъекции препаратов инсулина.

Более подробно остановимся на том, чем отличается один инсулин от другого, и какой он бывает.

Существует несколько подходов к классификации инсулинов: во-первых, по происхождению (свиной, человеческий рекомбинантный, синтетический и т.д.), по длительности действия (короткий, средний и длительный).

Для нас с вами наибольшее практическое значение имеет последняя классификация, приведенная в таблице.

Классификация инсулинов по продолжительности действия

Лечение сахарного диабета I типа складывается из двух частей: базисная терапия (назначается врачом-эндокринологом): это постоянно вводимая доза инсулина среднего или длительного действия.

Такие препараты имитируют естественный фон инсулина, контролируют естественные процессы обмена углеводов.

Вторая часть лечения – коррекция уровня глюкозы после приема пищи, перекусов и пр.

Дело в том, что если больной сахарным диабетом I типа позволит себе прием сладкого или любой другой пищи, содержащей углеводы, то уровень глюкозы крови начнет возрастать, и «базисного» инсулина может не хватить для использования большего, чем обычно, количества глюкозы.

Это приведет к развитию гипергликемии, которая при отсутствии введения инсулина закончится комой и смертью пациента.

Поэтому врач назначает не только «базисный» инсулин, но и «короткий» — для коррекции уровня глюкозы здесь и сейчас. Как видно из таблицы, при подкожном введении он начинает действовать уже через 30 минут.

А дозировку подколок короткого инсулина подбирает себе сам пациент, исходя из показаний глюкометра. Его этому учат в школе диабета.

Обратная сторона инсулинотерапии, не считая побочных эффектов от способа введения, возможность передозировки.

Средняя дозировка вводимого ежесуточно инсулина может составлять от 0,1 до 0,5 мл. Это очень маленькие цифры, и при использовании механических способов введения (классическим шприцем) очень легко можно набрать лишнего, что приведет к гипогликемии со всеми вытекающими последствиями.

Для того, чтобы избежать таких неприятностей, стали разрабатывать автоматизированные устройства. К ним относятся инсулиновые помпы и хорошо известные вам шприц-ручки.

В шприц-ручке дозировка выставляется путем вращения головки, при этом на циферблате устанавливается количество единиц, которое будет введено во время инъекции. Цифры достаточно крупные, т.к. шприц-ручкой пользуются и дети, и пожилые люди.

Однако, и такая система не предохраняет от передозировки (кто-то повернул побольше, не разглядел цифру и т д.).

Поэтому на сегодняшний день используются так называемые инсулиновые помпы. Это, можно сказать, мини-компьютер, который имитирует работу здоровой поджелудочной железы. Инсулиновая помпа имеет размеры с пейджер и состоит из нескольких частей. В ней есть насос для подачи инсулина,  система управления, сменный резервуар для инсулина, сменный инфузионный набор, батарейки.

Пластиковая канюля прибора устанавливается под кожу в тех же местах, куда обычно вводится инсулин (живот, бедра, ягодицы, плечи). Система сама в течение суток определяет уровень сахара в крови, и сама же в нужное время вводит инсулин. Поэтому количество инъекций в разы меньше. Не нужно 5-6 раз в день колоть себе палец для определения сахара и другие места для введения инсулина.

Посмотрите:

Препараты для снижения сахара при СД II типа

Сахарный диабет II типа (СД II) в большинстве случаев является прямым следствием образа жизни и питания.

Вспоминаю один из вредных советов:

«Если тебя кто-то обидел, дай ему конфетку, потом еще одну и так давай, пока у него не разовьется диабет».

Напомню, что при поступлении углеводов в кишечник вырабатывается инсулин, который делает проницаемой клеточную стенку к поступающей глюкозе.

При постоянной стимуляции инсулиновых рецепторов часть из них перестает реагировать на инсулин. Развивается толерантность, то есть нечувствительность к инсулину, которую усугубляет внутриклеточный жир, мешающий попаданию глюкозы в клетку.

Для следующей активации клеточных рецепторов нужно все больше инсулина. Рано или поздно, то количество инсулина, которое вырабатывает организм,  становится недостаточным для открытия этих каналов.

Глюкоза накапливается в крови, внутрь клеток не попадает. Именно так развивается сахарный диабет II типа.

Этот процесс длительный и напрямую зависит от пищевого рациона человека.

Так что тут наиболее справедливо выражение: «Сам себе яму роет».

Именно поэтому больным, которым диагностирован СД II типа,  в первую очередь рекомендуют диету.

При правильном питании и ограничении поступления в организм углеводов, уровень сахара и чувствительность к собственному инсулину восстанавливается.

К сожалению, самая простая рекомендация — она же самая трудная.

Помню, один профессор-эндокринолог рассказывал, как на утреннем обходе задал вопрос пациентке, мол, почему сахар утром высокий такой? Может, ела что-то запрещенное?

Пациентка, естественно от всего отказывалась: и хлеба-то она не ест, и конфеты ни-ни…

Уже потом, при осмотре тумбочки, у бабушки нашли баночку меда, который она добавляла в чай, мотивируя тем, что жить без сладкого не может.

Тут уже не срабатывает воля человека. При сахарном диабете очень хочется есть и желательно как раз сладенького! И это вполне объяснимо. В условиях недостатка глюкозы (а вы помните, что она хоть и есть в организме, но в клетки, в том числе головного мозга, не поступает), мозг начинает активировать центр голода, и человек готов съесть быка в буквальном смысле этого слова.

Для медикаментозной борьбы с СД II типа существует несколько подходов:

• Стимулировать секрецию инсулина до уровня, адекватного уровню сахара крови;
• Замедлить всасывание углеводов в кишечнике;
• Повысить чувствительность инсулиновых рецепторов к глюкозе.

Соответственно, все препараты для снижения сахара при СД II типа можно разделить на эти 3 группы.

1 группа. Средства, повышающие чувствительность инсулиновых рецепторов

Внутри нее по химическому строению они разделены еще на две группы – бигуаниды и производные глитазона.

К бигуанидам относятся Сиофор, Глюкофаж, Багомет (действующее вещество Метформин).

К производным глитазона относятся Амальвия, Пиоглар (Пиоглитазон), Авандия (Росиглитазон).

Эти препараты повышают использование глюкозы мышечной тканью, препятствуют ее запасанию в виде гликогена.

Производные глитазона также тормозят ресинтез глюкозы в печени.

Метформин комбинируют с другими препаратами, например с сибутрамином – средством для лечения ожирения, глибенкламидом – средством, стимулирующим выработку инсулина.

2 группа. Средства, замедляющие поступление глюкозы из желудочно-кишечного тракта

Второй подход к снижению уровня глюкозы – замедлить ее поступление из желудочно-кишечного тракта.

Для этого используется препарат Глюкобай (Акарабоза), который тормозит действие фермента α-глюкозидазы, расщепляющей сахара и углеводы до глюкозы. Это приводит к тому, что они попадают в толстый кишечник, где становятся питательным субстратом для обитающих там бактерий.

Отсюда главный побочный эффект этих средств: метеоризм и диарея, так как бактерии разлагают сахара с образованием газа и молочной кислоты, которая раздражает стенку кишечника.

3 группа. Средства, стимулирующие выработку инсулина

Исторически есть две группы препаратов, которые оказывают такое действие. Препараты первой группы стимулируют секрецию инсулина вне зависимости от наличия пищи и уровня глюкозы. Поэтому при неправильном применении или некорректной дозе человек может постоянно испытывать голод за счет гипогликемии. К этой группе относятся Манинил (глибенкламид), Диабетон (гликлазид), Амарил (глимепирид).

Вторая группа – это аналоги гормонов желудочно-кишечного тракта. Они оказывают стимулирующее действие только тогда, когда из кишечника начинает поступать глюкоза.

К ним относятся Баета (эксенатид), Виктоза (лираглутид), Янувия (сидаглиптин), Галвус (вилдаглиптин).

На этом знакомство с сахароснижающими препаратами мы закончим, и в качестве домашнего задания я вам предлагаю подумать и ответить на вопросы:

1. Можно ли использовать синтетические пероральные гипогликемические средства для лечения сахарного диабета I типа?
2. Какое средство для лечения сахарного диабета II типа выпускается в инъекционной форме?
3. Почему больным сахарным диабетом рекомендуется носить с собой конфетку или кусочек сахара?
4. В каком случае больным сахарным диабетом II типа назначается инсулин?

А напоследок хотелось бы сказать несколько слов об особом сахарном диабете. По картине он может напоминать, как СД I, так и СД II.

Связан он с травмами, воспалительными заболеваниями поджелудочной железы, операциями на ней.

Как вы помните, именно в β-клетках поджелудочной железы вырабатывается инсулин. В зависимости от степени поражения этого органа, будет наблюдаться инсулиновая недостаточность разной степени.

Если человек страдает хроническим панкреатитом, то понятно, что количество инсулина, вырабатываемого этим органом, будет снижено, в то время, как при полном удалении (или же ее некрозе) будет наблюдаться выраженная недостаточность инсулина и, как следствие, гипергликемия. Лечение таких состояний проводится,  исходя из функционального состояния поджелудочной железы.

На этом у меня все.

Спасибо, Антон!

Как всегда, супер! Все ясно и понятно.

Друзья!

Свои вопросы, комментарии вы можете оставлять внизу в окошечке комментариев.

И, конечно, ждем ваших ответов на вопросы, которые задал Антон.

До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Антон Затрутин и Марина Кузнецова

Хорошей вам рабочей недели и высоких продаж!