Эналаприл и лекарства от диабета
В кардиологии широко применяется гипотензивный препарат «Эналаприл». Инструкция его по применению указывает на необходимость правильного подбора дозы, а также учета наличия противопоказаний и побочных действий для рационального и эффективного применения средства с целью лечения сердечных патологий. Лекарство назначается только врачом на основе обследований.
Состав, форма выпуска, действие
В состав препарата входит активный компонент — Эналаприла малеат. В качестве вспомогательных компонентов применяются такие вещества, как лактоза, гидрокарбонат Na, крахмалы, лаурилсульфат Na, тальк, красители красного и желтого цвета.
Препарат имеет только одну форму выпуска — таблетки с разным содержанием действующего вещества. Производители выпускают средства с Эналаприлом в дозах 5, 10 и 20 мг на одну таблетку.
Существуют комбинированные препараты:
- Эналаприл H — 10 мг Эналаприла малеата и 25 мг диуретика Гидрохлортиазида.
- Эналаприл нл — 10 мг Эналаприла и 12,5 мг Гидрохлортиазида.
Таблетки в любой дозе имеют круглую, выпуклую с двух сторон форму, насечку с одной стороны для удобства деления.
Разные дозы отличаются цветом таблетки:
- 5 мг и комбинированные — белые;
- 10 мг — розовые;
- 20 мг — светло-розовые.
Эналаприл относится к группе гипотензивных и кардиопротекторных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В процессе метаболизма Эналаприл превращается в активное вещество — Эналаприлат, которое обеспечивает все эффекты. Это химическое соединение, блокируя АПФ, препятствует превращению сосудосуживающих факторов ангиотензина I в ангиотензин II, которые способствуют повышению артериального давления. Эналаприл влияет на функционирование ренин-альдостероновой системы.
В результате такого механизма действия развиваются такие эффекты:
- расширение сосудов;
- снижение давления;
- уменьшение постнагрузки на сердце;
- снижение синтеза альдостерона;
- повышение активности ренина;
- предупреждение гипертрофии миокарда;
- предотвращение прогрессирования сердечной недостаточности;
- торможение расширения левого желудочка.
Метаболизм Эналаприла происходит в печени. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко.
Показания и противопоказания
Эналаприл в разных дозах применяется для лечения таких заболеваний:
- Артериальная гипертония, вызванная сердечно-сосудистой и почечной патологией. Комбинированный препарат назначают только в случае неэффективности Эналаприла, при этом начинают терапию всегда с препаратом «Эналаприл нл».
- Хроническая форма сердечной недостаточности.
- Нарушения функций левого желудочка.
- Состояния, сопровождающиеся увеличением левого желудочка.
При гипертонии лекарственное средство применяется как монотерапия или в составе комплексного лечения (как при заболеваниях сердца).
Противопоказаниями к применению Эналаприла являются следующие:
- аллергия, которая проявляется высыпаниями, покраснениями на коже, появлениями шелушений, отеков (в том числе — Квинке), ангионевротическим отеком слизистых, кожи и подкожных слоев, зудом, анафилактическим шоком;
- стенозы почечных артерий и клапанов сердца;
- после пересадки почки;
- кардиомиопатия;
- печеночная недостаточность;
- дети до 12 лет;
- любой триместр беременности;
- первичные формы гиперальдостеронизма;
- кормление грудью.
Перед применением препарата важно проанализировать возможные риски и выявить наличие противопоказаний.
Способ применения и побочные эффекты
Препарат «Эналаприл» назначается 1—2 раза в день в дозе, подобранной индивидуально.
Принимают до или после еды в соответствии со схемой лечения заболевания:
- Лечение артериальной гипертензии. В начале терапии принимать Эналаприл следует в суточной дозе 5 мг. Далее, изучая реакцию организма, врач может повышать дозу. Максимальное количество — 40 мг в сутки. Лечение комбинированными препаратами всегда начинается с минимального количества мочегонного компонента — 12,5 мг, которая содержится в препарате «Эналаприл нл». При необходимости пациента переводят на большую дозу.
- Лечение пациентов с умеренными формами почечной недостаточности. Начальная дозировка должна составлять не более 2,5 мг Эналаприла в день. Постепенно количество активного вещества повышается и доводится до 5—10 мг в день. Максимальная доза в сутки — не больше 20 мг.
- Лечение пациентов с тяжелыми формами почечной недостаточности. Начальное суточное количество препарата — не больше 2,5 мг. В процессе лечения суточная доза повышается до 5 мг. Максимальная дозировка в сутки не превышает 10 мг. Рекомендуют увеличивать интервал между приемом препарата до одного раза в два дня, чтобы предупредить осложнения, в том числе и летальный исход. Важно! Если пациент проходит процедуры гемодиализа, тогда Эналаприл следует принимать после нее.
- Лечение при сердечной недостаточности. Начинают с дозировки 2,5 мг в день. По необходимости следует повышать суточное количество активного вещества до 5—10 мг. Максимальная суточная дозировка — не больше 20 мг.
При приеме препарата, особенно длительном, могут проявиться нежелательные реакции.
Частые побочные действия:
- сухой кашель;
- головная боль;
- сильное снижение давления при первых приемах препарата;
- головокружения при смене положения;
- тахикардия;
- аритмия;
- боли за грудиной;
- возбудимость;
- нарушение сна;
- гиперкалиемия;
- судороги;
- искажение вкуса;
- одышка;
- приступы рвоты или тошноты;
- бронхоспазм;
- аллергия, развитие ангионевротического отека;
- воспаления суставов и мышц.
Менее частые эффекты:
- нарушения сознания;
- нарушения функций почек, появление белка в моче;
- депрессия;
- повышение температуры;
- стоматиты;
- воспаление языка;
- застой желчи;
- импотенция;
- отмирание клеток печени (редко при передозировке);
- выпадение волос;
- синдром Рейно;
- появление инфильтратов в легких;
- нарушения зрения.
На фоне использования средства меняется картина крови. Появляется лейкоцитоз и эозинофилия, снижается гемоглобин, повышается уровень калия и билирубина.
Дополнительная информация
Применения у детей не изучалось, поэтому до 12 лет препарат не назначается. Людям с обезвоживанием и сниженным содержанием Na перед началом приема следует восстановить водно-солевой баланс. Важно пить количество жидкости, установленное врачом. Для пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности следует изучить, как правильно принимать средство, поскольку часто развивается гипотензия. Пациенты с тяжелыми поражениями почек, печени, системы крови, аутоиммунными патологиями должны принимать препарат под контролем показателей крови, работы сердца, почек, печени. У пожилых часто развивается гипотензия и перепады давления при изменении положения тела (при резком подъеме из положения лежа). Люди с сахарным диабетом должны учитывать, что одна таблетка содержит 0,01 хлебную единицу. Из-за вероятности головокружений пациенты должны быть внимательными во время управления транспортом и другими техническими средствами.
В процессе применения препарата Эналаприл передозировка случается только при неправильном и нерациональном подборе дозы.
Основные признаки, которые должны насторожить:
- выраженное снижение давления;
- замедление ритма сердца;
- нарушения электролитного баланса;
- почечная недостаточность;
- коллапс.
Меры помощи:
- уложить больного;
- расположить голову низко;
- вызвать рвоту;
- промывание желудка;
- дать сорбенты;
- при выраженных симптомах вызвать скорую.
Рекомендации по хранению:
- Температурный режим — 15—25⁰C.
- Сухое место.
- Отсутствие доступа для детей.
Из аптек препарат отпускают по рецепту.
Другие препараты могут оказывать ослабляющее или потенцирующее действие на Эналаприл.
Усиливают активность Эналаприла:
- наркотические анальгетики;
- гипотензивные средства других групп;
- мочегонные;
- нитраты.
При одновременном назначении указанных групп препаратов следует корректировать дозу Эналаприла, чтобы избежать проявлений передозировки.
Ослабляют активность Эналаприла:
- адреномиметики;
- нестероидные противовоспалительные;
- гормоны-эстрогены.
С осторожностью Эналаприл назначают совместно с такими препаратами:
- сердечные гликозиды;
- мочегонные. Введение этого компонента в курс лечения только при невозможности контроля давления ингибитором АПФ. Пример — Эналаприл нл или H;
- препараты калия.
При комплексном применении таких средств важно контролировать уровня K в крови.
Опасно сочетание Эналаприла с такими препаратами:
- на основе лития. Происходит развитие сильной интоксикации, отравления. При длительном приеме и отсутствии помощи возможен смертельный исход;
- Нимодипин. Комбинация приводит к серьезным последствиям — аритмиям и усилению застойной недостаточности сердца.
При взаимодействии препаратов важен правильный подбор и коррекция дозы средства.
В ассортименте отечественных и иностранных компаний имеются препараты на основе Эналаприла. Их выпускают под разными торговыми названиями с одинаковым составом.
Наиболее распространенные аналоги:
- Энап 5, 10, 20, L, HL;
- Берлиприл, Берлиприл плюс;
- Апо-Эналаприл;
- Ренитек, Ко-ренитек;
- Эднит;
- Энам;
- Энаприл-Н;
- Эналозид 12,5 и 25;
- Ацеприл;
- Вазолаприл;
- Инворил;
- Миоприл;
- Эналаприл ICN;
- Эналаприл нл, H.
Самолечение ингибиторами АПФ недопустимо.
Для назначения правильного и рационального лечения следует обращаться к врачам — кардиологам или терапевтам.
Source: BolezniKrovi.com
Источник
Действующее вещество
– эналаприла малеат (enalapril)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 30 мг, тальк – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза – 10-20 мг/сут в 2 приема.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах – расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах – приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах – глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах – импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах – выпадение волос.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко – гиперкалиемия, мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении “петлевых” диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Описание препарата ЭНАЛАПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник