Лекарство от диабета в сша

Каждые три года Американская ассоциация диабета (ADA) и Европейская ассоциация по изучению диабета (EASD) публикуют совместно разработанные рекомендации по гликемическому контролю у пациентов с диабетом типа 2. В издании 2018 года произошли серьезные изменения, включая правило выбора второго перорального средства в зависимости от наличия или отсутствия макро- или микрососудистых осложнений.

У пациентов с этими состояниями помимо основного орального препарата следует предпочитать ингибиторы SGLT-2, тогда как у пациентов без сосудистых осложнений могут быть использованы другие оральные препараты. Также была признана важной детерминантой выбора лечения стоимость терапии.

Что изменилось в направлении лечения диабета 2 типа

В 2018 году была опубликована новая совместная позиция авторитетных обществ. В области фармакотерапии диабета 2 типа можно отметить четыре основных изменения:

Выбор второго противодиабетического препарата, добавляемого к метформину, должен основываться на наличии сердечно-сосудистых заболеваний или хронических заболеваний почек, а также на том, следует ли в первую очередь избегать гипогликемии или увеличения массы тела у конкретного пациента.
Ингибиторы SGLT-2 становятся наиболее предпочтительными пероральными препаратами, главным образом из-за их кардиозащитного действия.
Перед началом терапии инсулином у большинства пациентов следует рассмотреть возможность применения агонистов рецептора GLP-1.
Стоимость терапии становится одним из основных факторов, определяющих выбор фармакотерапии.

Противодиабетический препарат

Новое положение ADA и EASD не изменило отношение к метформину в качестве лекарственного средства первого выбора при лечении диабета типа 2. Введение выбора последующих – после метформина – противодиабетических препаратов должно производиться в зависимости от наличия и рисков развития сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний периферических артерий. Эти новшества были вызваны динамичным развитием диабетической фармакотерапии в последние 10 лет, и прежде всего новыми данными о влиянии современных антидиабетических препаратов на риск развития сердечно-сосудистых патологий.

Что показали исследования

В 2005-2007 гг. для лечения диабета были введены первые препараты инкретина, то есть аналоги GLP-1 и ингибиторы DPP-4, а в 2012 г. в Европе появился первый ингибитор SGLT-2 – дапаглифлозин. С 2013 года, в соответствии с рекомендацией Американского агентства по лекарствам и продуктам питания (FDA), проводились исследования сердечно-сосудистых исходов (CVOT).

Первые публикации в этой серии исследований были посвящены ингибиторам DPP-4 (глиптин) и показали нейтральное влияние этой группы препаратов на сердечно-сосудистый риск. Только саксаглиптин дал небольшое увеличение риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Ученые не обнаружили никаких тревожных эффектов в следствии приема ситаглиптина и линаглиптина, поэтому эти лекарства в настоящее время считаются полностью безопасными с точки зрения кардиологии.

Их преимуществом также является низкий риск гипогликемии и увеличения веса, что означает, что в последнее десятилетие в большинстве европейских стран они все чаще значатся вторым препаратом, добавляемым к метформину, заменяя в этой роли сульфонилмочевины.

Эмпаглифлозин – ингибитор SGLT-2

Ключевое влияние при составлении новых рекомендаций оказали результаты исследования EMPA-REG OUTCOME, начатого в конце 2015 года, которое показало, что применение эмпаглифлозина, ингибитора SGLT-2, у пациентов после сердечно-сосудистого приступа приводит к статистически значимому (на 14%) снижению комбинированного риска смертей, связанных с сердечно-сосудистой патологией, нефатальных инфарктов и инсультов.

Наиболее впечатляющим результатом было снижение относительного риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, так как он составлял 38% в течение 3,5 лет наблюдения в среднем и наблюдался уже в первые недели употребления лекарств. В настоящее время считается, что эти препараты являются наиболее ответственными за улучшение работы сердечно-сосудистой системы и снижение риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Сердечно-сосудистый приступ

С тех пор интерес к этой группе препаратов, которые снижают гликемию за счет ингибирования реабсорбции глюкозы в почках, а также оказывает ряд других метаболических, гемодинамических и гормональных активностей в организме, неизмеримо возрос.

Канаглифлозин

Другим препаратом из этой группы, также снижающим риск смерти, сердечных приступов и нефатальных инсультов (все исследования, проводимые в соответствии с рекомендацией FDA, имеют такую общую конечную точку), был канаглифлозин.

Прием этого препарата пациентами с умеренной почечной недостаточностью, которые участвовали в исследовании CREDENCE (результаты опубликованы в апреле 2019 года), был связан не только с ингибированием хронического заболевания почек, но также с уменьшением смертей по причине сердечно-сосудистого приступа.

Лираглутид – агонист рецептора GLP-1

В середине 2016 года было обнаружено, что лираглутид, агонист рецептора GLP-1, вводимый один раз в день подкожной инъекцией, также оказывает положительное влияние на сердечно-сосудистый риск. Относительное снижение риска смерти от кардиологических причин было ниже, чем в случае эмпаглифлозина, и было зарегистрировано по крайней мере после одного года лечения, но было статистически значимым.

Последующие исследования подтвердили общее благоприятное влияние на сердечно-сосудистый риск других препаратов в этой группе – семаглутида, экзенатида LAR и альбиглютида (применяемых один раз в неделю, хотя в настоящее время альбиглутид недоступен), хотя между этими препаратами были некоторые различия.

Можно ли доверять результатам международных исследований?

Для понимания текущей формы рекомендаций ADA и EASD важно состояние здоровья пациентов, участвующих в исследованиях, оценивающих сердечно-сосудистый риск. Согласно рекомендациям FDA, для испытаний препаратов отбирались диабетики с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Например, в исследовании EMPAREG-OUTCOME, половина пациентов на момент начала исследования была в состоянии после сердечного приступа и четверть после инсульта.

По этой причине в настоящее время считается, что результаты исследований CVOT применимы во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний (то есть они относятся к людям с развитыми сердечно-сосудистыми заболеваниями), и еще предстоит определить, имеют ли они сходное значение для первичной профилактики, то есть для пациентов без сердечно-сосудистых приступов, например, с недавно диагностированным диабетом.

Ингибиторы SGLT-2 и агонисты рецептора GLP-1 эффективно подавляют прогрессирование хронического заболевания почек

Стоит также подчеркнуть, что ингибиторы SGLT-2 и агонисты рецептора GLP-1 вошли в группу лекарственных средств, которые эффективно ингибируют прогрессирование хронического заболевания почек. Этот эффект был продемонстрирован как для эмпаглифлозина, канаглифлозина и дапаглифлозина, так и для лираглутида и семаглутида.

Правила выбора второго препарата при диабете 2 типа

Более конкретно, после запуска метформина решение о выборе следующего препарата, связанного с метформином, должно основываться на следующих соображениях (рис. 1).

Рисунок 1. Схема выбора второго препарата, добавляемого к метформину, если одним метформином не достигнуто значение HbA1c

Схема выбора второго препарата

Если больной диабетом имеет сердечно-сосудистое заболевание (понимаемое как клиническое проявление коронарного, церебрального или периферического атеросклероза или сердечной недостаточности) или хроническое заболевание почек, то следует использовать ингибитор SGLT-2 или агонист рецептора GLP-1.
Если, в свою очередь, доминирующей кардиологической проблемой у пациента является сердечная недостаточность или хроническое заболевание почек – тогда предпочтительнее после метформина ингибиторы SGLT-2.
У тех пациентов, у которых уровень клубочковой фильтрации не позволяет проводить антигипергликемическое лечение ингибиторами SGLT-2 (то есть <45 мл / мин / 1,73 м 2 ), показано применение агонистов рецептора GLP-1.

Для диабетиков без сердечно-сосудистых заболеваний или хронических заболеваний почек доступен более широкий ассортимент лекарств. В этом случае следует учитывать следующие элементы клинических характеристик пациента:

Если наиболее важно минимизировать риск гипогликемии, то предпочтительно добавление к метформину ингибитора DPP-4 или агониста GLP-1, или ингибитора SGLT-2, или тиазолидиндиона.
Если наиболее важным, по мнению эндокринолога и пациента, является стремление свести к минимуму риск увеличения веса или есть необходимость снизить вес, то предпочтительно добавлять агонист метформина GLP-1 с хорошей эффективностью снижения веса или ингибитор SGLT-2 – поскольку только препараты из этих групп позволяют уменьшить вес тела.
Если препарат не может быть использован ни в одной из этих двух групп, тогда следующим терапевтическим вариантом будет ингибитор DPP-4.
Если основным критерием выбора лекарства является его доступность для пациента, то есть цена, то можно использовать либо производное сульфонилмочевины, либо тиазолидиндион.

В таблице 1 представлены пероральные противодиабетические препараты, доступные в настоящее время в Европе и США. Схема выбора второго препарата, который будет добавлен к метформину в соответствии с текущими рекомендациями ADA и EASD, показана на рисунке 1.

Другие препараты также добавляются согласно этой схеме, в соответствии с приоритетами лечения в клинической ситуации пациента.

Таблица 1. Пероральные противодиабетические препараты

Класс	Препарат в данном классе	Основной механизм действия	Преимущества	Ограничения, побочные эффекты	Эффект
Бигуаниды	Метформин *	Общее снижение инсулинорезистентности (среди прочего, снижение выработки глюкозы в печени, усиление усвоения глюкозы в мышцах)	Многолетний клинический опыт; не вызывает гипогликемию; низкая стоимость использования	Дискомфорт в животе; многолетнее использование может вызвать дефицит витамина B12 (редко); не использовать с рСКФ <30 мл / мин / 1,73 м 2	Высокий
Ингибиторы SGLT-2	Дапаглифлозин * эмпаглифлозин * эртуглифлозин канаглифлозин *	Блокирование обратного захвата глюкозы и натрия в почках, что приводит к глюкозурии	Не вызывают гипогликемию; приводят к снижению массы тела и артериального давления; эффективны на всех стадиях диабета при сохранении функции почек; доказано положительное влияние на сердечно-сосудистый риск, сердечную недостаточность и прогрессирование хронического заболевания почек (различия между препаратами обсуждаются в тексте)	Грибковые инфекции половых органов; приводит к полиурии; кратковременное повышение креатинина; повышенный риск эугликемического кетоацидоза (особенно у пациентов, получающих инсулин); некроз мягких тканей промежности (Fournier) – очень редко; высокая стоимость лечения	Высокий
Ингибиторы DPP-4	Линаглиптин * Саксаглиптин * Ситаглиптин * Вильдаглиптин	Ингибирование расщепления нативного GLP-1, которое приводит к зависимому от глюкозы увеличению секреции инсулина и ингибированию секреции глюкагона	Не вызывают гипогликемию; нейтрально влияют на массу тела; очень хорошая переносимость	Эффективность зависит от сохранности функции β-клеток; при почечной недостаточности, необходимо снижение дозы (кроме линаглиптина); высокая стоимость лечения	Средний
Производные сульфонилмочевины	Гликлазид Гликвидон Глимепирид, Glipizide	Повышенная секреция инсулина	Десятилетия клинического опыта	Значительный риск гипогликемии (различен для разных препаратов, самый низкий для гликлазида); риск увеличения веса; со временем снижается клиническая эффективность	Высокий
Thiazolidinediones	Пиоглитазон *	Повышает чувствительность к инсулину	Не вызывает гипогликемию; Длительная клиническая эффективность; приводит к увеличению холестерина ЛПВП и снижению триглицеридемии; снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний при вторичной профилактике	Увеличение веса; задержка жидкости, ведущая к ухудшению сердечной недостаточности; декальцинация костей, приводящая к повышенному риску переломов длинных костей; риск возникновения или усиления отека желтого пятна; неясная безопасность с точки зрения риска рака мочевого пузыря; умеренно высокая стоимость терапии	Высокий
Ингибиторы Α-глюкозидазы	Акарбоза *	Ингибирование распада полисахаридов в кишечнике	Не вызывает гипогликемию; снижение постпрандиальной глюкозы; не всасывается	Общие желудочно-кишечные побочные эффекты (вздутие живота, ветер, диарея); требует 3-х разового ежедневного приема; снижение клинической эффективности с течением времени	Низкий
* препараты, изученные в рандомизированных проспективных исследованиях, оценивающих безопасность сердечно-сосудистой системы

Лечение диабета 2 типа на поздних этапах

На более позднем этапе, если применение двух или трех пероральных препаратов перестает быть эффективным, авторы последней позиции ADA и EASD рекомендуют начать применение инъекционной терапии. Сначала назначается агонист рецептора GLP-1, а затем базальный инсулин.

Следующим шагом должно быть добавление инсулина короткого действия, вводимого перед самым большим приемом пищи, а затем перед другими приемами пищи. Также можно сочетать пероральные препараты с инсулином.

Выводы

Многие страны взяли за основу в лечении диабета позицию ADA и EASD, которые по прежнему рекомендует использовать метформин как препарат первого выбора при начале фармакологического лечения диабета типа 2, если он не противопоказан и хорошо переносится.

Когда монотерапия в максимальной рекомендуемой или переносимой дозе становится недостаточной для достижения или поддержания целевого уровня HbA 1c , следует добавить второй пероральный препарат, агонист рецептора GLP-1 или базальный инсулин, при этом PTD подчеркивает, что это решение не следует откладывать более чем на 3-6 месяцев.

Выбор последующих препаратов должен быть индивидуальным и учитывать их эффективность, побочные эффекты, влияние на массу тела, риск развития гипогликемии, цену и предпочтения пациента. Однако наиболее важным фактором, влияющим на выбор препарата, должен быть факт наличия осложнений макро- и / или микроангиопатической природы.

Таким образом, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно после сердечного приступа, в первую очередь следует рассмотреть применение препаратов, которые доказали положительное влияние на сердечно-сосудистый риск, т.е. ингибиторы SGLT-2 и агонисты рецептора GLP-1.

Аналогичным образом, у пациентов с хроническим заболеванием почек вследствие продемонстрированного нефропротективного эффекта предпочтение следует отдавать выбору препаратов обеих групп, прежде всего флозинов, если нет противопоказаний к их применению.

Источники

Davies M.J., D’Alessio D.A., Fradkin J. i wsp.: Управление гипергликемией при диабете 2 типа, 2018. A consensus report by the American Diabetes Association (ADA) and the European Association for the Study of Diabetes (EASD). Diabetologia 2018, 61(12): 2461-2498.
Czupryniak L., Strojek K.: Принципы современной фармакотерапии диабета 2 типа в соответствии с позицией ADA и EASD 2018. Med Prakt 2019, 1: 13-26.
Scirica B.M., Bhatt D.L., Braunwald E. i wsp.: Сердечно-сосудистые исходы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. N Engl J Med 2013, 369: 1317-1326.
White W.B., Cannon C.P., Heller S.R. i wsp.: Алоглиптин после острого коронарного синдрома у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. N Engl J Med 2013, 369: 1327-1335.
Green J.B., Bethel M.A., Armstrong P.W. i wsp.: Влияние ситаглиптина на сердечно-сосудистые исходы при диабете 2 типа. N Engl J Med 2015, 373: 232-242.
Zinman B.,Wanner C., Lachin J.M. i wsp.: Эмпаглифлозин, сердечно-сосудистые исходы и смертность при диабете 2 типа. N Engl J Med 2015, 373: 2117-2128.
Pfeffer M.A., Claggett B., Diaz R. i wsp.: Ликсисенатид у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и острым коронарным синдромом. N Engl J Med 2015, 373: 2247-2257.
Marso S.P., Daniels G.H., Brown-Frandsen K. i wsp.: Лираглутид и сердечно-сосудистые исходы при диабете 2 типа. N Engl J Med 2016, 375: 311-322.
Wanner C., Inzucchi S.E., Lachin J.M. i wsp.: Эмпаглифлозин и прогрессирование заболевания почек при диабете 2 типа. N Engl J Med 2016, 375: 323-334.
Marso S.P., Bain S.C., Consoli A. i wsp.: Эффективность и безопасность деглудека по сравнению с гларгином при диабете 2 типа. N Engl J Med 2016, 375: 1834-1844.
Neal B., Perkovic V., Mahaffey K. W. i wsp. Семаглутид и сердечно-сосудистые исходы у пациентов с диабетом 2 типа. N. Engl. J. Med., 2017; 377: 644-657.
Mann J.F.E., Ørsted D.D., Brown-Frandsen K. i wsp.: Лираглутид и почечные исходы при диабете 2 типа. N Engl J Med 2017, 377: 839-848.
Holman R.R., Bethel M.A., Mentz R.J. i wsp.: Воздействие экзенатида один раз в неделю на сердечно-сосудистые исходы при диабете 2 типа. N Engl J Med 2017, 377: 1228-1239.
15. Hernandez A.F., Green J.B., Janmohamed S. i wsp.: Альбиглютид и сердечно-сосудистые исходы у пациентов с диабетом 2 типа и сердечно-сосудистыми заболеваниями (Harmony Outcomes): двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование. Lancet 2018, 392: 1519-1529.
Wiviott S.D., Raz I., Bonaca M.P. i wsp.: Дапаглифлозин и сердечно-сосудистые исходы при диабете 2 типа. Diabetes. N Engl J Med 2019, 380: 347-357.
Fitchett D., Zinman B., Wanner C. i wsp.: Результаты сердечной недостаточности с эмпаглифлозином у пациентов с диабетом 2 типа с высоким сердечно-сосудистым риском: результаты исследования EMPA-REG OUTCOME® trial. Eur Heart J 2016, 37: 1526-1534.
Perkovic V., Jardine M.J., Neal B. i wsp.: Канаглифлозин и почечные исходы при диабете 2 типа и нефропатии. N Engl J Med 2019 14 апреля. Doi: 10.1056 / NEJMoa1811744.

Источник

При выявлении у пациента высокого уровня сахара в крови врачи диагностируют сахарный диабет. Помимо причинения существенного дискомфорта и снижения качества жизни, данная патология может стать причиной большого количества осложнений. К ним относятся различные заболевания мозга, снижение остроты зрения, развитие «диабетической стопы» и нарушение функциональности сосудов. Содержание

Виды сахарного диабета

Как лечат диабет

Какие требования предъявляются к лекарствам от диабета

Какие бывают лекарства от диабета

Бигуаниды

Производные сульфонилмочевины

Тиазолидиндионы (глитазоны)

Ингибиторы альфа-глюкозидазы (Акарбоза, Миглитол, Воглибоз, Воксид)

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)

Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (глифлозины)

Глиниды (меглитиниды)

Виды сахарного диабета

Выделяют несколько видов сахарного диабета:

1. Сахарный диабет первого типа. Поражает в основном молодых людей (до 30-35 лет). Характерная черта – зависимость от инсулина. Проявляется патологическое состояние повышением аппетита, учащенным мочеиспусканием, быстрой потерей массы тела при нормальном рационе питания и постоянной жаждой. Причина развития патологии – нарушение обмена углеводов и слишком низкая выработка инсулина в поджелудочной железе.

2. Сахарный диабет второго типа (инсулиннезависимый). Люди, страдающие этой болезнью, как правило, пожилого возраста. Медики отмечают склонность болезни передаваться по наследству. В связи с недостаточностью инсулина в организме обязательным является особый режим питания, умеренно активная физическая нагрузка и соблюдение рекомендаций лечащего врача.

3. Гестационный диабет. Диагностируется у беременных женщин, и, как правило, проходит после родов. В некоторых случаях может негативно повлиять на плод. Возможен рецидив патологии спустя десятки лет.

4. MODY-диабет. Довольно редкая разновидность, которая поражает всего 5% от общего количества заболевших. Возникает в раннем возрасте, однако имеет низкую потребность в инсулине. Эту разновидность называют промежуточной, так как она обладает чертами первых двух типов заболевания.

Схема лечения сахарного диабета зависит от причин развития болезни, степени тяжести патологии на момент обнаружения, сопутствующих заболеваний и возраста пациента. Какие конкретно препараты необходимо применять, может сказать только врач.

Как лечат диабет

Терапия сахарного диабета напрямую зависит от степени тяжести патологии и ее типа. Например, если проходит в легкой форме, то в постоянном использовании инсулина нет нужды. Болезнь средней тяжести требует периодического применения инсулина, однако эти инъекции можно заменить сахароснижающими таблетками. Тяжелая форма патологии сопровождается регулярными инъекциями инсулина и приемом лекарства, которое понижает уровень глюкозы.

В процессе лечения диабета важно соблюдать диету. Без нее невозможна компенсация обмена углеводов. Если больному диабетом второго типа достаточно придерживаться только диеты (особенно на начальном этапе заболевания), чтобы нормализовать углеводный обмен, то нарушение правил приема пищи для пациента с первым типом может привести к коме или летальному исходу.

Помимо корректировки рациона питания, необходим регулярный контроль уровня глюкозы. Для этого у каждого пациента есть глюкометр – специальный прибор, который измеряет уровень сахара в крови. Список мер по борьбе с диабетом был бы неполным без лекарственных препаратов: применяется инсулин, его аналоги, инъекции и таблетки от диабета.

Приобрести надежные и эффективные лекарства от диабета можно в аптечной сети «Ригла». Мы получаем товар исключительно от проверенных дистрибьюторов с соблюдением всех условий транспортировки и хранения. По запросу покупателя возможно предоставление сертификата о качестве лекарств.

Какие требования предъявляются к лекарствам от диабета

К медикаментам для терапии сахарного диабета применяются следующие требования:

● риск развития гипогликемии (резкого снижения уровня глюкозы в крови ниже нормы) должен быть минимальным, так как это может привести к гипогликемической коме;

● отсутствие токсического воздействия на печень, почки и сердечно-сосудистую систему;

● не должны вступать в реакцию с другими медикаментами;

● минимальное количество побочных эффектов;

● удобство применения препарата.

Так как довольно часто таблетки от диабета принимают люди в возрасте, к использованию препаратов следует относиться с особой осторожностью. Например, наиболее безопасными для пожилых пациентов принято считать ингибиторы дипептидилпептидазы-4. Производные сульфонилмочевины следует принимать очень осторожно, так как с возрастом риск резкого падения глюкозы в крови существенно увеличивается. Редко назначаются также ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера второго типа, потому что их нельзя пить одновременно с мочегонными препаратами. Тиазолидиндионы (глитазоны) вообще не назначаются пожилым людям: они снижают плотность костей, способствуют набору массы тела, оказывают негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Какие бывают лекарства от диабета

Первичная терапия больного, страдающего диабетом, обычно включает в себя изменение образа жизни – диету и умеренные физические нагрузки. Если же этих мер оказывается недостаточно, специалисты начинают лечение пероральными антигипергликемическими таблетками, инсулином либо их комбинацией.

Таблетки, которые снижают уровень сахара, в основном применяются при заболевании второго типа. Они используются, чтобы стимулировать бета-клетки поджелудочной железы к секреции дополнительного инсулина. Это позволяет восстановить оптимальное содержание сахара в крови.

Лекарствам от диабета присущи следующие функции:

● повышение глюкозурии (выделения сахара с мочой, которая в норме его не содержит);

● сдерживание микроабсорбции глюкозы в желудочно-кишечном тракте;

● повышение восприимчивости периферических тканей к инсулину (группа сенситайзеров);

● стимуляция поджелудочной железы к выработке инсулина.

Примечательным считается факт синергизма между видами лекарств, которые обладают разными механизмами действия. Они эффективно дополняют друг друга и потенцируют медикаментозный эффект.

Пациентам, страдающим диабетом, назначают различные виды лекарств, которые отличаются дозировкой, способом воздействия на организм, химическим составом и степенью токсичности.

В списке антигипергликемических препаратов состоят такие вещества:

Бигуаниды

Эта группа лекарств (инсулиновые сенситайзеры) используется при лечении сахарного диабета уже много десятилетий. Механизм действия связан с торможением синтеза глюкозы в печени, благодаря чему снижается уровень сахара крови.

Для бигуанидов характерно уменьшение количества липидов, снижение абсорбции питательных веществ (углеводов) в желудочно-кишечном тракте и проявление антитромботических свойств. В эту группу относят синталин, фенформин, буформин, которые применяются редко ввиду высокой токсичности и опасности развития лактатацидоза.

Наиболее используемым, эффективным и безопасным лекарством из бигуанидов признан метформин. В качестве действующего вещества он используется в таких таблетках, как Глюкофаж, Сиофор, Глюковин XR, Авандамет, Метформин-Акри, Багомет, Метамин, Инсуфор, Меглифорт. Метформин подавляет глюконеогенез, улучшает усвояемость сахара клетками мышц и снижает выработку свободных жирных кислот. Препарат способствует усилению связывания инсулина и рецепторов, повышению уровня липопротеинов высокой плотности, трансформации глюкозы в лактат. Благодаря уменьшению периферической резистентности к инсулину не происходит развития гипергликемии. Метформину свойственно быстро всасываться из ЖКТ в течение шести часов с максимальным уровнем в плазме через 2 часа после приема.

Как и многие лекарственные препараты, метформин имеет несколько побочных эффектов. В первые несколько дней приема появляются (а затем исчезают) расстройства ЖКТ: тошнота, потеря веса, металлический привкус во рту, диарея, рвота. Такие побочные эффекты испытывает примерно ⅕ больных диабетом.

Противопоказания к применению метформина – сердечная и дыхательная недостаточность, расстройство функционирования почек и печени, острый инфаркт миокарда, высокая чувствительность к метформину, кормление грудью, беременность, синдром диабетической стопы и хроническая зависимость от алкоголя. Потенцирование действия препарата происходит при использовании с производными сульфонилмочевины.

Снижение эффективности метформина наступает при приеме глюкокортикостероидов, адреналина, тиазидных мочегонных средств, производных фенотиазина, оральных контрацептивов и глюкагона. Принимать этот препарат от диабета при острых инфекциях, обострениях воспалительных процессов, сильной травматизации и обезвоживании не рекомендуется.

Производные сульфонилмочевины

Эти препараты относят к секретагогам – веществам, которые стимулируют выработку инсулина и вторично улучшают чувствительность к нему за счет уменьшения токсического влияния глюкозы. Таблеткам с сульфонилмочевиной свойственно вызывать повышение массы тела и быстрое привыкание организма к препарату. Помимо прочего, существует риск резкого снижения уровня глюкозы в крови, поэтому этими препаратами пользуются при наличии противопоказаний к метформину.

Пожилым больным с диабетом (65 лет и более) нужно начинать прием с небольших дозировок (в два раза меньше, чем принимают молодые люди) и постепенно переходить на более высокие дозы. К производным сульфонилмочевины относят глибенкламид (Манинил, Глимистада), гликлазид (Глидиаб, Гликлазид-Акос, Диатика, Диабефарм, Диабинакс), гликлазид с модифицированным высвобождением (Диабетон MR, Гликлада, Гликлазид Канон), глимепирид (Амарил, Глемауно, Глемаз, Глайм), гликвидон (Глюренорм), глипизид (Мовоглекен, Глибенез-Ретард). Они отличаются между собой режимом дозирования, степенью безопасности, длительностью лекарственного эффекта и уровнем снижения сахара в крови.

В ходе множества медицинских испытаний фармакологам удалось выделить наиболее эффективное вещество из данной группы – им был признан глибенкламид.

Тиазолидиндионы (глитазоны)

В терапии сахарного диабета используются относительно недавно. Они воздействуют на инсулинорезистентность организма: одну из причин, по которым развивается диабет. Благодаря применению данной группы лекарственных веществ увеличивается восприимчивость к инсулину.

Эти лекарства обладают свойством сохранения функциональности поджелудочной, а это значит, что обладают профилактическим воздействием на диабет второго типа. Однако данные, что эти таблетки безопасны, спорны: происходит увеличение веса (в среднем до шести килограмм), уменьшение плотности костей и отечность, связанная с задержкой жидкости.

В Российской Федерации зарегистрировано всего 2 препарата из группы ТЗД – росиглитазон (Авандия) и пиоглитазон (Пиоглар). Противопоказания к применению – сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, лечение инсулином, склонность к отекам, вызванным диуретиками, возраст 70 и более лет. Тиазолидиндионы не назначаются в качестве основной терапии диабета.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы (Акарбоза, Миглитол, Воглибоз, Воксид)

Этим таблеткам нового поколения свойственно конкурентное ингибирование кишечных ферментов, которые гидролизуют пищевые углеводы. Этим они снижают скорость их метаболизма, что уменьшает количество глюкозы в плазме после приема пищи.

В таких таблетках полностью отсутствует риск гипогликемии, так как их использование не вызывает секреции инсулина. По этой причине таблетки Воглибоз можно использовать пожилым людям. Побочные эффекты, которые вызваны ингибиторами альфа-глюкозидаз, – метеоризм, диарея – не опасны, однако весьма часто препараты отменяют именно из-за них.

Чтобы избежать проявления неприятных симптомов, можно начинать применение препаратов с маленьких дозировок и постепенно их повышать. В остальном эти лекарственные средства безопасны, кроме того, их можно комбинировать с прочими гипогликемическими препаратами и инсулинотерапией.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)

Новое поколение лекарственных веществ, которое отличается высокой безопасностью и отличной переносимостью практически всеми группами больных. Механизм действия глиптинов основан на снижении выработки глюкозы печенью, подавлении секреции глюкагона и глюкозозависимой активизации выработки инсулина.

Неоспоримое преимущество этих препаратов – отсутствие влияния на вес и риска резкого падения сахара в крови. Они назначаются больным с недавно диагностированным диабетом, при непереносимости других групп антигипергликемических средств и в комбинации с другими противодиабетическими препаратами.

Противопоказания к применению – беременность, грудное вскармливание и кетоацидоз. Единственным недостатком данной группы препаратов можно назвать цену: сравнивая с медикаментами других групп, она весьма высока. Таблетки из группы иДПП-4 содержат такие вещества: ситаглиптин (Янувия), вилдаглиптин (Галвус), саксаглиптин (Онглиза), линаглиптин (Тражента), алоглиптин (Випидия).

Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (глифлозины)

К ним относятся дапаглифлозин (Форсига), канаглифлозин (Инвокана) и эмпаглифлозин (Джардинс). Механизм действия состоит в торможении обратного всасывания сахара в почках, и, следовательно, стимуляции выведения глюкозы с мочой.

В целом, глифлозины эффективны и безопасны, однако обладают несколькими потенциальными рисками: нарушение работы почек, резкое снижение давления и сахара в крови, расстройство минерального обмена и снижение количества циркулирующей крови. При применении дапаглифлозина есть риск возникновения грибкового поражения половых органов. Так же как и глиптины, глифлозины отличаются высокой стоимостью.

Глиниды (меглитиниды)

Как правило, эти препараты назначают при постпрандиальной гликемии. Механизм действия основан на активизации поджелудочной железы к секреции инсулина. К этой группе относятся репаглинид (Прандин, Эниглид, Новонорм) и натеглинид (Старликс). Глиниды нельзя принимать беременным, кормящим и людям с индивидуальной чувствительностью к глинидам. Также их нельзя применять пациентам с осложнениями диабета и патологией второго типа.

При выборе подходящих лекарственных средств важно понимать, что самолечение в данном случае недопустимо, так как диабет – серьезная патология. Препараты при диагностировании этой болезни назначаются исключительно врачом с учетом анамнеза пациента, его возраста, формы заболевания и наличия сопутствующих патологий. В аптечной сети «Ригла» доступен большой выбор антигипергликемических препаратов. Приобрести медикаменты по доступным ценам можно как в аптеке, так и на нашем сайте с помощью интернет-заказа. Также доступна услуга бронирования и отслеживание статуса препарата после покупки.

Будьте здоровы!

Источник