Лозап при сахарном диабете 2 типа

Артериальная гипертензия достаточно часто диагностируется у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа. Иногда патология развивается гораздо раньше метаболического сидрома, в некоторых случаях причиной повышенного артериального давления является нарушение работы почек (нефропатия). Провоцирующими факторами могут выступать и стрессовые состояния, атеросклероз, отравление тяжелыми металлами, дефицит магния. Лечение гипертонии при инсулинонезависимом сахарном диабете 2 типа помогает избежать развития тяжелых осложнений, улучшить состояние больного.

Ингибиторы АПФ

Какие лекарства можно пить при сахарном диабете, чтобы снизить артериальное давление? Препараты группы ингибиторов АПФ блокируют ферменты, вырабатывающие гормон ангиотензин, который способствует сужению сосудов и стимулирует кору надпочечников синтезировать гормоны, задерживающие натрий и воду в организме человека. Во время терапии гипотензивными препаратами класса ингибиторов АПФ от давления при сахарном диабете 2 типа происходит расширение сосудов, прекращается накопление натрия и лишней жидкости, в результате АД понижается.

Список таблеток от высокого давления, которые можно пить при сахарном диабете 2 типа:

• Каптоприл.
• Эналаприл.
• Периндоприл.
• Рамиприл.
• Квинаприл.

Эти препараты назначают больным гипертонией, потому что они защищают почки, замедляют развитие нефропатии. Лекарства в небольших дозах применяют для профилактики патологических процессов в органах мочевыделительной системы.

Терапевтический эффект от приема ингибиторов АПФ появляется постепенно. Но не всем такие таблетки подходят, у некоторых пациентов наблюдается побочное действие в виде упорного кашля, а некоторым больным лечение не помогает. В таких случаях назначают препараты других групп.

Сартаны

Блокаторы рецепторов ангиотензину II (БРА) или сартаны блокируют процесс превращения гормона в почках, который вызывает повышение артериального давления. БРА не влияют на обменные процессы, повышают чувствительность тканей организма к инсулину.

Положительный эффект при гипертонии сартаны оказывают если увеличен левый желудочек, что часто возникает на фоне гипертонии и сердечной недостаточности. Лекарства от давления данной группы хорошо переносятся пациентами при сахарном диабете 2 типа. Применять средства можно в качестве монотерапии или для лечения в комплексе с мочегонными препаратами.

Список препаратов (сартаны) от гипертонии для снижения давления, которые можно принимать при сахарном диабете 2 типа:

• Лозартан.
• Вальсартан.
• Эпросартан.
• Азилсартан.
• Кандесартан.

Лечение БРА имеет гораздо меньше побочных эффектов, чем ингибиторами АПФ. Максимальное действие лекарств наблюдается через 2 недели после начала терапии. Доказано, что сартаны защищают почки, уменьшая выделение белка с мочой.

Мочегонные препараты

Мочегонные средства усиливают действие ингибиторов АПФ, поэтому назначаются при комплексном лечении. Тиазидоподобные мочегонные средства оказывают мягкое действие при сахарном диабете 2 типа, слабо влияют на выведение калия, уровень глюкозы и липидов в крови, не нарушают функционирование почек. К данной группе относится Индапамид и Арефон-ретард. Медикаменты оказывают нефропротекторное действие на любой стадии поражения органа.

Индапамид способствует расширению сосудов, стимулирует выработку блокаторов агрегации тромбоцитов, в результате приема препарата при сахарном диабете 2 типа снижается предсердечная нагрузка, артериальное давление. Индапамид в терапевтических дозах вызывает только гипотензивное действие без значительного увеличения объема выделяемой мочи. Основная область действия Индапамида – это сосудистая система и почечная ткань.

Лечение Индапамидом не влияет на обменные процессы в организме, поэтому не повышает уровень глюкозы, липопротеидов низкой плотности в крови. Индапамид  быстро всасывает их ЖКТ, но это не уменьшает его эффективность, прием пищи немного замедляет абсорбцию.

Индапамид пролонгированного действия позволяет уменьшить количество приема лекарства. Лечебный эффект достигается к концу первой недели приема таблеток. В сутки необходимо пить по одной капсуле.

Какие мочегонные таблетки можно пить от повышенного давления при сахарном диабете?

• Индапамид.
• Арефон-ретард.
• Верошпирон.
• Лазикс.

Мочегонные таблетки назначают от повышенного давления (эссенциальной гипертензии) при сахарном диабете 2 типа. Подбирать препараты должен лечащий врач с учетом степени тяжести заболевания, наличия поражения почечной ткани, противопоказаний.

Фуросемид и Лазикс назначают при сильной отечности в сочетании с ингибиторами АПФ. При этом у больных, страдающих почечной недостаточностью, улучшается функционирование пораженного органа. Препараты вымывают из организма калий, поэтому необходимо дополнительно принимать калийсодержащие средства (Аспаркам).

Верошпирон не вымывает калий из организма больного, но запрещен к применению при почечной недостаточности. При сахарном диабете лечение таким препаратом назначают очень редко.

Блокаторы кальциевых каналов

ББК блокируют кальциевые каналы в сердце, кровеносных сосудах, уменьшая их сократительную активность. В результате происходит расширение артерий, снижение давления при гипертонии.

Список препаратов ББК, которые можно принимать при диабете:

• Верапамил.
• Нифидипин.
• Амлодипин.
• Фелодипин.

Блокаторы кальциевых каналов не участвуют в метаболических процессах, имеют некоторые противопоказания при высоком уровне глюкозы, нарушении работы сердца, не обладают нефропротекторными свойствами. ББК расширяют сосуды головного мозга, это полезно для профилактики инсульта у людей пожилого возраста. Препараты имеют различия по степени активности и влияния на работу других органов, поэтому назначаются индивидуально.

Запрещенные медикаменты

Какие гипотензивные таблетки вредны диабетикам? К запрещенным, вредным мочегонным средствам при сахарном диабете относится Гипотиазид (тиазидный диуретик). Эти таблетки могут повышать уровень гликемии и вредного холестерина в крови. При наличии почечной недостаточности у больного может произойти ухудшение функционирования органа. Пациентам при гипертонии назначают мочегонные других групп.

Препарат Атенолол (β1-аденоблокатор) при сахарном диабете 1 и 2 типа вызывает повышение или понижение уровня гликемии.

С осторожностью его назначают при поражении почек, сердца. При нефропатиях Атенолол может стать причиной резкого снижения АД.

Лекарство нарушает метаболические процессы, оказывает большое количество побочных действий со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой системы. На фоне приема Атенолола при сахарном диабете 2 типа наблюдается слишком низкое артериальное давление. Это вызывает резкое ухудшение самочувствия. Прием препарата затрудняет диагностирование уровня гликемии в крови. У инсулинозависимых больных Атенолол может вызвать гипогликемию из-за нарушения высвобождения глюкозы из печени, выработки инсулина. Врачу сложно правильно поставить диагноз, так как симптомы менее выражены.

К тому же Атенолол снижает чувствительность тканей организма к инсулину, что приводит к ухудшению состояния больных диабетом 2 типа, нарушению баланса вредного и полезного холестерина, способствует гипергликемии. Прием Атенолола нельзя резко прекращать, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу его замены и перехода на другие средства. Научные исследования доказывают, что длительное применение Атенолола у пациентов, страдающих гипертонией, постепенно приводит к развитию сахарного диабета 2 типа, так как снижается восприимчивость тканей к инсулину.

Альтернативой Атенолола является Небилет, это β-блокатор, который не оказывает влияние на метаболизм и обладает выраженным сосудорасширяющим действием.

Таблетки от гипертонии при сахарном диабете должны подбираться и назначаться лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента, наличия противопоказаний, степени тяжести патологии. Не рекомендуется применять β-блокаторы (Атенолол), петлевые диуретики, так как эти препараты негативно влияют на обменные процессы, повышают уровень гликемии и холестерина низкой плотности. К перечню полезных препаратов относятся сартаны, тиазидоподобные диуретики (Индапамид), ингибиторы АПФ.

Source: nashdiabet.ru

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР-004055/10

Торговое название препарата: : ЛОЗАП®

Международное непатентованное название:

лозартан

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 100 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

ОПИСАНИЕ:
Таблетки 100 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ: : С09СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротичес-кий отек) возникают достаточно редко. После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систо-лическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведе-ния лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин. При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
• Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• Диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП®.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат ЛОЗАП® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка ЛОЗАП® 12,5 мг). Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП® следует снизить до 25 мг (? таблетки ЛОЗАП® 50 мг) 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП® до 100 мг в сутки в один или два приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП® назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (? таблетки ЛОЗАП® 50 мг) 1 раз в сутки.

Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ? 1/10; часто > 1/100, ? 1/10; иногда ? 1/1000, ? 1/100; редко ? 1/10000, ? 1/1000; очень редко ? 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %:

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозави-симая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибили-зация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко — имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропа-тия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда — повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинамино-трансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагус-ной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиа-зидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единствен-ной почки. У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1 или А1/А1. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика

Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО «ЗЕНТИВА ФАРМА»:
Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Source: medi.ru