Можно ли принимать гликлазид и метформин вместе при диабете 2 типа
Составы лекарств
Метформин продается в форме таблеток с концентрацией по 0,5 г, 0,85 и 1 г действующего компонента – метформина гидрохлорида. В ячейковых упаковках отпускается от 10 до 20 таблеток, в картонной пачке – 3,4 и 6 контурных упаковок. Вспомогательный состав: магния стеарат, макрогол, гипромеллоза, повидон.
Если сравнить Метформин и Гликлазид, в последнем действующее вещество – гликлазид с содержанием 30, 60 и 80 мг в каждой таблетке. Таблетки по 5, 7 и 10 штук в ячейковой упаковке, в пачке от 10 до 300 таблеток. Формообразующий состав: гипромеллоза, маннитол, стеарат магния, диоксид кремния, целлюлоза и растительное масло.
Составы препаратов отличаются, потому механизмы их действия также будут разными.
Лечебные свойства Метформина
Метформин оказывает гипогликемическое действие благодаря таким эффектам в организме:
- усиливает чувствительность рецепторов к инсулину;
- повышает клеточную переработку глюкозы;
- замедляет абсорбцию глюкозы в кишечнике;
- снижает выработку глюкозы в печени;
- стимулирует выработку гликогена;
- повышает транспортную способность переносчиков глюкозы в клеточных мембранах.
Не усиливает синтез инсулина и не оказывает влияния на содержание сахаров в крови здоровых людей. Оказывает положительное влияние на жировой метаболизм. Метформин снижает уровень общего холестерина и его переносчиков в кровяном русле. Вес остается стабильным или снижается постепенно.
Кому показан препарат
Метформин назначают для терапии таких состояний:
- сахарный диабет второго типа;
- монотерапия или в комплексе с другими средствами, когда коррекция уровня активности и рациона не привели к улучшению самочувствия;
- детям от 10 лет – лечение диабета в рамках монотерапии или комбинация с инсулином;
- профилактика предиабетических состояний.
Метформин назначается и при факторах риска диабета. Эффективен как в терапии, так и в профилактике диабета.
Свойства Гликлазида
Гликлазид – это аналог французского препарата Диабетон, сделанный в России. Фармакологические свойства Гликлазида несколько отличаются. Это представитель производных сульфонилмочевины. Действует путем стимуляции секреции инсулина в поджелудочной железе. Делает периферические ткани более чувствительными к инсулину. Сокращает период времени с момента принятия пищи до начала выработки инсулина.
На сердечно-сосудистую систему также действует благоприятно. Снижает риск образования тромбов, нормализует качественные показатели сосудистых стенок и их проницаемость, снижает уровень холестерина и свободных радикалов.
Гликлазид способен снижать чувствительность сосудов к адреналину и улучшать циркуляцию крови в капиллярах. При диабетическом поражении почек отмечается снижение уровня белка в моче при длительном приеме Гликлазида.
Показания к назначению
Гликлазид назначают при гипергликемии. Эффективен в случаях, когда назначенная диета или физические нагрузки не улучшили состояние больного.
Гликлазид также эффективен для снижения риска таких осложнений диабета, как нефропатия, инсульта, ретинопатия или инфаркт миокарда. Назначается и в рамках профилактики.
Разница в медикаментах
Разница между препаратами Гликлазид и Метформин в путях их действия, хотя результат одинаков – гипогликемический эффект. Гликлазид действует стимуляцией выработки инсулина, так влияя на концентрацию глюкозы в кровяном русле.
Метформин напрямую влияет на концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижает ее синтез в печени и ускоряет переработку на клеточном уровне. В остальном препараты действуют аналогично, имеют одинаковые показания для назначения.
Совместное применение
Вместе Гликлазид и Метформин успешно используются в эндокринологии в составе препарата Глимекомб. В нем содержится 0,5 г метформина и 0,04 мг гликлазида.
Препарат принимают в дозировке от 1 до 3 таблеток в сутки, поделив на утренний и вечерний прием. Максимальная дозировка в сутки – 5 таблеток. Индивидуальную дозу подбирает врач, наблюдая ответ организма на лечение.
Метформин одновременно с Гликлазидом принимают и по такой схеме:
- Гликлазид: 80 мг по два раза в день перед едой, не больше 320 мг в сутки;
- Метформин: 0,5 или 0,85 г по три раза в день после еды, не больше 3 грамм в сутки;
- через две недели дозу Метформина корректируют до 1,5 г в сутки в три приема.
Принимать препараты следует постоянно, каждый день. Менять местами приемы и принимать Гликлазид после Метформина не рекомендуется. Гликлазид должен спровоцировать усиленный выброс инсулина во время еды, а не после ее переваривания, чтобы не допустить резкой гипергликемии. Индивидуальный режим дозирования выбирает только эндокринолог.
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/metformin-5
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=ac45cb5c-4394-42ca-8479-a60a7a67e0b0&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Понравился наш сайт? Расскажи о нем друзьям
Источник
Гипогликемические синтетические и другие средства
Входит в состав препаратов
АТХ:
A.10.B.D.02 Метформин и сульфонамиды
Фармакодинамика:
Комбинированное противогликемическое средство.
Гликлазид
Производное сульфонилмочевины II поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.
Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.
Метформин
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.
Фармакокинетика:
Гликлазид
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 98-99 %.
Терапевтический эффект развивается через 10-30 минут после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 8-12 часов. Элиминация почками: 90 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.
Метформин
После приема внутрь до 50-60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Не связывается с белками плазмы.
Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.
Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания:
Применяется для лечения сахарного диабета II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии.
IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
Противопоказания:
Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA – категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь во время еды по 1-2 таблетки 3 раза в день.
Высшая суточная доза: 4 таблетки 5/500 мг или 6 таблеток 2,5/500 мг.
Высшая разовая доза: 5/500 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда – обострение геморроя.
Мышечная система: симптомы лактоацидоза – судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания – внутривенное введение 40 % раствора декстрозы.
Взаимодействие:
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.
Особые указания:
Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.
Инструкции
Источник
Gliclazide + Metformin
Фармакологическое действие
Комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения — гликлазид и бигуанид — метформин).
Гликлазид
Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приёма пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.
Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.
Метформин
Препарат из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счёт снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счёт подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Гликлазид
После приёма внутрь быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 4 часа после приёма однократной дозы 80 мг.
Связывание с белками плазмы составляет 94,2 %. Объём распределения — около 25 л (0,35 л/кг массы тела).
Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.
Период полувыведения — 12 часов. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1 % выводится с мочой в неизменённом виде.
Метформин
После приёма внутрь метформин медленно и не полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 2,5 часа. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50–60 %. При одновременном приёме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2–6 часов.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания
Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или гликлазидом.
Замещение предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и гликлази-дом) у больных сахарным диабетом 2 типа со стабильным и хорошо контролируемым уровнем глюкозы крови.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метформину, гликлазиду или другим производным сульфонилмочевины;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома;
- диабетическая кома;
- гипогликемия;
- тяжёлые нарушения функции почек;
- острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжёлая инфекция, шок;
- острые или хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
- печёночная недостаточность;
- порфирия;
- одновременный приём миконазола;
- инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
- лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
- применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1 000 кал/сут).
- беременность;
- лактация (период грудного вскармливания);
- возраст старше 60 лет, при выполнении тяжёлой физической работы (повышение риска развития лактоацидоза).
С осторожностью
- Лихорадочный синдром;
- надпочечниковая недостаточность;
- гипофункция передней доли гипофиза;
- заболевания щитовидной железы с нарушением её функции.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N (для гликлазида — N, для метформина — B).
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено.
Применение при беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.
Планирование беременности
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период комбинированного средства, препарат должен быть отменён и назначена инсулинотерапия.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, схемы терапии, степени тяжести диабета, уровня гликемии и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ
При нарушении режима дозирования и неадекватной диете — гипогликемия (головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, головокружение, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства; при прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания); в отдельных случаях — лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия).
Со стороны пищеварительной системы
Диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, «металлический» привкус во рту), снижение аппетита — выраженность снижается при приёме препарата во время еды; редко — поражение печени (гепатит, холестатическая желтуха — требует отмены препарата, повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы).
Со стороны органов кроветворения
Редко — угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Аллергические реакции
Зуд, крапивница, макулопапулёзная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или препарат временно отменить.
Прочие
Нарушение зрения.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины
Эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печёночная недостаточность.
Передозировка
Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, так как в состав комбинированного препарата входит метформин. При появлении симптомов лактоацидоза необходимо прекратить приём препарата. Лактоацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.
Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе комбинированного препарата гликлазида. При гипогликемии лёгкой или средней тяжести глюкозу (декстрозу) или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжёлой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Взаимодействие
Усиливают гипогликемическое действие комбинации гликлазида и метформина ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулёзные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, β-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамид, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, другие гипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин и др.), аллопуринол, окситетрациклин.
Ослабляют эффект барбитураты, глюкокортикостероиды, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические препараты (фенитоин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Этанол усиливает вероятность развития лактоацидоза.
Метформин уменьшает максимальную плазменную концентрацию и период полувыведения фуросемида на 31 % и 42,3 % соответственно.
Фуросемид увеличивает максимальную плазменную концентрацию метформина на 22 %.
Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию в плазме крови, замедляет выведение метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную плазменную концентрацию метформина на 60 %.
Особые указания
Препарат применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.
Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приёма пищи, суточные колебания уровня глюкозы.
В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
За 48 часов до хирургического вмешательства или внутривенного введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства приём препарата следует прекратить; лечение рекомендуется возобновить через 48 часов.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный и индивидуальный подбор доз, а также представление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу внутривенно или глюкагон подкожно, внутримышечно или внутривенно. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
При физическом и эмоциональном перенапряжении, при изменении режима питания необходима коррекция дозы препарата.
При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой — требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.
Одновременное применение гликлазида и циметидина не рекомендуется.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приёма этанола, нестероидных противовоспалительных препаратов, при голодании.
На фоне терапии препаратом больному необходимо отказаться от употребления алкоголя и/или содержащих этанол препаратов и пищевых продуктов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
АТХ
A10BD02
Фармакологическая группа
Код МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Гликлазид + Метформин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гликлазид + Метформин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Источник