Можно ли принимать моксонидин при сахарном диабете

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 95.3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, натрия стеарилфумарат – 1 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.32 мг, титана диоксид (E171) – 0.6027 мг, тальк – 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) – 0.105 мг, краситель железа оксид (II) желтый – 0.0003 мг, краситель железа оксид (II) красный – 0.0015 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 95.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, натрия стеарилфумарат – 1 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.32 мг, титана диоксид (E171) – 0.6003 мг, тальк – 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) – 0.105 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] – 0.0039 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0.0003 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 95.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, натрия стеарилфумарат – 1 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.32 мг, титана диоксид (E171) – 0.5751 мг, тальк – 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) – 0.105 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина – 0.0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0.0153 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] – 0.0123 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД.

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax – около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% – в неизмененном виде и 13% – в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• артериальная гипертензия.

• ангионевротический отек в анамнезе;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
• AV-блокада II и III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

С осторожностью: AV-блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 0.4 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0.4 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0.3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаочностью (КК менее 30 мл/мин).

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены побочные эффекты, указанные ниже. Частота побочных эффектов определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто – обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.

Прочие: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

* Частота сопоставима с плацебо.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать при выполнении указанных выше действий.

Клинические данные о применении препарата Моксонидин-СЗ у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.