Новое лекарство от сахарного диабета второго типа

Современная медицина не перестаёт искать всё новые и новые препараты для лечения СД 2 типа. Существует несколько групп лекарств, которые облегчают жизнь диабетикам, уменьшают риски возникновения опасных осложнений, замедляют или предотвращают появление болезни у людей, толерантных к глюкозе.
Препараты подбираются индивидуально для каждого человека, ведь у них разный механизм действия и разные преимущества. Некоторые таблетки от диабета 2 типа возможно принимать в комбинации друг с другом, тем самым повышая их суммарный терапевтический эффект.
Особенности назначения лекарств от диабета
В первую очередь, предпочтение отдается препаратам с минимальным риском развития гипогликемии: бигуанидам, глиптинам, инкретинам. Если человек страдает от ожирения и артериальной гипертензии, лучше подходят инкретины – они позволяют снижать вес и регулировать давление.
Схема назначения бигуанидов: начальная доза метформина составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после еды. Следующие повышение дозы возможно примерно через 2 недели после начала терапии. Максимальная суточная дозировка этого лекарства не должна превышать 3000 мг. Постепенное повышение связано с тем, чтобы было меньше побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Глиптины: препараты от диабета последнего поколения, принимаются по 1 таблетке (25 мг) в сутки независимо от приёма пищи.
Инкретины: лекарства этой группы представлены в виде растворов для инъекций. Вводятся 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от поколения.
Если монотерапия даёт плохие результаты, применяются следующие комбинации сахароснижающих средств:
- Метформин + глиптины.
- Инкретины + метформин.
- Метформин + препараты сульфонилмочевины.
- Глиниды + метформин.
Первые две комбинации обладают минимальным риском развития гипогликемии, вес на них остаётся стабильным.
Схема назначения препаратов сульфонилмочевины: она зависит от поколения препарата. Обычно препараты принимаются 1 раз в день утром. При увеличении дозировки приёмы могут делиться на утренний и вечерний.
Схема назначения глинидов: особенностью применения этих лекарств является то, что препараты этой группы приурочены к приёму пищи и принимаются непосредственно перед ним. Обычно таблетки пьются 3 раза в день.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы: эффективность приёма лекарств наблюдается только в том случае, если принимать таблетки непосредственно перед едой. Начальная доза 50 мг пьётся 3 раза в сутки. Средняя суточная дозировка − 300 мг. Максимальная – по 200 мг 3 раза в сутки. При надобности, дозу повышают через 4-8 недель.
Тиазолидиндионы: препараты принимаются 1-2 раза в сутки в зависимости от поколения. Время приёма пищи не влияет на их эффективность. При необходимости повысить дозировку, она увеличивается через 1-2 месяца.
Список сахароснижающих препаратов
Врач подбирает определённые группы лекарств, учитывая индивидуальные особенности человека: сопутствующие заболевания, наличие лишнего веса, проблемы с ССС, режим питания и т. д.
Самостоятельно подбирать или менять назначения эндокринолога запрещено!
Группа препаратов | Торговое наименование | Производитель | Максимальная дозировка, мг |
Бигуаниды | Сиофор | Берлин-Хеми, Германия | 1000 |
Производные сульфонилмочевины | Диабетон | Лаборатории Сервье, Франция | 60 |
Амарил | Санофи-Авентис, Германия | 4 | |
Глюренорм | Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия | 30 | |
Глибенез ретард | Пфайзер, Франция | 10 | |
Манинил | Берлин-Хеми, Германия | 5 мг | |
Инкретины | Баета | Эли Лилли энд Компани, Швейцария | 250 мкг/мл |
Виктоза | Ново Нордиск, Дания | 6 мг/мл | |
Глиптины | Янувия | Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды | 100 |
Галвус | Новартис Фарма, Швейцария | 50 | |
Онглиза | АстраЗенека, Великобритания | 5 | |
Тражента | Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия | 5 | |
Випидия | Такеда Фармасьютикалс, США | 25 | |
Ингибиторы альфа-глюкозидазы | Глюкобай | Байер, Германия | 100 |
Глиниды | НовоНорм | Ново Нордиск, Дания | 2 |
Старликс | Новартис Фарма, Швейцария | 180 | |
Тиазолидиндионы | Пиоглар | Сан Фармасьютикал Индастриз, Индия | 30 |
Авандия | ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Испания | 8 |
Бигуаниды
Среди всех лекарств этой группы наибольшую популярность обрели производные метилбигуанида – метформин. Его механизмы действия представлены в виде снижения продукции глюкозы печенью и уменьшении инсулинорезистентности мышечной и жировой тканями.
Главным действующим веществом является метформин. Препараты на его основе:
- Мерифатин;
- Форметин лонг;
- Глиформин;
- Диасфор;
- Глюкофаж;
- Сиофор;
- Диаформин.
Основные преимущества:
- не влияют на массу тела или снижают её;
- можно комбинировать с другими таблетированными формами сахароснижающих средств;
- обладают низким риском гипогликемии;
- не усиливают секрецию собственного инсулина;
- снижают риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний;
- замедляют или предотвращают развитие СД у людей с нарушенным углеводным обменом;
- стоимость.
Недостатки:
- часто вызывают побочные эффекты со стороны ЖКТ, поэтому назначают сначала в низких дозировках;
- могут вызывать лактоацидоз.
Противопоказания:
- Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки).
- Аллергические реакции на любой из компонентов.
- Проблемы с печенью, в том числе алкоголизм.
- Тяжёлые формы почечной и сердечной недостаточности.
- Период беременности.
- Детский возраст до 10 лет.
Врач назначил метформин. Жить здорово! (25.02.2016)
Производные сульфонилмочевины
Главным механизмом действия является стимуляция секреции собственного инсулина. Основными действующими веществами и препаратами от диабета 2 типа этой группы являются:
- Гликлазид. Торговые наименования: Голда МВ, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб. Диабетон МВ, Диабефарм, Диабинакс.
- Глимепирид: Инстолит, Глайм, Диамерид, Амарил, Меглимид.
- Гликвидон: Юглин, Глюренорм.
- Глипизид: Глибенез ретард.
- Глибенкламид: Статиглин, Манинил, Глибекс, Глимидстада.
Некоторые лекарства выпускаются в пролонгированной форме − обозначаются как МВ (модифицированное высвобождение) или ретард. Сделано это для того, чтобы сократить количество приёмов таблеток в день. Например, Глидиаб МВ содержит 30 мг вещества и принимается однократно в сутки, даже если дозу увеличили, а обычный Глидиаб – 80 мг, приём делится на утренний и вечерний.
Основными преимуществами группы являются:
- быстрый эффект;
- снижают риск осложнений СД 2, связанных с сосудами;
- стоимость.
Недостатки:
- риск развития гипогликемии;
- организм быстро к ним привыкает – развивается резистентность;
- возможно увеличение массы тела;
- могут быть опасны при проблемах с сердечно-сосудистой системой.
Противопоказания:
- СД 1 типа;
- детский возраст;
- период беременности и лактации;
- аллергия на сульфаниламиды и производные сульфонилмочевины;
- заболевания ЖКТ;
- кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
Инкретины
Это общее название для гормонов, которые стимулируют выработку инсулина. К ним относятся глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эндогенные (собственные) инкретины вырабатываются в ЖКТ в ответ на приём пищи и активны всего несколько минут. Для людей с сахарным диабетом были придуманы экзогенные (поступающие извне) инкретины, у которых активность дольше.
Механизмы действия агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида–1:
- Глюкозозависимое стимулирование инсулина.
- Снижение секреции глюкагона.
- Уменьшение продукции глюкозы печенью.
- Пищевой комок медленнее покидает желудок, что приводит к уменьшению потребления пищи и снижению веса.
Действующие вещества и лекарства, которые имитируют действие ГПП-1:
- Эксенатид: Баета.
- Лираглутид: Виктоза, Саксенда.
Достоинства:
- оказывают те же эффекты, что и собственный ГПП-1;
- на фоне применения происходит уменьшение массы тела;
- снижается гликированный гемоглобин.
Недостатки:
- нет таблетированных форм, препараты вводятся инъекционно;
- высокий риск гипогликемии;
- частые побочные явления со стороны ЖКТ;
- стоимость.
Противопоказания:
- СД 1 типа;
- период беременности и лактации;
- индивидуальная непереносимость любого из компонентов;
- детский возраст.
Глиптины
По-научному они носят название иДПП-4 или ингибиторы дипептидилпептидазы 4 типа. Тоже относятся к группе инкретинов, но они более совершенны. Механизм действия обусловливается ускорением выработки собственных гормонов ЖКТ, которые стимулируют синтез инсулина в поджелудочной железе в соответствии с концентрацией сахара. Также они глюкозозависимо уменьшают выработку глюкагона и снижают продукцию глюкозы печенью.
Существует несколько веществ и их препаратов:
- Ситаглиптин: Янувия, Яситара, Кселевия.
- Вилдаглиптин: Галвус.
- Саксаглиптин: Онглиза.
- Линаглиптин: Тражента.
- Алоглиптин: Випидия.
Плюсы:
- низкий риск развития гипогликемии;
- не влияют на массу тела;
- стимулируют регенерацию ткани поджелудочной железы, что позволяет СД прогрессировать медленнее;
- выпускаются в таблетированной форме.
Минусы:
- нет достоверных данных о безопасности при длительном приёме;
- стоимость.
Противопоказания:
- Период беременности и лактации.
- СД 1 типа.
- Диабетический кетоацидоз.
- Детский возраст.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Главным механизмом действия является замедление всасывания углеводов в кишечнике. Вещества обратимо тормозят активность ферментов, отвечающих за расщепление дисахаридов и олигосахаридов до глюкозы и фруктозы в просвете тонкой кишки. К тому же, они не влияют на клетки поджелудочной железы.
К этой группе относится вещество акарбоза, которая входит в состав средства Глюкобай.
Плюсы препарата:
- не влияет на набор массы тела;
- крайне низкий риск развития гипогликемии;
- снижает риск развития СД 2 у лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе;
- уменьшает риск появления сердечно-сосудистых осложнений.
Минусы:
- частые побочные эффекты со стороны ЖКТ;
- эффективность ниже, чем у других пероральных сахароснижающих средств;
- частый приём – 3 раза в день.
Основные противопоказания:
- Период беременности и лактации.
- Детский возраст.
- Аллергические реакции на любые из компонентов препарата.
- Заболевания кишечника.
- Тяжёлая форма почечной недостаточности.
Глиниды
Основным механизмом действия является стимуляция выработки инсулина. В отличие от других фармакологических групп, они вызывают повышение секреции инсулина в первые 15 минут после еды, благодаря чему снижаются «пики» концентрации глюкозы в крови. Концентрация самого гормона возвращается к исходному значению через 3-4 часа после последнего приёма средств.
При низкой концентрации сахара в крови происходит незначительная стимуляция синтеза инсулина, что помогает избежать гипогликемию при пропуске приёма пищи.
Главными веществами и препаратами являются:
- Репаглинид. Торговые наименования: Иглинид, Диаглинид, НовоНорм.
- Натеглинид: Старликс.
Преимущества группы:
- быстрота действия в начале терапии;
- возможность применения людьми, у которых нерегулярное питание;
- контроль постпрандиальной гипергликемии – когда уровень сахара в крови повышается после обычного приёма пищи до 10 ммоль/л и больше.
Недостатки:
- увеличение массы тела;
- безопасность препаратов не подтверждена при длительном приёме;
- кратность применения равна количеству приёмов пищи;
- стоимость.
Противопоказания:
- детский и старческий возраст;
- период беременности и грудного вскармливания;
- СД 1 типа;
- диабетический кетоацидоз.
Тиазолидиндионы
Другое их название глитазоны. Представляют собой группу сенситайзеров – они увеличивают восприимчивость тканей к инсулину, то есть уменьшают инсулинорезистентность. Механизм действия заключается в увеличении утилизации глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, эти лекарства не стимулируют выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Основными веществами и их препаратами являются:
- Пиоглитазон. Торговые наименования: Пиоглар, Диаб-норм, Амальвия, Диаглитазон, Астрозон, Пиоглит.
- Росиглитазон: Авандия.
Общие преимущества:
- снижение риска макрососудистых осложнений;
- низкий риск развития гипогликемии;
- протективный эффект по отношению к бета-клеткам поджелудочной железы;
- снижение риска развития СД 2 типа у людей, предрасположенных к нему;
- уменьшение уровня триглицеридов и увеличение липопротеинов высокой плотности в крови.
Недостатки:
- повышение массы тела;
- часто появляются отёки конечностей;
- увеличивается риск переломов трубчатых костей у женщин;
- эффект развивается медленно;
- стоимость.
Противопоказания:
- заболевания печени;
- СД 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- период беременности и грудного вскармливания;
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- детский возраст;
- отёки любого происхождения.
Инсулин при диабете 2 типа
Препараты инсулина стараются не назначать до последнего – сначала обходятся таблетированными формами. Но иногда инъекции инсулина становятся необходимыми даже в самом начале лечения.
Показания:
- Первое выявление СД 2 типа, когда показатель гликированного гемоглобина >9% и выражена симптоматика декомпенсации.
- Отсутствие эффекта при назначении предельно допустимых дозировок таблетированных форм сахароснижающих препаратов.
- Наличие противопоказаний и выраженные побочные эффекты от таблеток.
- Кетоацидоз.
- Временный перевод возможен, когда человека ждут оперативные вмешательства или появились обострения некоторых хронических заболеваний, при которых возможна декомпенсация углеводного обмена.
- Беременность (во многих случаях).
Препараты для профилактики и лечения осложнений
Сахароснижающие препараты далеко не единственные, которые требуются диабетикам. Существует несколько групп лекарств, которые помогают поддерживать здоровье, не давать развиваться осложнениям вследствие СД 2 или лечить уже возникшие. Без этих препаратов качество жизни может резко ухудшиться.
Гипотензивные средства
Гипертоническая болезнь вместе с диабетом образуют поистине гремучую смесь – повышается риск инфарктов, инсультов, развития слепоты и другие опасные осложнения. Чтобы снизить вероятность их развития, диабетики вынуждены тщательнее других следить за своим давлением.
Группы гипотензивных средств:
- Блокаторы кальциевых каналов.
- Ингибиторы АПФ.
- Диуретики.
- Бета-блокаторы.
- Блокаторы рецепторов ангиотензина-II.
Чаще всего при СД 2 типа назначаются ингибиторы АПФ. К этой группе относятся:
- Берлиприл;
- Диротон;
- Каптоприл;
- Зокардис;
- Амприлан.
Статины
Они представляют собой группу веществ, которые помогают снизить уровень липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови. Существует несколько поколений статинов:
- Ловастатин, Симвастатин, Правастатин.
- Флувастатин.
- Аторвастатин.
- Питавастатин, Розувастатин.
Для поддержания здоровья людей с СД 2 типа чаще всего используются лекарства на основе аторвастатина и розувастатина.
Препараты, действующим веществом которых является аторвастатин:
- Липримар;
- Торвакард;
- Аторис.
На основе розувастатина:
- Крестор;
- Роксера;
- Розукард.
Положительное влияние статинов:
- Предотвращение образования тромбов.
- Улучшение состояния внутренней оболочки сосудов.
- Снижается риск развития ишемических осложнений, инфаркта миокарда, инсульта и смерти из-за них.
Альфа-Липоевая (Тиоктовая) кислота
Она является метаболическим средством и эндогенным антиоксидантом. Применяется для регуляции липидного и углеводного обмена, стимуляции обмена холестерина. Вещество способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению гликогена в печени и преодоления инсулинорезистентности.
Препараты на её основе оказывают следующие положительные эффекты:
- Гепатопротекторный.
- Гиполипидемический.
- Гипохолестеринемический.
- Гипогликемический.
- Улучшается трофика нейронов.
Лекарства на основе тиоктовой кислоты выпускаются в разных дозировках и формах выпуска. Некоторые торговые наименования:
- Берлитион;
- Тиогамма;
- Тиолепта;
- Октолипен.
Диабетики принимают эти средства при полинейропатии – потери чувствительности из-за поражения нервных окончаний, преимущественно в ногах.
Нейропротекторы
Нейропротекторы представляют собой совокупность нескольких групп веществ, целью которых является защита нейронов головного мозга от повреждений, также они способны положительно влиять на метаболизм, улучшать энергетическое снабжение нервных клеток и предохранять их от агрессивных факторов.
Виды нейропротекторов:
- Ноотропы.
- Антиоксиданты.
- Адаптогены.
- Вещества растительного происхождения.
Препараты этих групп применяются людьми с СД 2 типа, у которых выявлена диабетическая или гипогликемическая энцефалопатия. Заболевания возникают вследствие обменных и сосудистых нарушений в связи с диабетом.
Источник
Усиленная пропаганда здорового образа жизни, проводимая ВОЗ и международными диабетическими ассоциациями, хоть и замедлила, но не остановила прирост людей, у которых развивается инсулиннезависимая диабетическая болезнь. Не всем диабетикам удается контролировать уровень сахара в крови с помощью диеты и занятий физкультурой.
В некоторых случаях бессильны или противопоказаны и сахароснижающие препараты. Поэтому специализированные фармацевтические компании продолжают создавать и испытывать новые лекарства от сахарного диабета 2 типа.
ВОЗ предполагает, что количество людей с диабетом 2 типа, на самом деле, в разы выше
Благодаря новым препаратам у многих диабетиков появится шанс отсрочить или избежать осложнений этой «болезни цивилизации» — инфаркт, инсульт, поражение нервной системы, потеря зрения, почечная недостаточность, ампутация нижних конечностей, внезапная остановка сердца. Так какие лекарственные новинки от диабета ожидаются в 2020–2022 годах?
Рибелсус (Rybelsus)
В 2019 году Американская и Европейские диабетические ассоциации рекомендовали назначать Оземпик (семаглутид) диабетикам 2 типа, у которых намечаются или уже есть осложнения на ногах, со стороны сердечно-сосудистой системы и/или почек, и при этом им не помогают диета, ЛФК, метформин или другие сахароснижающие препараты.
Оземпик эффективен и очень удобен, так как колоть его надо всего лишь 1 раз в неделю. Однако цена его не доступна большинству отечественных диабетиков. У аналога Оземпика — Виктозы (лираглутид), стоимость еще немного выше, и его инъекции нужно ставить 1 раз в день.
Рибелсус — первый и пока единственный таблетированный агонист рецепторов GLP-1
Тем не менее получить возможность лечиться с помощью семаглутида есть. Датская компания Novo Nordisk, производящая Оземпик, уже закончила клинические испытания, получила соответствующие разрешения в США и Европе, и в первом полугодии 2020 года начнет реализацию первого таблетированного препарата, относящегося к агонистам рецепторов GLP-1 — Рибелсус.
Планируется, что цена таблеток (3, 7 и 17 мг, на фото) будет гораздо ниже, чем у доз в шприц-ручках с семаглутидом.
Внимание. Увы, но людям с диабетом 1 типа, а также диабетикам 2 типа, у которых есть панкреатит, кетоацидоз, MEN2 или риск развития рака щитовидной железы, принимать Rybelsus запрещено.
На официальном сайте, который уже есть у этого препарата, содержится информация, что принимать таблетки нужно будет 1 раз в день, утром, за 30–60 минут до завтрака. Там же опубликовано и предупреждение, что лечение Rybelsus будет эффективно только в случае, если диабетик строго соблюдает диету и занимается ЛФК.
Глимин (Glimin)
В настоящее время, новый, революционный препарат в лечении сахарного диабета 2 типа — Glimin, после первого круга положительных исследований, проходит второй круг испытаний. На них будущий производитель, молодая, но очень амбициозная американская фармацевтическая компания Roivant Sciences, выделила более 700 млн. $, и планирует, что ее лекарство Глимин поступит в аптеки США в конце 2021, а в Европе появится в течение 2022 года.
Сравнение качества и количества лечебных воздействий сахароснижающих препаратов
Действующее вещество нового противодиабетического препарата — имеглимин, уникально. Оно обладает одновременно всеми известными противодиабетическими воздействиями, за исключением только одного.
Имеглимин не способствует выведению глюкозы с мочой (на фото вверху). Так что с появлением этого препарата, для уверенного контроля сахара в крови достаточно будет только его одного, ну и конечно + диета и ЛФК.
На заметку. При необходимости усилить какое-либо из лечебных воздействий врач может дополнительно назначить соответствующий вид сахароснижающего лекарства. Все они, в том числе и инулины, отлично сочетаются с имеглимином.
Кроме этого, уже прошедшие исследования показали, что Глимин вызывает меньшее количество и силу проявления побочных эффектов, присущих другим группам сахароснижающих лекарств. И, что крайне важно, имеглимин не способствует развитию гипогликемических приступов.
Баксими (Baqsimi)
Последняя новинка, хоть и не относится к сахароснижающим препаратам, но иметь ее постоянно при себе, в качестве препарата «неотложной помощи», рекомендуется всем диабетикам 2 типа, у которых болезнь может привести к гипогликемическому шоку и потере сознания.
Первый назальный глюкагон в экстренной ситуации поможет сохранить жизнь диабетику
Спрей Баксими получил официальное разрешение и уже продается в США, и ждет одобрения в Европейском агентстве по оценке лекарственных средств, где производящую его компанию Eli Lilly уверили, что решение будет принято в самое ближайшее время.
Препарат предназначен для оказания экстренной помощи при тяжелом гипогликемическом приступе, когда человек не может оказать себе помощь сам. Для купирования шока постороннему человеку достаточно сделать диабетику 1 ингаляцию в 1 ноздрю.
Эта процедура, от момента извлечения ингалятора до впрыскивания, занимает всего 16 секунд. Для сравнения, на экстренный укол глюкагона, даже у людей, не боящихся делать уколы, уходит около 2 минут.
При этом время реанимационного воздействия у инъекционной и назальной формы глюкагона одинаковы.
На заметку. Назальный глюкагон не требует вдыхания. Инструкция к Баксими содержит уточнение, что он подействует и в ситуации, если у впавшего в гипогликемическую кому человека будет присутствовать насморк.
Цена Баксими достаточно высока — 281 $ за одноразовый баллончик. Но согласитесь, что человеческая жизнь дороже, и будет обидно умереть, только потому, что Скорая помощь не успела приехать, а кто-то в это время побоялся сделать укол глюкагона. Кстати, носить при себе ингалятор можно в течение 2 лет (срок годности).
В заключение предлагаем посмотреть видео «в тему». Тем диабетикам, кто еще не в курсе, врач расскажет о 3 ТОР-продуктах, которые должны присутствовать в ежедневном рационе людей с сахарным диабетом 2 типа.
Источник