Препарат янувия диабет 2 типа

Продолжаю серию статей – ответов на вопросы читателей.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Сегодня мы поговорим о препарате для лечения сахарного диабета тип 2- о Янувии.
????Ставим лайк, чтобы видеть статьи в ленте, и читаем дальше.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Действующее вещество Янувии- Ситаглиптин.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Данный препарат обладает выраженным сахароснижающим действием и
имеет низкий риск гипогликемий, тк механизм действия –глюкозозависимый (то есть если сахар в крови повышен, то Янувия его снизит, если же сахар крови нормальный либо низкий, то Янувия не будет снижать сахар) плюс
малое количество побочных эффектов.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Препарат относится к классу ингибиторов ДПП-4.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Механизм действия реализуется через блокирование ДПП-4 – фермента, разрушающего кишечные гормоны инкретины.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Соответственно, при применении данного лекарства уровень инкретинов в крови растет.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
✅Благодаря этому мы получаем эффекты:
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????увеличение синтеза и секреции инсулина В-клетками поджелудочной железы
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????подавление повышенной секреции глюкагона
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????снижение продукции глюкозы печенью при нормальном и повышенном уровне сахара в крови (при гипо выброс глюкагона сохраняется в норме)
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Как следствие – снижение уровня гликемии до и после еды и снижение гликированного гемоглобина.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Кроме того, ингибиторы ДПП -4 способствуют нормализации веса (многие пациенты отмечают снижение веса) и способствуют нормализации артериального давления.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Препарат хорошо подходит пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Сахароснижающий эффект Янувии зависит от изначального уровня сахаров- чем выше был уровень сахара до применения, тем сильнее препарат снизит сахара (при изначальных сахарах 10-14 ммольл можно ожидать снижения уровня гликемии до 6-12 ммольл).
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Гликированный гемоглобин снижается на 1,5 – 3% от исходного(чем выше был исходный, тем сильнее снизится уровень гликированного гемоглобина).
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Побочные эффекты наблюдаются редко: тошнота, головная боль, жидкий стул.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Противопоказания: беременность и лактация, почечная, выраженная печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Препарат назначается врачом после обследования.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Дозировка подбирается индивидуально: чаще 50- 100 мг в сутки.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Так же на рынке имеется кобинация Янувия+ Метформин –Янумет и Янумет Лонг (продленная форма).
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????В данном препарате в одной таблетке объединены 2 хороших сахароснижающих препарата: Янувия + Метформин.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Стаьи про метформин есть на моей странице ранее (писала около 2 месяцев назад), можете прочитать. ⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Главное- помните: Любые лекарственные препараты подбираются врачом после обследования!
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Есть вопросы? ➡️Обращайтесь!❤️

Если статья была полезной, пожалуйста, оцените ее, нажав на палец вверх. И подписывайтесь, чтобы не пропускать новые публикации.

Больше статей на ольгапавлова.рф ⠀

⠀⠀⠀
#сахарныйдиабет #диабет#правильноепитание #диетолог#здоровоепитание #сахара#снижениесахара #эндокринолог#здоровье #повышенныйсахар#сахаркрови #индивидуальнаядиета#эндокринологпавлова#лечениедиабета #диабет#высокийсахар #янувия #ситаглиптин#сахароснижающиепрепараты#янумет #снизитьсахаркрови#метформин #сахарныйдиабет2тип

Источник

Состав

Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.

Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.

Форма выпуска

Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

Фармакокинетика

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

Показания к применению

В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

Противопоказания

сахарный диабет 1 типа;
беременность и лактация;
диабетический кетоацидоз;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
не советуется назначать препарат лицам младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.

Побочные действия

Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

Янувия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.

При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.

Передозировка

Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Активное вещество плохо диализируется.

Взаимодействие

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Янувии: Гальвус, Комбоглиза XR, Несина, Онглиза, Тражента.

Детям

Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Отзывы о Янувии

Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.

Цена Янувии, где купить

Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России 2180-2700 рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Янувия таблетки п.п.о. 100мг 28 шт.AO “АКРИХИН”

Аптека Диалог

Янувия (таб. п/о 100мг №28)Merck Sharp

БИОСФЕРА

Янувия 100 мг №28 табл.п.п.о.Merck Sharp & Dohme Limited (Великобритания)

Источник

Действующие вещества

– ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) (sitagliptin)
– ситаглиптин (sitagliptin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “277” на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
ситаглиптина фосфата моногидрат	128.5 мг,
что соответствует содержанию ситаглиптина	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 123.8 мг, кальция гидрофосфат неизмельченный – 123.8 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, магния стеарат – 4 мг, натрия стеарилфумарат – 12 мг.

Состав оболочки: Opadry II бежевый 85F17438 – 16 мг (поливиниловый спирт 40%, титана диоксид (E171) 24.56%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 20.2%, тальк 14.8%, краситель железа оксид желтый (E172) 3.07%, краситель железа оксид красный (E172) 0.37%).

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина HbA1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой – 87% и калом -13%. T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Показания

Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа;

Комбинированная терапия: сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дети и подростки в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к ситаглиптину.

Дозировка

Внутрь. Разовая доза – 100 мг 1 раз/сут.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут – увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Лекарственное взаимодействие

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.

Особые указания

С осторожностью применнять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение в пожилом возрасте

Описание препарата ЯНУВИЯ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник