Препараты для лечения сахарного диабета метформин

Препарат со сложной судьбой, он ждал всемирного признания несколько десятилетий. Ждал, чтобы сегодня, в XXI веке, стать средством первой линии для лечения сахарного диабета, опередив более «молодые» и «инновационные» сахароснижающие средства. Да чем же он так хорош?

Долгий путь к терапии диабета

Впервые о нем заговорили еще в далеком 1922 году. Именно тогда был описан синтез метформина, правда, первооткрыватели понятия не имели, чтó именно они получили.

Через несколько лет в экспериментах на кроликах у препарата выявили мощный сахароснижающий эффект. Тем не менее этот результат был полностью забыт. И только в 1950 году, когда филиппинский врач Эусебио Гарсиа (Eusebio Y. Garcia), назначив метформин для лечения гриппа, заметил, что уровень сахара в крови у больного понизился до минимального физиологического предела, о препарате заговорили вновь.

Уже в конце 1950-х препарат поступил в продажу в Великобритании. Правда, в основном ему все еще приписывали противовирусное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Вплоть до начала 1990-х он не использовался в сахароснижающей терапии. Только в 1995 году на рынок вышел оригинальный препарат метформина, предназначенный для лечения сахарного диабета 2-го типа. Сегодня он стал самым назначаемым таблетированным средством для снижения уровня сахара.

Сахар, вниз устремляющийся

Механизм действия метформина на обмен углеводов связан с улучшением чувствительности к инсулину. Организм начинает более «чутко» реагировать на меньшие дозы гормона, что позволяет более эффективно усваивать глюкозу. При этом снижается выработка глюкозы в печени и увеличивается ее захват мышцами и жировой тканью. Таким образом, метформин снижает уровень глюкозы в крови натощак в среднем на 20–29 %[1]. Абсолютный сахароснижающий эффект препарата тем больше, чем выше исходный уровень сахара в крови.

Читайте также:

Предиабет

Метформин был изучен во множестве масштабных клинических исследований, и все они дружно продемонстрировали его мощное сахароснижающее действие и благоприятную переносимость. И монументальная доказательная база, и опыт применения препарата вывели его на вершину сахароснижающей терапии.

Сегодня, согласно рекомендациям ведущих международных ассоциаций, занимающихся изучением диабета, метформин признан средством первой линии в терапии сахарного диабета 2-го типа. Именно этот препарат должен появиться в жизни больного как можно раньше и оставаться в схеме лечения как можно дольше. Тем более что помимо способности снижать уровень сахара метформин обладает массой других весомых достоинств.

От сердца и не только

Известно, что люди с диабетом гораздо чаще страдают сердечной недостаточностью, чем те, у кого сахар в норме: риск развития сердечных заболеваний при диабете выше в 2 и в 5 раз у мужчин и женщин соответственно[2]. Сердечно-сосудистые заболевания, в том числе и катастрофы инфаркт и инсульт, считаются одними из самых распространенных и грозных осложнений гипергликемии. Лечение диабета с помощью метформина позволяет снизить риск их развития.

Кардиопротективное действие препарата связано с его способностью нормализовать липидный профиль крови: доказано, что он снижает уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышает уровень холестерина «хорошего».

Применение метформина при диабете 2-го типа позволяет уменьшить риск[1]: 

• инфаркта миокарда — на 39 %; 
• инсульта — на 41 %; 
• любых осложнений сахарного диабета — на 32 %; 
• а также снизить смертность, связанную с диабетом, на 42 %.

Резонанс среди потребителей и, конечно, врачей вызывает и еще один эффект метформина — анорексигенный. Он обусловлен тем, что препарат напрямую контактирует со слизистой оболочкой пищеварительного тракта, способствуя снижению аппетита. Больной меньше ест, и, следовательно, в крови его появляется меньше глюкозы. Пациенты, которые принимают метформин, действительно незначительно теряют в весе.

Это, бесспорно, благоприятный эффект, в том числе и по сравнению с многими другими сахароснижающими препаратами, которые, напротив, способствуют повышению массы тела. Не следует забывать, что большинство больных диабетом либо имеют повышенный вес, либо и вовсе страдают ожирением, поэтому метформин для них становится средством, «убивающим двух зайцев».

Способность препарата благотворно влиять на массу тела и наряду с этим хорошая переносимость стали причиной его популярности среди желающих похудеть, не имеющих проблем с сахаром. Однако метформин не был одобрен в качестве средства для снижения веса у здоровых людей.

Вереница полезных эффектов

В последние годы открыт еще один новый эффект метформина — противоопухолевый. По некоторым данным, у больных диабетом 2-го типа препарат способствует снижению риска некоторых злокачественных заболеваний, в частности, рака поджелудочной железы, яичников, молочных желез, кишечника, легких[2].

Кроме того, метформин применяют для лечения синдрома поликистозных яичников, гормональных форм женского бесплодия, связанных с ановуляцией. Есть данные, подтверждающие положительное действие препарата при заболеваниях почек, печени, а также при высоком риске остеопороза. Благоприятные эффекты метформина настолько «разношерстны», что, вполне вероятно, их перечень в ближайшее время пополнится новыми, не менее неожиданными.

Но уже сегодня с уверенностью можно констатировать, что метформин являет собой редкий пример препарата, который, как хорошее вино, с годами проявляет себя всё лучше, демонстрируя исследователям, врачам и, конечно же, пациентам всё новые плюсы. Впрочем, это не значит, что его можно применять самовольно, без основного показания. Некоторым пациентам метформин противопоказан из-за риска повреждения почек, поэтому без консультации с врачом здесь не обойтись.

Литература:

1. Бондарь И. А., Климонтов В. В. Метформин в лечении сахарного диабета 2 типа: новые данные об известном препарате // Эффективная фармакотерапия. 2010. № 33. С. 14–19.

2. Берштейн Л. М. Метформин и онкологическая заболеваемость // Сахарный диабет. 2010. № 3.

Марина Поздеева

Фото istockphoto.com

Товары по теме: [product strict=”метформин, Глюкофаж, Сиофор, Глиформин, Метфогамма, Янумет, комбоглиз, Форметин, Редуксин, Випдомет, Галвус, Метглиб, Глюкованс, Глибомет, Глюконорм “](метформин)

Благодаря высокой эффективности и безопасности применения метформин до сих пор является основным лекарством, назначаемым людям с диабетом 2 типа.

Метформин, который используется в медицине более 50 лет, является единственным веществом из группы бигуанидов, используемых в настоящее время. Благодаря разнонаправленному действию препарат эффективно снижает гликемию (уровень глюкозы в крови) и положительно влияет на состояние сосудов.

Метформин

Как действует метформин?

Механизм действия метформина, несмотря на его длительное применение, полностью не выяснен. Тем не менее, текущее состояние знаний указывает на его разнонаправленное действие в снижении уровня глюкозы в крови.

Механизм действия метформина

Наиболее важные доказанные эффекты метформина включают:

• угнетение глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в гепатоцитах (клетках печени);
• повышение активности переносчиков глюкозы GLUT-4, которые обеспечивают транспортировку глюкозы из крови в клетку;
• ингибирование всасывания глюкозы в средней части тонкого кишечника.

Кроме того, метформин повышает чувствительность скелетных мышц к инсулину, что дополнительно позволяет поддерживать уровень глюкозы на правильном уровне.

Метформин благотворно влияет на сосуды

Благодаря широкому спектру действия метформин оказывает благотворное влияние на состояние кровеносных сосудов в дополнение к его влиянию на уровень глюкозы в крови. Препарат подавляет экспрессию провоспалительных генов в эндотелии кровеносных сосудов и подавляет выработку свободных радикалов, что снижает риск повреждения кровеносных сосудов.

Более того, метформин помогает поддерживать правильный липидный профиль плазмы, снижая концентрацию холестерина, липопротеинов ЛПНП (так называемый плохой холестерин) и триглицеридов, а также увеличивая концентрацию липопротеинов ЛПВП (так называемый хороший холестерин), что снижает риск развития атеросклероза.

Как используется метформин?

Метфомин из-за его длительного присутствия в наборах лекарств для людей с диабетом 2 типа в настоящее время используется во многих терапевтических дозах в пероральных препаратах в форме таблеток с покрытием и таблеток с пролонгированным высвобождением. 

Кроме того, в связи с тем, что препарат является основой пероральной фармакотерапии сахарного диабета 2 типа, в настоящее время существуют лекарственные средства сложного состава, в которых сочетается метформин, в том числе, с лекарствами нового поколения (например, действующими на инкретин).

Как правило, таблетки метформина, покрытые пленочной оболочкой, принимают в разделенных дозах 2 или 3 раза в день во время еды или после нее. Лечение начинают с более низких доз, которые постепенно увеличивают. Однако следует помнить, что дозу и частоту приема препарата подбирает эндокринолог.

Эндокринолог подбирает дозу и частоту приема препарата Метформин

Эффективность метформина при лечении диабета

Метформин показал свою эффективность как у людей с диабетом 2 типа, так и у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе, у которых после приема этого лекарства наблюдается задержка развития диабета. 

Более того, после применения метформина, помимо эффекта нормализации уровня глюкозы в крови, было обнаружено снижение риска диабетических осложнений и риска сердечного приступа и смертности от диабета. Важной особенностью метформина также является низкий риск гипогликемии.

Нормализация уровня глюкозы в крови

Метформин – дополнительное действие

Научные отчеты также показывают, что использование метформина не увеличивает массу тела. Также есть данные, что метформин снижает риск развития рака. Исследования в этой области ведутся во многих исследовательских центрах. Также стоит отметить, что метформин используется женщинами с синдромом поликистозных яичников, где он улучшает частоту овуляции и увеличивает процент беременности.

Кроме того, из-за его действия на кровеносные сосуды снижается артериальное давление.

Побочные эффекты метформина

Наиболее опасный побочный эффект, возникающий при употреблении метформина, – риск метаболического ацидоза, связанного со снижением pH крови и увеличением количества лактата. 

Метаболический ацидоз – серьезная клиническая проблема, проявляющаяся мышечными спазмами, расстройствами пищеварения, болями в животе, одышкой и понижением температуры тела. Возникновение метаболического ацидоза требует прекращения лечения метформином и госпитализации, поскольку нелеченый ацидоз может привести к коме и, как следствие, смерти.

Метаболический ацидоз

Другие побочные эффекты включают:

• нарушение вкуса;
• желудочно-кишечные расстройства: диарея, рвота;
• гепатит;
• кожные аллергические реакции.

Противопоказания к применению метформина

Метформин не следует применять пациентам, у которых диагностирована:

• непереносимость метформина или вспомогательных веществ;
• почечная и печеночная недостаточность;
• хронические желудочно-кишечные расстройства;
• кетоацидоз.

В настоящее время метформин является основой фармакотерапии сахарного диабета 2. Его популярность обусловлена ​​не только относительно невысокой ценой терапии, но, прежде всего, его высокой эффективностью и безопасностью.

Поделиться ссылкой: