Препараты от диабета 2 типа метформин
Благодаря высокой эффективности и безопасности применения метформин до сих пор является основным лекарством, назначаемым людям с диабетом 2 типа.
Метформин, который используется в медицине более 50 лет, является единственным веществом из группы бигуанидов, используемых в настоящее время. Благодаря разнонаправленному действию препарат эффективно снижает гликемию (уровень глюкозы в крови) и положительно влияет на состояние сосудов.
Метформин
Как действует метформин?
Механизм действия метформина, несмотря на его длительное применение, полностью не выяснен. Тем не менее, текущее состояние знаний указывает на его разнонаправленное действие в снижении уровня глюкозы в крови.
Механизм действия метформина
Наиболее важные доказанные эффекты метформина включают:
- угнетение глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в гепатоцитах (клетках печени);
- повышение активности переносчиков глюкозы GLUT-4, которые обеспечивают транспортировку глюкозы из крови в клетку;
- ингибирование всасывания глюкозы в средней части тонкого кишечника.
Кроме того, метформин повышает чувствительность скелетных мышц к инсулину, что дополнительно позволяет поддерживать уровень глюкозы на правильном уровне.
Метформин благотворно влияет на сосуды
Благодаря широкому спектру действия метформин оказывает благотворное влияние на состояние кровеносных сосудов в дополнение к его влиянию на уровень глюкозы в крови. Препарат подавляет экспрессию провоспалительных генов в эндотелии кровеносных сосудов и подавляет выработку свободных радикалов, что снижает риск повреждения кровеносных сосудов.
Более того, метформин помогает поддерживать правильный липидный профиль плазмы, снижая концентрацию холестерина, липопротеинов ЛПНП (так называемый плохой холестерин) и триглицеридов, а также увеличивая концентрацию липопротеинов ЛПВП (так называемый хороший холестерин), что снижает риск развития атеросклероза.
Как используется метформин?
Метфомин из-за его длительного присутствия в наборах лекарств для людей с диабетом 2 типа в настоящее время используется во многих терапевтических дозах в пероральных препаратах в форме таблеток с покрытием и таблеток с пролонгированным высвобождением.
Кроме того, в связи с тем, что препарат является основой пероральной фармакотерапии сахарного диабета 2 типа, в настоящее время существуют лекарственные средства сложного состава, в которых сочетается метформин, в том числе, с лекарствами нового поколения (например, действующими на инкретин).
Как правило, таблетки метформина, покрытые пленочной оболочкой, принимают в разделенных дозах 2 или 3 раза в день во время еды или после нее. Лечение начинают с более низких доз, которые постепенно увеличивают. Однако следует помнить, что дозу и частоту приема препарата подбирает эндокринолог.
Эндокринолог подбирает дозу и частоту приема препарата Метформин
Эффективность метформина при лечении диабета
Метформин показал свою эффективность как у людей с диабетом 2 типа, так и у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе, у которых после приема этого лекарства наблюдается задержка развития диабета.
Более того, после применения метформина, помимо эффекта нормализации уровня глюкозы в крови, было обнаружено снижение риска диабетических осложнений и риска сердечного приступа и смертности от диабета. Важной особенностью метформина также является низкий риск гипогликемии.
Нормализация уровня глюкозы в крови
Метформин – дополнительное действие
Научные отчеты также показывают, что использование метформина не увеличивает массу тела. Также есть данные, что метформин снижает риск развития рака. Исследования в этой области ведутся во многих исследовательских центрах. Также стоит отметить, что метформин используется женщинами с синдромом поликистозных яичников, где он улучшает частоту овуляции и увеличивает процент беременности.
Кроме того, из-за его действия на кровеносные сосуды снижается артериальное давление.
Побочные эффекты метформина
Наиболее опасный побочный эффект, возникающий при употреблении метформина, – риск метаболического ацидоза, связанного со снижением pH крови и увеличением количества лактата.
Метаболический ацидоз – серьезная клиническая проблема, проявляющаяся мышечными спазмами, расстройствами пищеварения, болями в животе, одышкой и понижением температуры тела. Возникновение метаболического ацидоза требует прекращения лечения метформином и госпитализации, поскольку нелеченый ацидоз может привести к коме и, как следствие, смерти.
Метаболический ацидоз
Другие побочные эффекты включают:
- нарушение вкуса;
- желудочно-кишечные расстройства: диарея, рвота;
- гепатит;
- кожные аллергические реакции.
Противопоказания к применению метформина
Метформин не следует применять пациентам, у которых диагностирована:
- непереносимость метформина или вспомогательных веществ;
- почечная и печеночная недостаточность;
- хронические желудочно-кишечные расстройства;
- кетоацидоз.
В настоящее время метформин является основой фармакотерапии сахарного диабета 2. Его популярность обусловлена не только относительно невысокой ценой терапии, но, прежде всего, его высокой эффективностью и безопасностью.
Источник
Лечение диабета 2 типа сегодня часто проводится метформином. Это основное показание для данного лекарственного средства. Полностью состав средства и подробная информация по его показаниям указывается в инструкции производителя.
Содержание:
Особенности воздействия
Показания и противопоказания
Возможные побочные реакции
Дозировка и использование средства
Форма выпуска препарата – овальные двояковыпуклые таблетки в белой или бежевой оболочке, в составе которых содержится действующее средство – метформина гидрохлорид (500 г, 850, 1000 мг). Их внешний вид – наличие на разных сторонах риски и тиснения символа “f “.В контурных ячейковых упаковках находится по 10, 15, 20 штук таблеток. Реализуется лекарство в картонных пачках, в которых содержится 3 или 6 контурных упаковок, а также инструкция по использованию лекарства.
Особенности воздействия
Метформин – это гипогликемическое средство, которое относится к группе бигуанидов. Одноименное активное вещество отличается способностью уменьшать синтез глюкозы. Кроме того лекарство увеличивает восприимчивость к инсулину и улучшает переработку глюкозы клетками. При приеме метморфина удается стабилизировать массу тела пациента, а в некоторых случаях даже уменьшить ее.
Лекарственное средство после приема вовнутрь медленно всасывается в ЖКТ. Максимальное количество активного вещества в крови отмечается приблизительно через пару часов. При этом биодоступность лекарственного средства составляет 50-60%. Если лекарство принимают месте с жирной пищей, то всасываемость активного вещества замедляется
Показания и противопоказания
Метформин, инструкция это подчеркивает, назначают для лечения сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого). Он показан в случаях, когда диетотерапия и спланированные эффективные нагрузки оказались неэффективными в борьбе с ожирением. Для взрослых людей средство может использоваться для монотерапии, а также в сочетании с инсулином или другими препаратами с гипогликемическим эффектом. Для детей возможна комбинация только с инсулином или в качестве самостоятельного препарата.
Главным противопоказанием для приема препарата является повышенная чувствительность к действующему веществу и другим вспомогательным компонентам в составе. Не назначают лекарство в возрасте до 10 лет и в период беременности, так как не исключаются патологии развития внутриутробных патологий у будущего ребенка. Также запретом к применению средства являются различные патологии почек, а также заболевания, которые приводят к нарушению их функций.
Другие противопоказания:
Нарушения работы печени.
Сердечная и дыхательная недостаточность.
Инфаркта миокарда.
Послеоперационные состояния и травмы.
Диабетический кетоацидоз.
Лактоацидоз.
Отказаться от лечения препаратом следует при хроническом алкоголизме, а также в состоянии острого отравления алкоголем. Это увеличивает риски развития лактоацидоза. Существуют и другие противопоказания, которые обязательно будет учитывать доктор при назначении лечения сахарного диабета 2 типа метформином.
С осторожностью назначают лекарство пожилым людям. Опасности возникают после 60 лет у тех, кто тяжело работает физически. Взвешенное решение о приеме лекарственного средства доктор принимает при наличии почечной недостаточности. При грудном вскармливании существуют риски возникновения побочных эффектов у ребенка, так как активное вещество проникает в молоко матери. При назначении средства доктор обязательно учитывает совместимость метформина с другими лекарственными препаратами.
Возможные побочные реакции
Негативные реакции могут возникать со стороны различных систем человеческого организма. В частности возникают сбои в работе нервной системы, которые характеризуются нарушением вкусового восприятия. Побочные эффекты могут проявляться тошнотой, диареей, рвотой. Указанные появления сопровождаются потерей аппетита и болевыми ощущениями. Иногда прием препарата сопровождается зудом и сыпью на кожных покровах. Гораздо реже развивается обмен веществ, что провоцирует развитие лактоацидоза. Также были зафиксированы нарушения в работе печени и проблемы с желчевыводящими путями, но после отказа от метформина такие проявления исчезают.
При передозировке повышение уровня глюкозы в крови не наблюдается. Но при превышении максимальной суточной дозы увеличиваются риски увеличения показателей молочной кислоты в крови, что приводит к развитию лактоацидоза. В этом случае использования лекарства прекращают и пациента госпитализируют. Лечение проводится симптоматическое. При необходимости принимают решение о гемодиализе.
Дозировка и использование средства
Для лечения у взрослых сахарного диабета 2 типа рекомендуют начинать прием средства с минимальной дозировки. Это 500 мг 2-3 раза в сутки. Проводятся корректировки дозы через 10-15 дней после измерения показателей глюкозы. Благодаря увеличению дозы медленными темпами удается минимизировать риски сбоев в работе ЖКТ. Поддерживающей считается доза метформина 2000 мг/сутки, которая разделяется на 2-3 приема. Возможно ее увеличение до 3000 мг/сутки.
Для улучшения контроля показателей глюкозы в крови пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, применяется комплексная терапия с инсулином. В этом случае начальная доза также составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, но при этом дозировка инсулина подбирается в зависимости от концентрации глюкозы в крови. При длительном лечении препаратом необходимо выполнять регулярный гликемический контроль. Препарат разрешается принимать без перерыва ежедневно. При отказе от средства необходимо сообщить доктору.
Прием лекарства не оказывает влияния на способность управлять автомобилем. Это объясняется тем, что при лечении им гипогликемия не возникает. Срок хранения препарата составляет 2 года. Для этого нужно выбрать темное сухое место, которое недоступно для детей.
Опубликовано: 1 Марта 2021
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Действующее вещество
– метформина гидрохлорид (metformin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и тиснением символа “f ” на другой.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: повидон (коллидон 90 F) – 36 мг, гипролоза низкозамещенная – 60 мг, глицерил дибегенат – 98 мг, магния стеарат – 6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 14.82 мг, титана диоксид – 11.4 мг, полидекстроза – 5.7 мг, тальк – 3.8 мг, макрогол 3350 – 2.28 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых – в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше – в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Противопоказания
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Дозировка
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях – нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко – лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко – нарушение всасывания витамина B12.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием “петлевых” диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Особые указания
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
Описание препарата МЕТФОРМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник