Таблетки при диабете 2 типа метформин

Благодаря высокой эффективности и безопасности применения метформин до сих пор является основным лекарством, назначаемым людям с диабетом 2 типа.

Метформин, который используется в медицине более 50 лет, является единственным веществом из группы бигуанидов, используемых в настоящее время. Благодаря разнонаправленному действию препарат эффективно снижает гликемию (уровень глюкозы в крови) и положительно влияет на состояние сосудов.

Метформин

Как действует метформин?

Механизм действия метформина, несмотря на его длительное применение, полностью не выяснен. Тем не менее, текущее состояние знаний указывает на его разнонаправленное действие в снижении уровня глюкозы в крови.

Механизм действия метформина

Наиболее важные доказанные эффекты метформина включают:

угнетение глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в гепатоцитах (клетках печени);
повышение активности переносчиков глюкозы GLUT-4, которые обеспечивают транспортировку глюкозы из крови в клетку;
ингибирование всасывания глюкозы в средней части тонкого кишечника.

Кроме того, метформин повышает чувствительность скелетных мышц к инсулину, что дополнительно позволяет поддерживать уровень глюкозы на правильном уровне.

Метформин благотворно влияет на сосуды

Благодаря широкому спектру действия метформин оказывает благотворное влияние на состояние кровеносных сосудов в дополнение к его влиянию на уровень глюкозы в крови. Препарат подавляет экспрессию провоспалительных генов в эндотелии кровеносных сосудов и подавляет выработку свободных радикалов, что снижает риск повреждения кровеносных сосудов.

Более того, метформин помогает поддерживать правильный липидный профиль плазмы, снижая концентрацию холестерина, липопротеинов ЛПНП (так называемый плохой холестерин) и триглицеридов, а также увеличивая концентрацию липопротеинов ЛПВП (так называемый хороший холестерин), что снижает риск развития атеросклероза.

Как используется метформин?

Метфомин из-за его длительного присутствия в наборах лекарств для людей с диабетом 2 типа в настоящее время используется во многих терапевтических дозах в пероральных препаратах в форме таблеток с покрытием и таблеток с пролонгированным высвобождением.

Кроме того, в связи с тем, что препарат является основой пероральной фармакотерапии сахарного диабета 2 типа, в настоящее время существуют лекарственные средства сложного состава, в которых сочетается метформин, в том числе, с лекарствами нового поколения (например, действующими на инкретин).

Как правило, таблетки метформина, покрытые пленочной оболочкой, принимают в разделенных дозах 2 или 3 раза в день во время еды или после нее. Лечение начинают с более низких доз, которые постепенно увеличивают. Однако следует помнить, что дозу и частоту приема препарата подбирает эндокринолог.

Эндокринолог подбирает дозу и частоту приема препарата Метформин

Эффективность метформина при лечении диабета

Метформин показал свою эффективность как у людей с диабетом 2 типа, так и у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе, у которых после приема этого лекарства наблюдается задержка развития диабета.

Более того, после применения метформина, помимо эффекта нормализации уровня глюкозы в крови, было обнаружено снижение риска диабетических осложнений и риска сердечного приступа и смертности от диабета. Важной особенностью метформина также является низкий риск гипогликемии.

Нормализация уровня глюкозы в крови

Метформин – дополнительное действие

Научные отчеты также показывают, что использование метформина не увеличивает массу тела. Также есть данные, что метформин снижает риск развития рака. Исследования в этой области ведутся во многих исследовательских центрах. Также стоит отметить, что метформин используется женщинами с синдромом поликистозных яичников, где он улучшает частоту овуляции и увеличивает процент беременности.

Кроме того, из-за его действия на кровеносные сосуды снижается артериальное давление.

Побочные эффекты метформина

Наиболее опасный побочный эффект, возникающий при употреблении метформина, – риск метаболического ацидоза, связанного со снижением pH крови и увеличением количества лактата.

Метаболический ацидоз – серьезная клиническая проблема, проявляющаяся мышечными спазмами, расстройствами пищеварения, болями в животе, одышкой и понижением температуры тела. Возникновение метаболического ацидоза требует прекращения лечения метформином и госпитализации, поскольку нелеченый ацидоз может привести к коме и, как следствие, смерти.

Метаболический ацидоз

Другие побочные эффекты включают:

нарушение вкуса;
желудочно-кишечные расстройства: диарея, рвота;
гепатит;
кожные аллергические реакции.

Противопоказания к применению метформина

Метформин не следует применять пациентам, у которых диагностирована:

непереносимость метформина или вспомогательных веществ;
почечная и печеночная недостаточность;
хронические желудочно-кишечные расстройства;
кетоацидоз.

В настоящее время метформин является основой фармакотерапии сахарного диабета 2. Его популярность обусловлена не только относительно невысокой ценой терапии, но, прежде всего, его высокой эффективностью и безопасностью.

Поделиться ссылкой:

Источник

Фармацевтический рынок пополняется препаратами, которые эффективно снижают уровень глюкозы в крови. Такие лекарства особенно необходимы больным сахарным диабетом, но имеют много побочных эффектов.1957 год пополнил список сразу тремя лекарственными средствами – фенформин, буформин, метформин. Из них только последний препарат прижился и активно используется в клинической практике. Лекарство метформин назначают диабетикам, для лечения синдрома поликистозных яичников, в комплексе с диетой и физическими нагрузками – для снижения массы тела.

Что такое Метформин

Лидирующие позиции в лечении сахарного диабета 2 типа занял Метформин. Он принадлежит к бигуанидам. Это вещества, снижающие уровень глюкозы в крови. Действенность средства доказана временем, практикой применения, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Это единственный медпрепарат, который используется для лечения диабета у детей. У Метформина несколько названий, его продают как Глюкофаж, Сиофор, Глиформин. Это зависит от фирмы-производителя и состава фармсредства.

Состав и форма выпуска

Метформин выпускают в форме таблеток. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуется лекарство в блистеры по 10 или по 15 штук. Картонная упаковка одержит 30 таблеток. В таблице указан состав одной капсулы лекарственного средства:

Действующее вещество	Концентрация действующего вещества	Вспомогательные компоненты
Метформина гидрохлорид (или диметилбигуанид)	500мг	Повидон К90
	850 мг	Кросповидон
	1000 мг	Магния стеарат
	Тальк
	Крахмал кукурузный (или картофельный)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метформин тормозит процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в митохондриях (специализированных органеллах клетки). Этот процесс оказывает непосредственное влияние на ряд биохимических реакций, связанных с углеводным обменом. Попадая в организм, диметилбигуанид вызывает снижение концентрации сахара за счет нескольких механизмов:

тормозит глюконеогенез (процесс образования глюкозы из неуглеводных соединений) в печени;
повышает чувствительность тканей к инсулину;
улучшает утилизацию глюкозы клетками;
замедляет процесс всасывания глюкозы в тонком кишечнике.

Под действием лекарства после приема пищи не происходит резкого изменения уровня глюкозы. Лекарственное средство:

не вызывает гипогликемию (патологию, связанную с понижением уровня глюкозы);
не оказывает действия на синтез инсулина;
снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности в плазме крови;
оказывает фибринолитическое (тромборассасывющее) действие за счет подавления ингибитора тканевого активатора плазминогена (белок, который способствует синтезу фибринолитического фермента).

Абсорбция лекарственного средства происходит из желудочно-кишечного тракта. Стандартная доза медикамента имеет 50-60% биодоступности. Метформин не вступает в реакцию с белками крови. Накапливается вещество в слюнных железах, мышечных тканях, почках, печени. Выводится почками в неизменном виде. Монотерапия метформином по сравнению с другими лекарственными средствами для нормализации уровня сахара снижает:

риск возникновения инфаркта миокарда;
частоту летальных исходов у пациентов с диабетом второго типа.

Показания к применению

Этот медикамент входит в список жизненно важных препаратов, утвержденных ВОЗ (Всемирной организацией здравоохранения). Назначают Метформин при таких состояниях, как:

Сахарный диабет 2 типа (инсулиновая зависимость). Статистика применения препарата фиксирует снижение смертности пациентов на 30% в сравнении с другими лекарственными средствами, которые назначаются при диабете. Положительная динамика наблюдается у всех больных, особенно у пациентов с избыточным весом.
Преддиабет (повышенный риск развития сахарного диабета).
Синдром поликистозных яичников. Лекарство начали использовать для лечения СПКЯ на рубеже 80-90-х годов ХХ века. Была выявлена связь этой патологии с гиперсекрецией инсулина, нарушением метаболического ответа тканей на инсулин при нормальной реакции на этот гормон яичников. При включении в комплекс медикаментов диметилбигуанида у 80% женщин, у которых диагностирован поликистоз, наблюдается положительная динамика.
Лечение ожирения.
Метаболический синдром.

Как принимать

Таблетки проглатывают целиком, запивают большим количеством воды. Начальная минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки, максимальная – 2,5-3 г. Принимать таблетки метформин рекомендуется после ужина или непосредственно перед сном. Дозировку лекарственного средства лучше увеличивать постепенно. Большая начальная доза диметилбигуанида вызывает дисфункцию желудка и нарушает процесс пищеварения. Металлический привкус, тошнота – признаки передозировки на начальных этапах применения фармсредства.

При монотерапии препаратом лучше придерживаться проверенной схемы:

В первую неделю лекарство в количестве 500 мг принимают 1 раз.
Далее суточную дозу увеличивают до 850-1000 мг и делят ее на 2 приема.
При неудовлетворительном течении процессов метаболизма при максимальной дозе 2000 мг к метформину нужно добавить препараты сульфонилмочевины или применять инсулин.
Увеличение дозировки зависит от показателей глюкозы. Схема приема подбирается врачом индивидуально.
У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Метформин Рихтер

Лекарственное средство из группы гипогликемических препаратов применяется для лечения инсулинозависимых диабетиков, если низкоуглеводная диета и физические нагрузки не дали результата. Производитель – отечественная компания Гедеон Рихтер-Рус ЗАО. Действующее вещество – метформина гидрохлорид, его концентрация 850 или 500 мг. Отпускается по рецепту. Самостоятельное применение фармсредства недопустимо. Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Метформин Канон

Препарат отечественный, производитель – ЗАО «Канонфарма продакшн». Действующее вещество – диметилбигуанид с концентрацией 1000, 850, 500 мг. Назначают его больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением в качестве монотерапии, при комплексном лечении с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Для детей лекарственное средство рекомендовано с 10-летнего возраста. Для корректировки лечения обязателен контроль уровня глюкозы. Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания

По мере приема препарата необходимо контролировать функциональность почек. 2 раза в год важно определять уровень лактата (молочной кислоты) в плазме. Это обязательно при возникновении мышечных болей. Важным показателем является уровень креатинина (метаболит при белковом обмене). Он характеризует состояние мышечной системы и почек. Анализ на определение концентрации этого вещества нужно проводить 1 раз в полгода.

Прием препарата нужно прекратить за 2 суток до и на 2 суток после проведения рентгеноконтрастного исследования. При возникновении бронхолегочной инфекции, инфекционных заболеваний мочеполовой системы необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу. Лекарственное средство влияет на способность управления механизмами и транспортными средствами.

При беременности

На фоне нарушения гормонального фона у беременных может появиться гестационный диабет. Многолетний клинический опыт использования метформина при беременности доказывает его действенность и безопасность при лечении диабета. Действующее вещество проходит через плаценту, но не вызывает патологий развития плода. Медики в отдельных случаях рассматривают этот препарат как альтернативу инсулину для лечения у беременных диабета 2 типа.

Для детей

Препарат назначают детям с 10-летнего возраста при диагностированном инсулинозависимом диабете, который сопровождается ожирением, в остальных случаях согласно инструкции он противопоказан до 18 лет. Лекарство от диабета метформин назначают как мототерапию, в комплексе с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Препарат показан детям при отсутствии терапевтического эффекта гипогликемической диеты.

Дозировку и продолжительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная схема лечения предполагает применение 500-850 мг препарата 1 раз. При необходимости в течение двух недель дозировку постепенно увеличивают. Максимальное допустимое количество действующего вещества составляет 2000 мг. При комплексном лечении количество инсулина подбирается в соответствии с уровнем глюкозы.

Метформин для похудения

Одно из названий препарата на фармацевтическом рынке – Глюкофаж, или «пожиратель глюкозы». Такой эффект достигается благодаря одновременному запуску сразу нескольких биохимических механизмов, которые способствуют снижению веса:

ускоряется окисление жирных кислот;
снижается усвоение сахара, которые попадает из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
подавляется синтез глюкозы в печени;
повышается чувствительность инсулиновых рецепторов;
мышечная ткань активнее потребляет глюкозу;
за счет снижения уровня инсулина питательные вещества не превращаются в жир и не откладываются в запас;
уменьшается абсорбция жира в ЖКТ и плазме крови, снижается образование и отложение жировой ткани в печени.

Лекарственное взаимодействие

Для предупреждения возникновения гипергликемии препарат не назначают одновременно с даназолом. Осторожности требует комбинация с хлорпромазином и нейролептиками. В этих случаях дозировка диметилбигуанида зависит от уровня сахара. Усиление гипогликемического действия препарата наблюдается при его одновременном употреблении с:

сульфонилмочевиной;
инсулином;
акарбозой;
ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (фермента, который содержится я в нервных окончаниях и способствует повышению концентрации в синапсе серотонина, дофамина, норадреналина и других моноаминов за счет их разрушения);
окситетрациклином;
ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) (лекарственные средства, помогающие при гипертонии);
бета-блокаторами;
производными клофибрата;
циклофосфамидом.

Увеличивается риск развития лактоацидоза на фоне приема циметидина. Метформин ослабляет действие антикоагулянтов. Уменьшение гипогликемического эффекта лекарственного средства наблюдается в сочетании с:

глюкокортикостероидами;
пероральными противозачаточными средствами;
глюкагоном;
эпинефрином;
диуретиками;
гормонами щитовидной железы;
производными кислоты никотиновой.

Взаимодействие с алкоголем

Применение Метформина не рекомендуется на фоне алкоголя. Велик риск возникновения лактоацидоза – резкого повышения концентрации молочной кислоты. Это состояние крайне опасно. По статистике летальность от лактоацидоза составляет от 50 до 90%. В группу риска входят диабетики старше 50 лет, у которых состояние усугубляется хроническими заболеваниями почек, печени, сердца и сосудов. Симптомы лактоацидоз в этом случае проявляются одновременно с диабетической комой.

Побочные действия

Самым опасным состоянием, которое может возникнуть при терапии метформином, является лактоацидоз. При правильном лечении риск его возникновения незначительный. Побочные явления на применение лекарственного средства наблюдаются со стороны пищеварительной системы:

расстройство кишечника;
тошнота, рвота;
боли в животе;
снижение аппетита;
металлический привкус.

Все симптомы возникают на начальных стадиях терапии и по мере употребления лекарственного средства самостоятельно исчезают. При повышенной чувствительности к действующему веществу фармсредства могут возникнуть аллергические реакции. Это кожные высыпания и покраснения. При продолжительном лечении нарушается усвоение витамина В12, повышается риск гипогликемии. Как побочные эффекты описаны анорексия, анемия.

Передозировка

При несоблюдении схемы лечения, неправильной дозировке препарата развивается лактоацидоз. Накоплению лекарственного средства способствует дисфункция почек. Симптомы передозировки:

диарея;
рвота;
тошнота;
боли в животе и мышцах;
снижение температуры тела;
головокружение;
учащенное дыхание;
судороги;
нарушение сознания;
развитие комы.

При проявлении описанных признаков прием препарата нужно немедленно прекратить, пациента госпитализировать, определить концентрацию лактата, уточнить диагноз. Самой эффективной мерой при лактоацидозе является гемодиализ. Симптоматическое лечение для восстановления жизненно важных функций проводят после вывода лекарственного средства из организма.

Противопоказания

Препарат метформин имеет многочисленные противопоказания. Они связаны с острыми, хроническими заболеваниями пациента, его образом жизни, особыми состояниями. Это:

нарушение функций почек;
диабетический кетоацидоз (состояние, связанное с обезвоживанием организма на фоне нехватки инсулина);
диабетическая кома или состояние ей предшествующее;
почечные инфекции;
дегидратация при диарее, рвоте;
лихорадка;
бронхолегочные заболевания;
острый инфаркт миокарда;
сердечная и дыхательная недостаточность;
проведение инсулинотерапии при сложных хирургических операциях и травмах;
нарушения функций печени;
соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал);
беременность и лактация;
гиперчувствительность к препарату.

Условия продажи и хранения

Таблетки от сахара Метформин хранят в сухом месте, недоступном для детей при температуре не выше +25° С. Нельзя принимать лекарство по истечении срока годности. Препарат можно купить в аптеках по рецепту.

Аналоги

Диметилбигуанид является действующим веществом многочисленных аналогов метформина. Их выбор обязательно согласовывается с лечащим врачом. Назначают:

Багомет;
Глюкофаж;
Диаформин АД;
Глиформин;
Ланжерин;
Метоспанин;
Метфогамма;
Метформин тева;
Сиофор;
Софамет;
Фрметин и другие.

Цена

Стоимость лекарственного средства зависит от производителя, концентрации действующего вещества, количества таблеток в упаковке. Средняя цена в аптеках Москвы указана в таблице:

Название	Концентрация, мг	Количество таблеток, штук	Стоимость, рублей
Метформин	1000	60	от 221
Меформин:
Тева	850	60	от 196
Канон	1000	60	от 235
Рихтер	850	60	от 204
Аналоги:
Глюкофаж	1000	60	от 274
Сиофор	1000	60	от 385

Видео

Врач назначил метформин. Жить здорово! (25.02.2016)

Диабет, метформин, зрение при диабете | Доктор Мясников

Отзывы

Инна, 42 года
Отзывы об использовании препарата противоречивые. У меня диабет 2 типа. Веду здоровый образ жизни, алкоголь не употребляю. За 3 месяца лечения ухудшилось состояние печени, но уровень сахара удалось нормализовать. После отмены лекарства уровень глюкозы остается нормальным. Препарат действенный, но побочных эффектов много.

Ольга, 48 лет
Мне посоветовали препарат для снижения веса при концентрации глюкозы 5,5. Я не стала надеяться только на действие лекарства. Снизить вес удалось только в комплексе с диетическим питанием и умеренными физическими нагрузками. Перед началом приема внимательно изучила информацию о механизме действия фармсредства, поинтересовалась отзывами.

Павел, 53 года
По многолетнему опыту инсулинозависимого диабетика знаю, что назначение врачом этого препарата – крайняя мера. У меня уже сложилась схема приема одновременно с инсулином. Не рекомендую заниматься самолечением. Осторожное, дозированное применение с учетом противопоказаний помогает стабилизировать уровень сахара.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!