Атропин при бронхиальной астме и сахарном диабете
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Атропин
- Фармакологическая группа вещества Атропин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Атропин
- Фармакология
- Применение вещества Атропин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Атропин
- Взаимодействие
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Атропин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Атропин
Латинское название вещества Атропин
Atropinum (род. Atropini)
Химическое название
8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)
Брутто-формула
C17H23N03
Фармакологическая группа вещества Атропин
- м-Холинолитики
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G21 Вторичный паркинсонизм
- H16 Кератит
- H20 Иридоциклит
- H20.9 Иридоциклит неуточненный
- H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное
- H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
- H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
- I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]
- I45.5 Другая уточненная блокада сердца
- I46 Остановка сердца
- J38.5 Спазм гортани
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J45 Астма
- J98.8.0* Бронхоспазм
- K11.7.0* Гиперсаливация
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
- K58 Синдром раздраженного кишечника
- K59.8.1* Дискинезия кишечника
- K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
- K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
- K81 Холецистит
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K85 Острый панкреатит
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- N23 Почечная колика неуточненная
- R00.1 Брадикардия неуточненная
- R09.3 Мокрота
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
- S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
- T44.0 Отравление ингибиторами холинэстеразы
- T44.1 Отравление другими парасимпатомиметическими [холинергическими] средствами
- T56.9 Токсическое действие металла неуточненного
- T57.1 Токсическое действие фосфора и его соединений
- Z01.2 Стоматологическое обследование
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
Код CAS
51-55-8
Характеристика вещества Атропин
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.
Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие – холинолитическое.
Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).
Применение вещества Атропин
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).
В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).
Ограничения к применению
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Атропин
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.
Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.
Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.
При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).
Взаимодействие
Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.
Меры предосторожности вещества Атропин
При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.
Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.
Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.
Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Инструкция по медицинскому применению – РУ №
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическая группа
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Дата последнего изменения: 25.01.2018
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Состав
Действующее вещество:
Атропина сульфат — 0,5 мг или 1,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М — до pH 3,0–4,5, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
М-холиноблокатор.
Фармакодинамика
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную (AV) проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы — паралич дыхания). Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.
После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) — через 30 мин.
Фармакокинетика
После системного введения широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы — умеренное (18%). Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5–1 ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2 ч. Выведение почками — 50% в неизменном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания
– спазм гладкомышечных органов ЖКТ (пилороспазм, спазмы кишечника, желчного пузыря и желчных протоков);
– спазмы мочевыводящих путей;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах);
– почечная колика;
– печеночная колика;
– бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика);
– премедикация перед хирургическими операциями;
– атриовентрикулярная блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома или предрасположенность к ней (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызвать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая хроническая застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, миастения, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, ксеростомия, миастения, токсикоз беременности, болезнь Дауна, детский церебральный паралич, период лактации.
С осторожностью
Гипертермия, открытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина во время беременности не проводилось.
При внутривенном введении препарата во время беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Не назначается во время беременности, осложненной гестозом, т.к. может привести к увеличению артериального давления.
Препарат следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Для купирования острых болей при язве желудка и 12-перстной кишки и панкреатите, почечных, печеночных колик и др. Препарат вводят подкожно или внутримышечно по 0,25–1 мг (0,25–1 мл раствора).
Для устранения брадикардии — внутривенно по 0,5–1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.
С целью премедикации — внутримышечно 0,4–0,6 мг за 45–60 мин до анестезии.
Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами вводят 1,4 мл 1 мг/мл раствора внутривенно, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Побочные действия
Нежелательные реакции сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
Нарушения со стороны органа зрения: фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту (ксеростомия), атония кишечника, запор.
Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей: атония мочевого пузыря, затруднение мочеиспускания.
Передозировка
Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д. (см. раздел «Побочное действие»); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.
Лечение. Антихолинэстеразные и седативные средства.
Взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно, усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение артериального давления.
Дифенгидрамин или прометазин усиливают действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинэргическое действие атропина.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Особые указания
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,5 мг/мл и 1 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.