Бисопролол при диабете 2 типа

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Это гипотензивный препарат, широко применяется в лечении гипертонии и ряда других патологий сердца, сосудов.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат выпускается в форме белого цвета, круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном разрезе ядро белого цвета, в исключительных случаях может быть желтоватого оттенка.

Основа состава – бисопролола фумарат в количестве 10 мг на 1 таблетку. В качестве дополнительных компонентов применяются:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• крахмал кукурузный;
• кроскармеллоха натрия;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный.

Для изготовления пленочной оболочки используются:

• опадрай II белый;
• поливиниловый спирт;
• титана диоксид;
• тальк.

Таблетки расфасовываются по 10 штук в фольгированные блистеры. Пластинки укладываются в брендированные пачки по 3, 5 или 10 штук. Также могут фасоваться россыпью в полимерные банки по 100 шт. Также в пачки входит официальная инструкция по применению средства с подробным описанием показаний, противопоказаний и другой важной информацией.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладающий мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает частоту сердечных сокращений. В высоких дозах вызывает блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект обусловлен снижением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления и влиянием на ЦНС.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов, в том числе тахикардии и повышенной активности симпатической нервной системы.

Фармакокинетика

Активное вещество абсорбируется на 80-90 %, при этом прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальной концентрации в плазме достигается через 2-4 часа. С белками плазмы связывается на 26-33 %. В небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится на 50 % почками в неизменном виде, менее 2 % – с желчью. Период полувыведения составляет от 9 до 12 часов.

Показания к применению

Основными показаниями к применению являются:

• артериальная гипертензия;
• профилактика обострений стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность.

Лекарство назначается от давления, при тахикадии, аритмии, высоком пульсе.

Противопоказания

Бисопролол противопоказан при:

• гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав средства при риске возникновения аллергических реакций;
• острой сердечной недостаточности или хронической в состоянии декомпенсации;
• кардиогенном шоке;
• синдроме слабости синусового узла;
• синоатриальной блокаде;
• симптоматической брадикардии;
• хроническом пониженном артериальном давлении;
• тяжелой форме бронхиальной астмы или хронического обструктивного бронхита;
• сложных формах окклюзионного нарушения периферического кровообращения;
• метаболическом ацидозе.

Побочные действия

Побочные эффекты возможны от разных систем организма:

• нервная: головокружение, головная боль, нарушение режима сна, депрессия;
• зрение: нарушение слезоотделения, конъюнктивит;
• слух: расстройство слуха;
• сердце и сосуды: брадикардия, ощущение холода в конечностях, признаки ухудшения ангиовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия;
• дыхание: бронхоспазм, аллергический ринит;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор;
• печень: нарушение метаболизма, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, гепатит;
• кожа, подкожные, костно-мышечные ткани: слабость, судороги, гиперчувствительность – зуд, крапивница, потливость, выпадение волос, псориатическая сыпь;
• мочеполовая система: нарушение потенции.

С особой осторожностью применяют при астении и быстрой утомляемости.

Способы применения и дозы

Дозировка прописывается индивидуально. Ориентировочная суточная доза адреноблокатора составляет 2,5-10 мг. Частота приема – 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Чувствительность к однократному приему большой дозы Бисопролола у каждого пациента индивидуальная, сильно варьируется у отдельных случаев. Больные ХСН обладают повышенной чувствительностью.

При передозировке препаратом возможны следующие проявления:

• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• сердечная недостаточность;
• аритмия;
• бронхоспазм;
• нарушение дыхания;
• судороги.

Специфического антидота не существует. Обычно при передозировке отменяют прием препарата, применяют промывание желудка, дают больному энтеросорбенты и слабительные. Если симптомы не исчезают, рекомендуется вызвать скорую помощь.

Взаимодействие

1. Бисопролол и амлодипин при одновременном применении могут сильно снижать артериальное давление, увеличивая риск развития постоянной артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью индапамид и бисопролол в связке приводят к ухудшению сократительной функции миокарда.
2. Лозартан и бисопролол противопоказаны в комплексном лечении для пациентов с диабетической нефропатией. Взаимно усиливают эффект β-адреноблокаторов и симпатолитиков.
3. Моксонидин и бисопролол, назначаемые в комплексе, приводят к урежению частоты сердечных сокращений и снижению сердечного выброса. Также возможна вазодилатация вследствие снижения центрального симпатического тонуса.
4. Бисопролол и пропанорм. Антиаритмические средства при совместном применении могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
5. Бисопролол и лориста. Взаимно усиливают эффект, повышая риск развития гиперкалиемии. Значимого фармакологического эффекта не наблюдается.
6. Периндоприл и бисопролол. Одновременное применение вызывает гиперкалиемию, поэтому не рекомендуется.
7. Бисопролол и каптоприл. Взаимно усиливают терапевтический эффект, однако в ряде случаев назначаются врачами. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме.
8. Бисопролол и эналаприл. Совместное применение назначается только под тщательным врачебным контролем.
9. Ко-перинева и бисопролол. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

Аналоги Бисопролола

На аналоги Бисопролол следует заменять только по рекомендации врача. Применение препарата и его синонимов должно быть строго дозировано и продиктовано терапевтической необходимостью. Всего у Бисопролола существует 12 официальных фармацевтических аналогов, содержащих идентичное активное вещество.

Что лучше: Бисопролол или Конкор?

Фармакологическое действие обусловлено концентрацией активного компонента, который используется в обоих медикаментах. Различаются препараты формой выпуска, дозировкой, внешним видом и производителем. Конкор – оригинальный препарат производства Германии, которому отдают предпочтение по ряду причин:

• в силу высокой эффективности;
• установленного состава, поскольку Бисопролол относят к дженерикам;
• меньшего количества побочных эффектов.

Однако аналогичные концентрации действующего вещества обусловливают одинаковые побочные эффекты.

Что лучше: Бисопролол или Метопролол?

Равно как и Бисопролол, Метопролол является бета1-адреноблокатором, однако имеет другое активное вещество – метопролол. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое действие. Имеет обширный список показаний, в числе которых тиреотоксикоз, мигрень, первичная и вторичная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда и т. д. Отличаются:

• периодом полувыведения, при этом у Бисопролола он дольше, поэтому и действие препарата продолжительное;
• у Бисопролола связываемость с белками крови – всего 30 %, тогда как у Метопролола – 88 %, поэтому первое лекарство эффективнее;
• Метопролол выводится только печенью, поэтому нагрузка на орган при его приеме значительная.

Что лучше: Бисопролол или Сотагексал?

В отличие от Бисопролола, Сотагексал относится к бета1-адрноблокаторов и бета2-адреноблокаторов, содержит активное вещество соталола гидрохлорид. Оказывает на организм пациентов антиаритмическое действие. Назначается при тахикардии, пароксизмальной мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии.

Бисопролол назначается в меньших дозировках, что позволяет применять его у пациентов с сопутствующими патологиями. К тому же, стоимость его в разы меньше.

Что лучше: Бисопролол или Небиволол?

Оба лекарства относятся к группе селективных бета1-адреноблокаторов, но различаются активным веществом, оказывающим антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное воздействие. Также количество таблеток, содержащихся в упаковке, может быть различным. Небиволол является аналогом Бисопролола, поэтому может назначаться в качестве замены по рекомендации лечащего врача.

Что лучше: Бисопролол или Беталок?

Оба медпрепарата относятся к одной фармакологической группе, но активные компоненты у них различные, у Беталок ЗОК – это метопролол. Бисопролол чаще прописывают при хронических кардиологических патологиях, осложненных высоким давлением. Подбирает препараты только кардиолог на основе лабораторных показателей и инструментальных исследований, назначается при повышенной гипертензии.

Что лучше: Бисопролол или Эгилок?

Эффективность Эгилока схожа с действием Бисопролола. Однако терапевтический эффект первого гораздо более выраженный. Также скорость терапии им выше, нежели Бисопрололом. Количество противопоказаний, побочных эффектов и кратность ежедневных приемов у обоих лекарств практически идентичное. Пачки Бисопролола при этом хватит на гораздо более длительный срок.

Что лучше: Бисопролол или Карведилол?

Применение обоих препаратов безопасно для лечения больных ХСН, а также сахарным диабетом 2 типа. В сравнении с Бисопрололом, терапевтический эффект от применения Карведилола более выраженный. Проявляется улучшенными показателями качества жизни, а также отчетливой тенденцией к улучшению дистолической функции ЛЖ. Таблетки Карведиола упаковываются в контурные ячейковые, Бисопролола – в обычные стандартные упаковки.

Что лучше: Бисопролол или Анаприлин?

Медицинские препараты относятся к одной фармацевтической группе, но Анаприлин содержит другое активное вещества – пропранолол. Список противопоказаний, показаний и побочных эффектов у обоих лекарств практически идентичный. Выбор правильной дозировки следует доверить лечащему врачу. Анаприлин может применяться при переходе пациента на более серьезное лечение гипертонии.

Что лучше: Бисопролол или Небилет?

У Небилета эффективность и скорость терапии выше, нежели у Бисопролола. Также у первого препарата гораздо ниже риск возникновения побочных эффектов при длительном применении. В остальном средства практически аналогичны, в том числе и в отношении «синдрома отмены» и «развития резистентности».

Что лучше: Бисопролол или Лориста?

Оба препарата выпускаются в таблетированной форме, однако биодоступность Лористы достигает всего 33 %, а Бисопролола – до 90 %, поэтому последнее лекарство гораздо эффективнее и дольше сохраняет свое действие. Преимущество Лористы в основном заключается в том, что она практически не имеет выраженных эффектов при передозировке.

Для детей

Таблетки Бисопролола противопоказаны в детском возрасте до 18 лет. Эффективность и безопасность активного вещества не установлены.

Бисопролол при беременности

При беременности Бисопролол назначается только в том случае, если польза от применения средства превышает риск вероятного вреда для плода. Среди побочных эффектов, возникающих у плода при применении препарата женщиной в период беременности, стоит перечислить следующие:

• задержка внутриутробного развития;
• гипогликемия;
• брадикардия;
• расстройство дыхания.

После родов в период кормления ребенка грудью, лекарство не назначается. При необходимости лечения следует перевести малыша на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Прием Бисопролола не совместим с алкоголем. В особой группе риска при совместном применении веществ могут оказаться пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Условия продажи

Бисопролол в аптеке продается по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки следует хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом темном месте.

Срок годности

Бисопролол годен 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке. По истечении этого периода не следует принимать лекарство.

Производитель

Бисопролол выпускается несколькими фармацевтическими компаниями:

• ЗАО «Биоком»;
• ОАО «БЗМП»;
• АО «Рафарма»;
• «Вертекс»;
• ООО «Тева»;
• НАО «Северная звезда»;
• ООО «Аттол» (ООО «Озон»);
• Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь);
• «Изварино Фарма»;
• Pharmaceutical Works POLPHARMA (Польша);
• ОАО «Авексима».

Источник