Блокаторы кальциевых каналов при сахарном диабете

Всем доброго времени суток! Без долгого вступления сразу хочу перейти к делу. Напомню только, что в прошлой статье я начала вам рассказывать о лекарствах “от давления”, вы узнали больше об ингибиторах АПФ, мочегонных и блокаторах рецепторов ангиотензина II. Статья “Как снизить высокое давление при диабете 2 типа?” находиться здесь, если кто пропустил и присоединился к нашему обществу недавно.

Сегодня у нас большой объем работы, нужно узнать об оставшихся группах и решить для себя какой же препарат или препараты подходят для снижения артериального давления именно вам. Поскольку каждый человек индивидуален, то и лечение гипертонии должно быть индувиализировано. Начну, пожалуй, с такой известной группы препаратов, как бета-блокаторы.

Бета-блокаторы в лечении гипертонии

Бета-блокаторы – это препараты, которые блокируют действие бета-адренорецепторов (β1, β2, β3), которые находятся в различных органах, в том числе в сосудах и сердце. Бета-адренорецепторы стимулируются гормонами адреналином и норадреналином, а препараты бета-блокаторов не дают  им оказывать свое стимулирующее действие. Все действующие вещества препаратов оканчиваются на “-лол”, поэтому их легко отличить от остальных лекарств от давления.

Эти препараты являются обязательными для пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), сердечной недостаточностью, постинфарктным кардиосклерозом, учащенным пульсом. Они заставляют сердце биться реже и с меньшей силой. Но довольно широко используются при обычной гипертонической болезни и часто назначается пациентам с сахарным диабетом, что бывает большой ошибкой. Позже вы поймете почему.

Эффект снижения давления достигается блокадой β1-рецепторов. При этом происходит:

• снижения частоты сердечных сокращений
• снижения силы сердечных сокращений
• снижение сердечного выброса
• снижение выработки ренина почками

Блокада β2-рецепторов, которые находятся в других органах, приводит к не совсем желательным эффектам:

• спазм бронхов, что провоцирует приступы бронхиальной астмы
• спазм сосудов
• остановка расщепления жира
• остановка синтеза глюкозы печенью, что опасно при гипогликемии, т. е. блокируется защитный механизм
• угнетает высвобождение инсулина поджелудочной железой

Поскольку  эффекты блокады β2-рецепторов абсолютно не желательны, были созданы препараты, которые блокируют только β1-рецепторы. Такие препараты называют селективными, т. е. избирательными.

Классификация бета-блокаторов

• неселективные (пропранолол (Анаприлин))
• селективные (атенолол, метопролол, бетаксолол (Локрен), бисопролол (Конкор) и др.)
• бета-блокаторы с дополнительным сосудорасширяющим эффектом (лабеталол (Трандат), карведилол (Дилатренд), небиволол (Небилет))

Наиболее современными и безопасными препаратами для пациента с сопутствующим сахарным диабетом является третья группа, потому что эти лекарства расширяют мелкие сосуды и у них гораздо меньше побочных свойств. Кроме этого, они благоприятно влияют на липидный и углеводный профиль, способствовали снижению инсулинорезистентности. Просто селективные и неселективные препараты наоборот повышают уровень холестерина и триглицеридов, усиливают инсулинорезистентность, повышают уровень сахара в крови и массу тела, могут вызывать эректильную дисфункцию у мужчин.

По данным нескольких исследований самыми подходящими препаратами бета-блокаторов для пациентов имеющих показания и сопутствующий сахарный диабет считается на сегодня всего два: карведилол (Дилатренд) и небиволол (Небилет). Поскольку карведилол является неселективным бета-блокатором, его применение у пациентов с бронхиальной астмой ограничено. Остальные, особенно анаприлин, атенолол и метопролол, считаются вредными и абсолютно не совместимы с сахарным диабетом.

К сожалению, у всех бета-блокаторов есть недостаток. Они маскируют признаки гипогликемии и замедляют самостоятельный выход из этого состояния, т. е. компенсаторный выход глюкозы из печени. Поэтому нужно быть осторожным пациентам у которых плохо чувствуют начинающиеся признаки гипогликемии или не ощущают их вообще.

А теперь посмотрите чем лечат кардиологи? Я на приеме сплошь вижу, что назначается метопролол (Метокард, Беталок, Эгилок), реже атенолол, еще реже бисопролол (Конкор) и др.

Блокаторы кальциевых каналов (ББК) в лечении гипертонии

Мало кто знает, что кальций в организме играет роль не только структурного элемента костей. Кальций – важнейший микроэлемент, который активирует многие биоэнергетические процесс в клетках мышечной ткани. Кальций проходит в клетку с помощью специальных каналов, которые открываются с помощью адреналина и норадреналина. Избыток кальция ускоряет процессы метаболизма и активности клетки, что при некоторых заболеваниях совсем не желательно.

Например, сужение сосудов и возникновение артериальной гипертензии или ускорение сердечных сокращений при ИБС. ББК блокируют так называемые медленные каналы, которые находятся  в мышце сердца и гладких мышечных волокнах кровеносных сосудов, тем самым снижаю их сократительную активность. В результате чего происходит расширение сосудов и снижение частоты и силы сокращения миокарда.

Какие группы препаратов блокаторов кальциевых каналов существуют?

• Группа верапамила (они влияют на мышечные клетки сердца и сосудов)

1. 1. Верапамил
   2. Дилтиазем

• Группа нифедипина или дигидропиридиновые (они действуют только на кровеносные сосуды и оканчиваются на “-дипин”)
  1. нифидипин (Коринфар) и его продленная форма (Коринфар-ретард) – самый первый из этой группы
  2. фелодипин (Адалат SL), нимодипин (Нимотоп)
  3. амлодипин (Норваск), лерканидипин (Леркамен), исрадипин (Ломир), нитрендипин (Байпресс), лацидипин (Сакур), никардипин (Баризин)

Из-за того, что препараты этих групп блокируют разные кальцивые каналы, то они существенно различаются по лечебным и побочным эффектам. Первая группа влияет на миокард и сосуды, а потому оказывает сосудорасширяющее действие и снижение частоты и силы сердечных сокращений. Их противопоказано применять совместно с бета-блокаторами, потому что это может вызвать серьезное нарушение ритма – атриовентриуклярную блокаду (AV-блокада) и остановку сердца.

А вот препараты из второй группы практически не влияют на сердечную мышцу, поэтому их сочетать с бета-блокаторами можно. Они блокируют каналы гладкой мускулатуры сосудов, расслабляя их и тем самым снижая артериальное давление. Но у них есть один не очень приятный побочный эффект – учащение пульса. Поэтому при приеме коринфара возникает неприятное сердцебиение, хотя давление быстро снизилось. Это защитная реакция сердца, чтобы поддержать давление.

Когда невозможно назначить бета-блокаторы, то назначаются препараты группы верапамила. Они также уменьшают работу сердца, но не вызывают спазм бронхов, а также совершенно не влияют на уровень холестерина. Верапамил и дилтиазем хорошая альтернатива бета-блокаторам, когда они так нужны, но противопоказаны, только врачи не часто вспоминают о нем.

Рекомендованная статья по теме: “Сахарный диабет и ишемическая болезнь сердца (ИБС, стенокардия)”. Здесь вы узнаете больше о влиянии высокого сахара на работу сердца.

Какой же препарат из группы нифедипина выбрать? Нифедипин и его продленная форма слишком резко роняют давление и вызывают сердцебиение, поэтому их можно использовать для купирования кризов АД. Остальные препараты принимаются 1 раз в день, действуют мягко и не вызывают учащение пульса, но многие из них задерживают жидкость и вызывают отеки. Наверняка вы наблюдали, что после приема амлодипина появляются сильные отеки. К счастью, изобрели такой препарат, который не вызывает отеки – это лерканидипин (Леркамен). Поскольку у пациента с сахарным диабетом отеки часты в связи самим патогенезом, то Леркамен поможет эту проблему не усугубить. Леркамен в отличие от своих собратьев не вызывает отеки!

Все ББК не влияют на углеводный и липидный обмены. Препараты группы нифедипина противопоказаны при гипергликемии и нестабильной стенокардии (ишемии), инфаркте миокарда и сердечной недостаточности, не обладают нефропротекторной активностью, т. е. не защищают почки. Зато препараты группы верапамила такой активностью обладают и причем довольно выраженной. Препараты обеих групп рекомендуются пожилым людям для профилактики инсультов, поскольку расширяют сосуды головного мозга.

Вспомогательные препараты в лечении гипертонии

Альфа-адреноблокаторы

Исходя из названия альфа-адреноблокаторы блокируют работу α-адренорецепторов, которые находятся во многих органах и тканях, в том числе предстательной железе. Эти препараты часто используют в урологии для улучшения мочеиспускания при доброкачественной аденоме простаты. Альфа-рецепторы, так же как и бета-рецепторы, стимулируются адреналином и норадреналином и могут быть α1 и α2.

Также препараты этой группы могут быть:

• неселективными (блокировать и α1-, и α2-рецепторы)
• селективными (блокировать только α1-рецепторы)

Неселективные препараты для лечения гипертонической болезни не используются, поэтому я не буду о них рассказывать. Селективные используются в кардиологии и урологии. Для лечения гипертонический болезни альфа-адреноблокаторы используются только в комплексной терапии, никогда отдельно.

Селективные альфа-адреноблокаторы это:

1. празозин
2. доксазозин (Кардура)
3. теразозин (Сетегис)

Эти препараты благоприятно влияют на уровень липидов и уровень глюкозы, снижая их, а также снижая инсулинорезистентность. Они снижают давление мягко, не вызывая резкого ускорения пульса. Не влияют на потенцию, как бета-блокаторы. Но насколько бы хороши ни были эти препараты, у них имеется один существенный недостаток – “эффект первой дозы”.

Это это такое? При приеме самой первой дозы сильно расширяются как мелкие, так и более крупные сосуды и когда человек встает, то вся кровь утекает от головы вниз и человек теряет сознание. Такое состояние называется ортостатический коллапс или ортостатическая гипотония. Как только человек оказывается в горизонтальном положении, он приходит в себя без всяких последствий. Это опасно тем, что во время падения пациент может получить травму.

К счастью, такая реакция происходит только на первую дозу и последующие можно принимать без страха. Есть несколько правил, чтобы минимизировать “эффект первой дозы”.

1. За несколько дней нужно отменить принимаемые диуретики.
2. Первый раз принимать лекарство в минимальной дозе.
3. Первый раз принимать на ночь.
4. В течении нескольких дней постепенно увеличивать дозу до необходимой.

!!! Назначение препаратов данной группы должно быть осторожно при наличии выраженной автономной нейропатии, которая выражается в ортостатических падениях давления, а также они противопоказаны при сердечной недостаточности.

Итак, альфа-адреноблокаторы можно использовать пациентам с гипертонической болезнью в сочетании с сахарным диабетом и аденомой предстательной железы, но только в комплексе с другими антигипертензивными препаратами, поскольку эффективность только у 50 % пациентов. Отдавать предпочтение более современным доксазозину и теразозину, которые принимаются 1 раз в день.

Стимуляторы имидазолиновых рецепторов

Это препараты центрального действия, т. е. они воздействуют на рецепторы головного мозга, тем самым ослабляя работу симпатической системы, что приводит к снижения пульса и давления. К ним относят такие препараты, как:

• моксонидин (Физиотенз)
• рилменидин (Альбарел)

Учеными доказано, что эта группа антигипертензивных средств эффективно снижает артериальное давление только у 50 % пациентов, поэтому они используются только в составе комбинированной терапии и не являются препаратами первой линии. Стимуляторы имидазолиновых рецепторов благоприятно влияют на углеводный обмен, снижая инсулинорезистентность и уровень глюкозы крови, а также нейтрально относятся в липидному спектру.

Пока их органопротективные эффекты не изучены, поэтому я не могу ничего сказать по этому поводу. Подписка на новые статьи этого блога находится здесь…

Блокаторы ренина

Новая группа антигипертензивных средств, открытая совсем недавно и еще недостаточно изучена. Единственный препарат из этой группы – алискирен (Расилез). Блокада образования ренина в почках прекращает каскад реакций в результате которой возникает ангиотензин II. С блокадой эффектов ангиотензина связаны и такие препараты от давления, как ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов к ангиотензину II. Поэтому эффект снижения давления такой же.

Пока рекомендуется использовать этот препарат в качестве дополнительного, поскольку его окончательные эффекты до конца не изучены. Предполагается, что он имеет эффект защиты почек, но это еще нужно доказать с помощью крупных исследований.

Итак, мы с вами проделали большую работу. Вы узнали обо всех группах антигипертензивных средств. Теперь вы знаете чем вас лечат и самое главное правильно ли? А теперь представляю вам небольшую табличку, где описаны самые оптимальные комбинации этих препаратов.

• Ингибитор АПФ+ тиазидный диуретик
• Ингибитор АПФ + тиазидоподобный диуретик
• Ингибитор АПФ+ блокатор кальциевых каналов
• Блокатор рецепторов к ангиотензину + тиазидный диуретик
• Блокатор рецепторов к ангиотензину + блокатор кальциевых каналов
• Блокатор кальциевых каналов + тиазидный диуретик
• Блокатор кальциевых каналов группы нифедипина + бета-блокаторы

Бета-блокаторы добавляются в комбинацию только по показаниям, а остальные препараты добавляются третьим компонентом только при неэффективности двух основных.

На этом у меня все про лекарства. Напомню, что помогают снижать высокое давление при диабете и нелекарственные методы, о которых я писала здесь. Я хочу поблагодарить тех мужчин и женщин, которые помогли нашей семье, за щедрость и добросердечие.  Пусть не иссякнет денежный поток в ваших семьях. Желаю здоровья, долголетия и изобилия! Мы уже заказали новый монитор, но уже у новых поставщиков в Россию, так что скоро напишу статью об этом.

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна