Галвус при сахарном диабете 2 типа

Препарат Галвус Галвус относится к рецептурным препаратам, обладающим ярко выраженным гипогликемическим эффектом. Основным активным веществом средства является Вилдаглиптин.

Препарат используется для нормализации уровня сахара в крови и принимается пациентами с сахарным диабетом.

Состав, форма выпуска и фармакологическое действие

Контроль сахара в крови Основной лекарственной формой данного средства являются таблетки. Международное название — Вилдаглиптин, торговое — Галвус.

Основным показанием для приема лекарства является наличие у человека 2 типа сахарного диабета. Средство относится к гипогликемическим препаратам, принимаемым больными для снижения концентрации сахара в крови.

Основным веществом лекарства выступает Вилдаглиптин. Его концентрация составляет 50 мг. В качестве дополнительных элементов выступают: стеарат магния и карбоксиметилкрахмал натрия. Сопутствующим элементом также служит безводная лактоза и целлюлоза в форме микрокристаллов.

Лекарство выпускается в виде таблеток, принимаемых перорально. Цвет таблеток колеблется от белого до бледно-желтого цвета. Поверхность таблеток круглая и гладкая с наличием скосов по краям. На обеих сторонах таблетки имеются надписи: «NVR», «FB».

Блистер с таблетками Галвус выпускается в виде блистеров по 2, 4, 8 или 12 в одной упаковке. 1 блистер содержит 7 или 14 таблеток Галвуса (см. фото).

Вещество Вилдаглиптин, входящее в состав лекарства, стимулирует островковый аппарат поджелудочной железы, замедляет действие фермента ДПП-4 и повышает чувствительность β-клеток к глюкозе. При этом улучшается глюкозависимая секреция инсулина.

Чувствительность β-клеток улучшается с учетом степени их первоначального повреждения. У человека, не имеющего сахарного диабета, секреция инсулина не стимулируется в результате приема препарата. Вещество улучшает регуляцию глюкагона.

При приеме Вилдаглиптина уменьшается уровень липидов в плазме крови. Применение препарата в рамках монотерапии, как и совместно с Метформином, в течение 84-365 дней приводит к длительному понижению уровня глюкозы и гликированного гемоглобина крови.

Фармакокинетика

Препарат, принятый натощак, всасывается в течение 105 минут. При приеме средства после еды его всасываемость замедляется и может достигать 2,5 часов.

Для Вилдаглиптина характерна быстрая всасываемость. Биодоступность препарата составляет 85%. Концентрация действующего вещества лекарства в крови зависит от принятой дозы.

Для лекарства характерна низкая степень связывания с белками плазмы. Ее показатель составляет 9,3%.

Вещество выводится из организма больного биотрансформацией. Ей подвергается 69% принятой дозы препарата. 4% принятого средства участвуют в амидном гидролизе.

Почки 85% лекарства выводятся из организма почками, остальные 15% — кишечником. Период полувыведения средства составляет порядка 2-3 часов. Фармакокинетика Вилдаглиптина не зависит от веса, пола и этноса, к которому относится человек, принимающий лекарство.

У больных с нарушением работы печени отмечается уменьшение биодоступности препарата. При легкой форме нарушения показатель биодоступности снижается на 8%, при средней форме — на 20%.

При тяжелых формах данный показатель уменьшается на 22%. Снижение или повышение биодоступности в пределах 30% является нормальным явлением, не требующим корректировки дозы.

У больных, имеющих в качестве сопутствующего заболевания нарушение функционирования почек, требуется корректировка дозы. У людей старше 65 лет отмечается повышение биодоступности средства на 32%, что считается нормальным явлением. Данных о фармакокинетических особенностях лекарства у детей не имеется.

Показания и противопоказания

Галвус применяется от диабета 2 типа в следующих случаях:

при слабой эффективности упражнений и диеты используется совместно с Метформином;
в сочетании с Инсулином, Метформином, при слабой эффективности указанных средств;
в качестве одного препарата, если у пациента имеется непереносимость Метформина, если диета вместе с упражнениями не дали эффекта;
в сочетании с Метформином и элементами Сульфонилмочевины, если ранее лечение указанными средствами не дало эффекта;
в рамках терапии с применением Тиазолидиндиона, Сульфонилмочевины и ее производных, Метформина, Инсулина, если лечение указанными средствами по отдельности, как и диета с упражнениями, не дали результата.

Противопоказаниями к приему средства являются:

лактоацидоз;
беременность;
кормление ребенка грудью;
наличие дефицита лактазы;
сахарный диабет 1-го типа;
нарушение работы печени;
непереносимость галактозы;
сердечная недостаточность хронической формы IV класса;
персональная непереносимость веществ, входящих в состав лекарства;
диабетический кетоацидоз (как острый, так и хронический);
возраст до 18 лет.

Инструкция по применению лекарства

Дозировка указанного препарата зависит от особенностей организма конкретно взятого больного.

Таблица рекомендуемых дозировок лекарства:

Монотерапия	Плюс инсулин с тиазолидиндионом и метформин	В сочетании с элементами сульфонилмочевины и метформином	В комбинации с сульфонилмочевиной (производными от нее)
50 мг единожды или дважды в день (максимальная доза 100 мг)	50-100 мг единожды или дважды в сутки	100 мг в сутки	50 мг раз в 24 часа

При отсутствии снижения концентрации сахара в крови от приема максимальной дозы лекарства в 100 мг допускается дополнительный прием других подобных гипогликемических средств.

Прием Галвуса не связан с употреблением еды. Корректировка дозы лекарства необходима больным с нарушением функционирования почек средней степени. Максимальная доза должна быть 50 мг в сутки. Для остальных категорий больных корректировка доз препарата не требуется.

Особые указания

Галвус не рекомендуется принимать следующим лицам:

страдающим сердечной недостаточностью в хронической форме IV класса;
имеющим нарушение работы печени;
страдающим нарушением работы почек разной степени.

Препарат полностью противопоказан для:
Галвус при сахарном диабете 2 типа

беременных женщин;
кормящих матерей;
детей до 18 лет;
больных желтухой.

С осторожностью принимается больными, имеющими признаки острого панкреатита, а также пациентами с терминальной стадией хронической сердечной недостаточности, проходящими курс очищения крови.

Необходимо с осторожностью использовать лекарство больным с хронической сердечной недостаточностью III класса.

Одновременный прием средств Сульфонилмочевины и Галвуса способен привести к гипогликемии. При необходимости следует уменьшить дозу.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты от приема лекарства возникают редко. Их появление носит кратковременный характер и обычно не требует его отмены.

При монотерапии редко отмечаются следующие явления:

головокружение;
отеки;
запоры;
боли в голове;
назофарингит.

При комбинировании с Метформином возможны:

рвотные позывы;
головокружение;
боли в голове.

При комбинировании лекарства с элементами Сульфонилмочевины возможны:

запоры;
головокружения;
назофарингит;
боли в голове.

При комбинировании с Инсулином возможны:

астения;
диарея;
гипогликемия;
состояние озноба;
боли в голове;
метеоризм;
позывы к рвоте.

Аллергическая реакция При одновременном приеме с тиазолидиндионом возможно появление отеков периферического типа и набор веса.В редких случаях после приема отмечается крапивница, панкреатит, очень редко — гепатит.

Передозировка препарата в некоторых случаях приводит к возникновению лихорадки, болей в мышцах и отеков.

Подобные симптомы возникают при употреблении 400 мг Галвуса в течение дня. 200 мг средства нормально переносятся больными. При дозировке в 600 мг у больного возникает отечность конечностей, при этом повышается уровень миоглобина и ряда других ферментов крови.

Симптомы передозировки успешно устраняются после прекращения приема средства.

Лекарственное взаимодействие и аналоги

Для препарата характерен низкий уровень лекарственного взаимодействия, что позволяет принимать лекарство вместе с различными ферментами и ингибиторами.

При совместном приеме с Варфарином, Амлодипином, Глибенкламидом, Дигоксином не было установлено клинически значимого взаимодействия между указанными лекарствами и Галвусом.

У Галвуса имеются следующие аналоги:

Препарат Онглиза

Вилдаглиптин;
Випидия;
Галвус Мет;
Онглиза;
Тражента;
Янувия.

У средства Галвус Мет имеются и отечественные аналоги, среди которых: Глимекомб, Комбоглиз Пролонг, Авандамет.

Видео-материал о возникновении, лечении и профилактике сахарного диабета:

Мнение врачей

Из отзывов врачей можно сделать вывод, что Галвус хорошо воспринимается практически всеми пациентами, но отмечается его слабая эффективность и необходимость дополнительного приема сахароснижающих препаратов.

Галвус имеет долгий опыт применения в России. Средство эффективно и безопасно. Галвус хорошо переносится больными, обладает малыми рисками при гипогликемии. Он хорошо подходит для возрастных пациентов, учитывая заметное снижение почечной функции в зрелом возрасте. Исследования показали, что «Галвус» можно принимать и в рамках нефропротективной терапии.
Михалева О.В., врач-эндокринолог

Несмотря на хорошее свойство Галвуса, заключающееся в снижении веса больных, его сахароснижающий эффект отличается скромностью. Нередко средство требует комбинированного приема с другими гипогликемическими препаратами.
Шведова А.М., врач-эндокринолог

Цена средства в разных регионах колеблется в диапазоне 734-815 рублей. Основной аналог средства (Галвус Мет) стоит в районе 1417-1646 рублей.

Источник

Действующее вещество

– вилдаглиптин (vildagliptin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, с гравировкой “NVR” на одной стороне и “FB” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 95.68 мг, лактоза безводная – 47.82 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

7 шт. – блистеры (2) – пачки×.
7 шт. – блистеры (4) – пачки×.
7 шт. – блистеры (8) – пачки×.
7 шт. – блистеры (12) – пачки×.
14 шт. – блистеры (2) – пачки×.
14 шт. – блистеры (4) – пачки×.
14 шт. – блистеры (8) – пачки×.
14 шт. – блистеры (12) – пачки×.

× допускается наличие контроля первичного вскрытия на картонной пачке.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин – представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.

После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшениеCmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит – LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% – через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Показания

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вилдаглиптину.

Дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости эффективности, переносимости и схемы терапии.

Разовая доза – 50 мг, суточная доза – 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: иногда – запоры; редко – нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто – тошнота, метеоризм, ГЭРБ.

Со стороны ЦНС: часто – тремор, головокружение, головная боль.

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).

Прочие: часто – астения, периферические отеки.

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.

Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.

Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.

При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.

Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения вильдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вильдаглиптин рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вильдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.

Описание препарата ГАЛВУС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник