Гипогликемические средства для лечения сахарного диабета

Для лечения сахарного диабета используются гипогликемические препараты. Эти лекарства увеличивают выработку инсулина в поджелудочной железе и повышают чувствительность клеток мишеней к действию этого гормона. Список препаратов очень обширный, ведь представлен огромным количеством действующих веществ и торговых названий.

Что это такое?

Синтетические гипогликемические средства применяются при сахарном диабете 2 типа для снижения уровня глюкозы в крови. Их действие связано с запуском выработки собственного инсулина бета-клетками островков Лангерганса человека. Именно этот процесс нарушается при повышении уровня сахара в крови. Инсулин выполняет в организме роль ключа, благодаря которому глюкоза, представляющая собой энергетические запасы, может проникать внутрь клетки. Он связывается с молекулой сахара и, таким образом, проникает в цитоплазму клетки.

Гипогликемические вещества способны увеличивать выработку соматостатина, автоматически уменьшая синтез глюкагона.

Вернуться к оглавлению

Как работают?

Средства, которые используются для лечения сахарного диабета, способствуют попаданию глюкозы внутрь клетки усвоению, таким образом, организмом употребляемой вместе с продуктами питания энергии. Кроме этого, некоторые из препаратов способны повышать чувствительность тканей к тому небольшому объему инсулина, что вырабатывается поджелудочной железой. Противодиабетические вещества способны улучшить инсулино-рецепторные взаимосвязи и выработку сигнала, подаваемого в мозг для выработки большого количества этого гормона.

Вернуться к оглавлению

Классификация гипогликемических препаратов

В зависимости от механизма действия, благодаря которому происходит снижения количества сахара в крови, все лекарственные средства разделяют на несколько групп веществ. Различают такие категории сахаропонижающих препаратов:

Сахароснижающие лекарства можно выделить в несколько групп.

• сульфонилмочевина и ее производные;
• угнетающие альфа-глюкозидазы;
• меглитиниды;
• бигуаниды;
• тиазолидиндионы;
• увеличивающие выделение инсулина — инкретиномиметики.

Бигуаниды, к которым относится «Метформин», отвечают за снижение секреции глюкозы печенью из белков и жиров, а также снижают резистентность тканей к инсулину. Инсулины, которые в своей основе содержат сульфонилмочевину, как и меглитиниды, способны усиливать секрецию гормона в поджелудочной железе. Глитазоны снижают резистентность организма к веществу и подавляют внутреннюю выработку сахара. Такие средства, как ингибиторы альфа-глюкозидаз, способны ухудшать всасывание из продуктов питания глюкозы, уменьшая при этом скачек ее в плазме крови.

Вернуться к оглавлению

Пероральные

Н начальном этапе болезни назначаются таблетированные формы лекарств.

Это такие противодиабетические средства, которые можно принимать внутрь без использования инъекций. Они используют на начальных этапах течения болезни при незначительных объемах используемых медикаментозных средств и низких их дозировках. Чаще всего применяются капсулы или таблетки. Пероральный прием удобный для пациента, не требует дополнительных навыков и условий для осуществления.

Вернуться к оглавлению

Парентеральные

Средства против диабета 2 типа используются также в виде инъекций. Это возможно при необходимости больного у высоких дозах действующего вещества, что обязывает больного принимать большие объемы таблеток. Эта форма приема допустима при непереносимости пациентом средств, а также в случае выраженных проблем желудочно-кишечного тракта. Показано использование парентеральных препаратов при психических расстройствах больного, которые препятствуют нормальному употреблению антидиабетических веществ внутрь.

Вернуться к оглавлению

Список гипогликемических действующих компонентов

Классификация сахаропонижающих препаратов, состоящая из наиболее распространенных эффективных компонентов:

Лекарство может быть на основе левотироксина натрия.

• толбутамид;
• карбутамид;
• хлорпропамид;
• глибенкламид;
• глипизид;
• гликлазид;
• глимепирид;
• левотироксин натрия;
• метформина гидрохлорид;
• тиамазол;
• гликвидон;
• репаглинид.

Представленные на рынке препараты с одним и тем же составом могут иметь различные названия.

Вернуться к оглавлению

Гликлазид

Производное сульфонилмочевины нового поколения. Участвует в усилении ранней выработки собственного инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Он эффективно сглаживает пики подъема сахара крови за счет постоянного поддержания его уровня на одинаковых значениях. Кроме этого, лекарственное средство на его основе способно препятствовать тромбообразованию и снижать количество осложнений сахарного диабета.

Вернуться к оглавлению

Глимепирид

Препарат относится группе короткого действия.

Также относится к разновидности сульфонилмочевины, однако его можно применять при диабете 1 типа. Усиливает высвобождение инсулина, влияя на калиевые каналы бета-клеток. Эффект от препарата длится недолго, и поэтому необходим повторный прием через 5—8 часов. Средство не используют при нарушении работы печении или почек или тяжелом диабетическом кетоацидозе.

Вернуться к оглавлению

Левотироксин натрия

Гипогликемическое лекарство, которое идентично гормону тироксину, вырабатываемому щитовидной железой. Он применяется в комплексе с препаратами иного состава и способствует лучшему усвоению клетками-мишенями инсулина вместе с глюкозой. Таким образом, количество сахара в крови быстро падает. Часто применяется при гипергликемической коме, так как имеет быстрый и значительный эффект.

Вернуться к оглавлению

Метформина гидрохлорид

Относится к списку препаратов группы бигуанидов и ухудшает всасывание глюкозы в кишечнике, тормозит образование глюкагона в печени. Это способствует снижению необходимости выработки инсулина. Хорошо подходит для пациентов, страдающих ожирением из-за переедания. Вещество нормализует баланс липопротенов крови, препятствуя развитию атеросклероза и нарушений сосудистой стенки.

Вернуться к оглавлению

Рецептурный Тиамазол

Является ингибитором тиреоидного гормона, и применяется при передозировке гипогликемическими препаратами, особенно это относится к повышенному употреблению левотироксина натрия. Для покупки препарата на основе этого вещества обязательно нужен рецепт, ведь это сильнодействующее средство, способное при неправильном применении привести к аллергическим реакциям или даже к смерти пациента.

При недостаточной выработке инсулина прибегают к увеличению его концентрации. Производные сульфонилмочевины относятся к медикаментам, которые повышают секрецию гормона и относятся к синтетическим гипогликемическим медикаментам.

Для них характерно более выраженное действие по сравнению с другими таблетированными средствами со схожим эффектом.

Коротко о препаратах группы

Производные сульфонилмочевины (ПСМ) – группа лекарств, предназначенные для лечения сахарного диабета. Помимо гипогликемического оказывают гипохолестеринемическое действие.

Классификация лекарств со времени внедрения:

1. Первое поколение представлено Хлорпропамидом, Толбутамидом. Сегодня их практически не используют. Характеризуются более коротким действием, для достижения эффекта назначаются в большем объеме.
2. Второе поколение – Глибенкламид, Глипизид, Гликлазид, Глимепирид. Имеют менее выраженные проявления побочных действий, назначаются в меньшем количестве.

С помощью группы медикаментов удается достичь хорошей компенсации диабета. Это позволяет предупредить и замедлить развитие осложнений.

Прием ПСМ обеспечивает:

• уменьшение выработки глюкозы печенью;
• стимулирование β-клеток поджелудочной для улучшения чувствительности к глюкозе;
• увеличение чувствительности тканей к гормону;
• сдерживание секреции соматостатина, который подавляет инсулин.

Список препаратов ПСМ: Глибамид, Манинил, Глибенкламид, Тева, Амарил, Глизитол, Глемаз, Глизитол, Толиназе, Глибетик, Гликлада, Меглимид, Глидиаб, Диабетон, Диазид, Реклид, Озиклид. Глибенез, Минидаб, Мовоглекен.

Механизм действия

Главный компонент влияет на специфические рецепторы каналов и активно блокирует их. Происходит деполяризация мембран β-клеток, и как следствие, открытие кальциевых каналов. После этого ионы Ca попадают внутрь бета-клеток.

Результат — высвобождение из внутриклеточных гранул гормона и выброс его в кровь. Эффект ПСМ не зависит от концентрации глюкозы. По этой причине часто возникает гипогликемическое состояние.

Лекарственные средства всасываются в ЖКТ, их действие начинается через 2 часа после приема. Метаболизируются в печени, выводятся, кроме Гликвидона, через почки.

Период полувыведения и продолжительность действия у каждого препарата группы отличается. Связывание с белками плазмы – от 94 до 99%. Путь элиминации в зависимости от лекарства – почечный, почечно-печеночный, печеночный. Абсорбция активного вещества уменьшается при совместном приеме пищи.

Показания к назначению

Производные сульфонилмочевины назначают при сахарном диабете 2 типа в таких случаях:

• при недостаточной выработке инсулина;
• при уменьшении чувствительности к гормону тканей;
• при неэффективности диетотерапии.

Примечание! При разрушении бета-клеток, которое наблюдается при СД 1, назначение препаратов нецелесообразно.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям производных сульфонилмочевины относят:

• СД 1 типа;
• дисфункция печени;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• дисфункция почек;
• кетоацидоз;
• оперативные вмешательства;
• гиперчувствительность к сульфаниламидам и к вспомогательным компонентам;
• непереносимость ПСМ;
• анемия;
• острые инфекционные процессы;
• возраст до 18 лет.

Не назначаются препараты при высоких показателях сахара натощак – более 14 ммоль/л. Также не применяются при суточной потребности в инсулине более чем 40 ЕД. Не рекомендуются пациентам с тяжелой формой СД 2 при наличии недостаточности β-клеток.

Гликвидон может назначаться лицам с легкими нарушениями в работе почек. Его вывод осуществляется (около 95%) через кишечник. Применение ПСМ может сформировать резистентность. Для снижения подобных явлений их можно комбинировать с инсулином и бигуанидами.

Группа медикаментов обычно хорошо переносится. Среди негативных эффектов частым является гипогликемия, тяжелая гипогликемия наблюдается лишь в 5% случаев. Также на фоне терапии наблюдается набор веса. Это происходит благодаря секреции эндогенного инсулина.

Реже встречаются следующие побочные эффекты:

• диспептические расстройства;
• металлический привкус во рту;
• гипонатриемия;
• гемолитическая анемия;
• нарушение работы почек;
• аллергические реакции;
• нарушение работы печени;
• лейкопения и тромбоцитопения;
• холестатическая желтуха.

Способ применения и дозировка

Дозировку ПСМ назначает врач. Она определяется с учетом данных анализа о состоянии обмена веществ.

Терапию с помощью ПСМ целесообразно начинать с более слабых, при отсутствии эффекта переходить на более сильные препараты. Глибенкламид обладает более выраженным сахароснижающим действием, чем другие гипогликемические пероральные средства.

Прием назначенного лекарства из этой группы начинают с минимальных доз. В течение двух недель ее постепенно увеличивают. ПСМ могут назначаться с инсулином и другими таблетированными гипогликемическими средствами.

Дозировка в таких случаях уменьшается, подбирается более корректная. При достижении устойчивой компенсации происходит возврат к привычной схеме лечения. При потребности в инсулине менее 10 ед/сутки врач производит переход пациента на препараты производных сульфонилмочевины.

Дозировка конкретного препарата указывается в инструкции по применению. Учитывается поколение и характеристики самого медикамента (действующего вещества). Суточная доза для Хлорпропамида (1 поколение) – 0.75 г, Толбутамида – 2 г (2 поколение), Гликвидона (2 поколение) – до 0.12 г, Глибенкламида (2 поколение) – 0.02 г. Пациентам с нарушениями работы почек и печени, пожилым лицам начальная дозировка уменьшается.

Все средства группы ПСМ принимаются за полчаса–час до еды. Это обеспечивает лучшую всасываемость лекарств и, как следствие, снижению постпрандиальной гликемии. Если наблюдаются явные диспептические нарушения, ПСМ принимают после еды.

Внимание! Терапия двумя препаратами ПСМ недопустима.

Меры предосторожности

У пожилых лиц риск развития гипогликемии значительно выше. Этой категории пациентов для предотвращения нежелательных последствий прописывают препараты с наименьшей продолжительностью.

Рекомендуется отказаться от лекарств длительного действия (Глибенкламид) и перейти на короткодействующие (Гликвидон, Гликлазид).

Прием производных сульфонилмочевины вызывает риски развития гипогликемии. В процессе лечения необходимо проводить мониторинг уровня сахара. Рекомендуется соблюдать установленный врачом план лечения.

При его отклонении количество глюкозы может изменяться. В случаях развития других заболеваний во время терапии ПСМ необходимо проинформировать врача.

В процессе лечения проводят контроль следующих показателей:

• уровень сахара в моче;
• гликозилированный гемоглобин;
• уровень сахара в крови;
• уровень липидов;
• печеночные пробы.

Не рекомендуется изменять дозировку, переходить на другой препарат, прекращать лечение без консультации. Лекарственные средства важно применять в установленное время.

Превышение установленной дозы может привести к гипогликемии. Для ее устранения больной принимает 25 г глюкозы. О каждой подобной ситуации в случае увеличения дозировки лекарства сообщается врачу.

При тяжелой гипогликемии, которая сопровождается потерей сознания, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Вводится глюкоза внутривенно. Возможно, потребуется дополнительно инъекции глюкагона в/м, в/в. После проведения первой помощи потребуется наблюдение за состоянием в течение нескольких суток с регулярным измерением сахара.

Видеоматериал о препаратах от диабета 2 типа:

Взаимодействие ПСМ с другими лекарственными средствами

В ходе приема других медикаментов учитывается их сочетаемость с производными сульфонилмочевины. Увеличивают гипогликемическое действие анаболические гормоны, антидепрессанты, бета-блокаторы, сульфонамиды, Клофибрат, мужские гормоны, кумарины, лекарства тетрациклинового ряда, Миконазол, салицилаты, другие гипогликемические средства и инсулин.

Снижают действие ПСМ кортикостероиды, барбитураты, глюкагон, слабительные, эстрогены и гестагены, никотиновая кислота, Хлорпромазин, Фенотиазин, диуретики, гормоны щитовидной железы, Изониазид, тиазиды.