Индометацин при сахарном диабете 2 типа
Лекарственная форма:  суппозитории ректальные Состав:
1 суппозиторий содержит:
активное вещество: индометацин 50 мг;
вспомогательные вещества: цетиловый спирт 40 мг, полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) – достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.
Описание:
Белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндро-конической формы. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа:НПВП АТХ:  
C.01.E.B.03 Индометацин
S.01.B.C.01 Индометацин
M.02.A.A.23 Индометацин
Фармакодинамика:
Обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ 1 и 2 типов, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
In vitro индометацин вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов и улучшает функциональную способность суставов. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.
Фармакокинетика:При ректальном применении препарата максимальная концентрация Сmах достигается через 1 ч. Период полувыведения около 4,5 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. В крови определяется в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов. 60% препарата выводится с мочой (метаболиты и неизмененное вещество – индометацин), 33% – через кишечник в виде метаболитов. Показания:
Суставной синдром (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
При ревматических заболеваниях препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
– Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего, полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч: в анамнезе);
– эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
– гемофилия и другие нарушения свертываемости;
– печеночная недостаточность;
– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
– период после проведения аортокоронарного шунтирования;
– беременность, период грудного вскармливания;
– детский возраст;
– заболевание зрительного нерва, нарушения цветового зрения;
– проктит, геморрой.
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания печени и почек, заболевания желудочно-кишечного тракта, заболевания периферических артерий, состояния после обширных хирургических вмешательств, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин; у больных с эпилепсией, психическими расстройствами, нарушениями зрения и слуха.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
– антикоагулянты (например, варфарин);
– антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
– селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы:
Ректально.
Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория и вводят после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку.
Взрослым назначают по одному суппозиторию индометацина по 50 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза 50-100 мг один раз в сутки, на ночь. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, “печеночных” трансаминаз).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны ССС: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; редко – синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Передозировка:
При ректальном применении индометацина встречается крайне редко.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.
Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) – возникает риск развития кровотечений.
Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов, др. НПВП.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза простагландинов в почках).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.
Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма); Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания:
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (“трансаминазы”), почек и контроль картины периферической крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Суппозитории ректальные по 50 мг. Упаковка:
По 6 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ пленки.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N015202/01 Дата регистрации:24.12.2008 / 09.04.2015 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМАПРИМ, ООО ФАРМАПРИМ, ООО Республика Молдова Производитель:   Дата обновления информации:  31.10.2017 Иллюстрированные инструкции Инструкции
???? Состав препарата Индометацин ✅ Применение препарата Индометацин Описание активных компонентов препарата Индометацин (Indocin) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2020.05.21 Владелец регистрационного удостоверения:Код ATX: M01AB01 (Indocin) Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата ИндометацинТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе таблетки видны два слоя – ядоро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 41.6 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, повидон 2.5 мг, магния стеарат 0.9 мг. Состав пленочной оболочки: целлацефат 2.2 мг, полисорбат-80 0.72 мг, титана диоксид 1.08 мг. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные. 30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные. 10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные. 20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные. 30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные. 40 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные. 50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные. 60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные. 100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: НПВС Фармако-терапевтическая группа: НПВП Фармакологическое действиеНПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. ФармакокинетикаПосле приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов – дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного. При ректальном введении абсорбция быстрая, биодоступность – 80-90%. T1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой – 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом – 33% главным образом в виде метаболитов. Показания активных веществ препарата ИндометацинСуставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет. Режим дозированияСпособ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза – по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза при сочетании любых лекарственных форм индометацина – 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь. Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко – стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко – тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия. Аллергические реакции: редко – зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких. Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС. Со стороны органов чувств: редко – нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота. Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность. Со стороны обмена веществ: редко – гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Прочие: редко – вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия. Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях – образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита. При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации. Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, нарушения кроветворения, нарушение свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, врожденные пороки сердца, период после аортокоронарного шунтирования, тяжелая артериальная гипертензия, панкреатит, беременность, грудное вскармливание; детский возраст до 14 лет; для ректального применения – проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки. С осторожностью ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, КК 30-60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени. Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях почек. Применение у детейПротивопоказан детям до 14 лет. Применение у пожилых пациентовС осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Особые указанияС осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях. В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействиеОдновременное применение индометацина с другими препаратами из группы НПВС, ацетилсалициловой кислотой, ГКС, алкоголем, колхицином и кортикотропином повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Индометацин снижает эффективность диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных препаратов; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы); усиливает побочные эффекты ГКС, НПВС, эстрогенов, ацетилсалициловой кислоты; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках). Повышает концентрацию в плазме метотрексата, что может привести к усилению его токсичности. При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т1/2 дигоксина. Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями. При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Потенцирует токсическое действие зидовудина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Совместное применение с хинолонами может увеличить угрозу развития судорог у пациентов с или без указаний в анамнезе на эпилепсию или судороги. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств. Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата – используйте данный код |