Инкретины новая веха в лечении сахарного диабета

Инкретины представляют собой класс биологически активных соединений – гормонов, которые продуцируются в желудочно-кишечном тракте в ответ на наполнение его пищей.

Выработка этих гормонов приводит к усилению процесса секреции бета клетками поджелудочной гормона инсулина.

К инкретинам относятся две разновидности гормонов. Первой разновидностью является глюкогоноподобным пептидом-1, а второй – глюказозависимый инсулинотропный полипептид.

Исследование показывают, что эти соединения или им подобные способны влиять на выработку инсулина и соответственно влияют на содержание сахаров в плазме крови.

Применение инкретинов – новая веха в лечении сахарного диабета.

Дело в том, что под воздействием инкретинов после приема пищи вырабатывается до 70% всего объема инсулина, который выбрасывается в кровяное русло. Эти показатели относятся к организму здорового человека. У больного сахарным диабетом второго типа этот показатель является значительно сниженным.

Обе разновидности гормонов относятся к семейству глюкагоновых белковых соединений. Выработка этих гормонов начинается отдаленными участками кишечника сразу после принятия пищи. Гормоны проникают в кровоток уже спустя несколько минут после приема пищи.

Продолжительность активной жизни гормонов является очень короткой и достигает всего лишь несколько минут.

Изучение этих соединений эндокринологами дало основания сделать вывод о том, что эти биоактивные соединения обладают высоким лечебным потенциалом.

В результате исследований установлено, что ГПП1 имеет способность затормаживать процесс апоптоза бета-клеток поджелудочной, и способствует усилению процесса регенерации клеток ткани поджелудочной.

В свою очередь процессы восстановления способствуют увеличению объема вырабатываемого клетками инсулина.

В результате работы в организме ГПП1 проявляются следующие эффекты:

Стимулирование продуцирования инсулина бета-клетками поджелудочной.
Подавляющее действие на процессы выработки глюкагона альфа-клетками ткани поджелудочной.
Замедление процессов опорожнения желудка.
Снижение аппетита и усиление чувства насыщения.
Оказание положительного влияния на функционирование сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

Синтез ГПП1 и его активация в организме происходят только при высоком уровне глюкозы. При понижении уровня глюкозы действие ГПП1 прекращается, что способствует защите организма от возникновения гипогликемических состояний.

Применение аналогов инкретинов в лечении сахарного диабета

На сегодня существуют две группы медсредств, которые связаны с инкретинами.

Первая группа является препаратами, которые способны имитировать воздействие на организм человека природного ГПП1.

Вторая группа препаратов включает в себя медсредства способные блокировать воздействие на организм ДПП-4, что продлевает действие инсулина.

На фармакологическом рынке России представлены два препарата-аналога ГПП1.

Препаратами-аналогами ГПП1 являются следующие:

Баета;
Виктоза.

Эти медицинские средства являются синтетическими аналогами ГПП1 вырабатываемого человеческим организмом, однако отличием этих препаратов является более длительный срок их активной жизни.

Недостатками этих лекарственных средств является:

Использование препаратов только в форме подкожных инъекций.
Концентрация ГПП1 может значительно повышаться. Что может спровоцировать появление у больного признаков развития гипогликемического состояния.
Препараты оказывают влияние только на ГПП1, а на ГИП лекарственные препараты не способны оказать существенного влияния.
У половины пациентов использовавших эти медсредства появляются побочные эффекты в форме тошноты, позывов к рвоте, однако эти побочные эффекты имеют преходящий характер.

Препараты производятся в одноразовых шприц-ручках, в которых препарат находится в дозировке 250 мкг в 1 мл. Ручка-шприц имеет объем 1,2 или 2,4 мл.

Виктоза и Баета являются препаратами, которые вводятся подкожно и их внутримышечное и внутривенное введение запрещено. Последнее средство может легко совмещаться с иными сахароснижающими средствами.

Стоимость этих препаратов составляет в среднем на территории России около 400 рублей в месяц, при использовании в минимальной суточной дозировке.

Применение при лечении диабета ингибиторов ДПП4

Уровень сахара

Мужчина

Женщина

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций

Дипептидилпептидаза-4 является ферментом способствующим разрушению инкретиновых гормонов.

По этой причине, если заблокировать ее действие, то длительность действия гормонов способна увеличится, что повысит выработку инсулина в организме.

На рынке фармакологических препаратов России эта группа медицинских препаратов представлена тремя медсредствами.

Такими средствами на рынке лекарственных препаратов являются следующие:

Галвус;
Янувия;
Онглиза.

Янувия является одним из первых лекарственных средств этой группы. Препарат можно применять как при проведении монотерапии, так и при использовании в комплексном лечении. Лекарственное средство выпускается в форме таблетированного препарата.

Применение Янувии позволяет заблокировать работу фермента на 24 часа, а действовать лекарство начинает спустя 30 минут после его приема.

Эффект от применения лекарственного препарата проявляется уже спустя месяц после начала проведения терапии.

Галвус является одним из представителей ингибиторов ДПП4. Преимуществом лекарственного средства является возможность его применения независимо от графика приема пищи.

Галвус можно использовать для проведения как комплексной, так и монотерапии сахарного диабета второго типа.

Онглиза является одним из последних, созданных препаратов для борьбы с повышенным сахаром. Препарат предлагается больным сахарным диабетом в виде таблетированного препарата.

Онглиза может применяться как для проведения монотерапии сахарного диабета второго типа, так и в качестве компонента при проведении комплексной терапии заболевания.

При применении Онглизы следует особое внимание обратить на нормальную работу почек. При наличии у больного легкой формы почечной недостаточности корректировка дозы принимаемого препарата не проводится, но в случае наличия у пациента почечной недостаточности средней и тяжелой стадии дозировка применяемого лекарственного средства снижается в два раза.

По стоимости препараты между собой отличаются не сильно.

В среднем больному потребуется для лечения при помощи этих лекарственных препаратов потребуется от 2 000 до 2 400 рублей в месяц.

Сахароснижающие препараты при диабете – инкретиновый эффект (ГПП-1)

Сахарный диабет 2 типа часто имеет проблемы с выравниванием постпрандиальной глюкозы. В данном случае инкретиновые препараты снижают уровень глюкозы в крови после приема пищи, не вызывая гипогликемии. Инкретиновые препараты являются относительно новой формой терапии для лечения сахарного диабета 2 типа – впервые были одобрены для использования в США в 2005 году. В 2014 году появились в России и в Украине.

Иногда ингибиторы DPP-4 ошибочно называют инкретиновыми препаратами, однако ингибиторы DPP-4 относятся к классу препаратов под названием gliptynami.

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа список и назначение

Рассмотрим детальнее назначение и действие инкретиновых препаратов

Инкретиновые препараты используются при лечении сахарного диабета 2 типа, когда диеты и физические упражнения, а также другие сахароснижающие препараты не дают желаемого эффекта. Они, как правило, используются в сочетании с другими антидиабетическими препаратами – метформином и тиазолидиндионом.

Инкретиновые препараты используются в сочетании с инсулином короткого и среднего действия. Это препараты для подкожной инъекции, однако, они не являются инсулином.

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа нового поколения

Новый сахароснижающий препарат – что представляют собой инкретиновые гормоны

Инкретиновые гормоны естественным образом секретируются в кишечнике. Наша пищеварительная система производит их в ответ на прием съеденной нами пищи. Даже до того, как пища переваривается, уровень сахара в крови повышается. Таким образом, инкретиновые гормоны стимулируют поджелудочную железу, чтобы получить начальную секрецию инсулина, прежде чем сахар будет повышаться. Таким образом, снижается риск возникновения гипергликемии после приема пищи.

Кроме того, гормон ГПП-1 блокирует секрецию глюкагона. Глюкагон это гормон, который вызывает повышение уровня сахара в крови.

Таким образом, инкретиновый гормон регулирует уровень сахара в крови. Следовательно, данный гормон обеспечивает высокую эффективность гликемического контроля.

Исследователи выделили два гормоны, которые действуют таким образом:

Глюкагон-подобный пептид-1 – сокращенно ГПП-1

Желудочный ингибиторный полипептид (желудочный ингибирующий пептид) – присутствует GIP

К сожалению, оба этих гормона очень быстро деградируют под действием фермента, присутствующего в кишечнике называемого ГПП-4.

Как действуют препараты инкретина

ГПП-1 имеют схожесть с естественным гормоном инкретина ГПП-1 и стимулируют поджелудочную железу вырабатывать инсулин, когда это необходимо организму. Кроме того, они останавливают высвобождение глюкозы из печени, и дальнейшее замедление проникновения глюкозы из желудка в кровь. Тем самым, контролируют стабильный уровень глюкозы в крови.

Помимо контроля гликемии, препараты инкретина замедляют опорожнение желудка, поэтому мы чувствуем себя сытыми длительное время. Инкретиновые препараты имеют дополнительное большое преимущество – действуют на центральную нервную систему и, таким образом, ослабляют аппетит и эффективно способствуют уменьшению веса тела.

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа Инкретиновые препараты : список препаратов нового поколения (Торговые марки)

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа список

Присутствующие на отечественном рынке инкретиновые препараты одобрены странами ЕС.

Список сахароснижающих препаратов

Название действующего вещества	Торговое название	Способ применения – Инъекции
экзенатид	Баета	Два раза в день
экзенатид	Bydureon	Раз в неделю
лираглутид	Victoza	один раз в день
liksysenatyd	Lyxumia	один раз в день
albiglutide	Eperzan	Раз в неделю
ситаглиптин	Januvia	1 раз в сутки
вилдаглиптин (Vildagliptin)	Galvus	1 раз в сутки
саксаглиптин (Saxagliptin)	Onglyza	1 раз в сутки

Преимущества инкретиновых препаратов:

Инкретиновые препараты имеют много преимуществ и являются очень популярной формой терапии для лечения диабета 2 типа в Европе. Основные преимущества ГПП-1

Контроль постпрандиальной гликемии (гипергликемии)
Контроль HbA1c
Защита поджелудочной железы от истощения.
Снижение веса, когда используется вместе с диетой и физическими упражнениями
Препараты не вызывают гипогликемию, при условии, что применяются без других лекарств, которые снижают уровень глюкозы в крови.

Так как ГПП-1 помогает эффективно компенсировать глюкозу, тем самым предотвращая хронические осложнения диабета.

Каковы побочные эффекты инкретиновых препаратов

Как и все препараты, Инкретины могут иметь побочные эффекты. Вот возможные побочные эффекты инкретинов:

расстройство желудка;
запор;
понос;
тошнота;
рвота;
головные боли;
потение;
потеря аппетита;
снижение артериального давления.

Любые вопросы по приему данных препаратов можно обсудить в комментариях либо на личном приеме, постараюсь помочь Вам. Кто уже принимает препараты Янувия, Онглиза, Баета или другой инкретиномиметик в лечении сахарного диабета, прошу поделиться личным опытом и эффектом от назначенного лечения.

Более подробный анализ существующих инкретиномиметиков будет произведен мною в следующих обзорах. Следите за обновлениями.

Источник

Препараты инкретина и флозины – это новое поколение гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) лекарств. Их преимущества перед устаревшими лекарствами, содержащими сульфонилмочевины, включают тот факт, что их использование не несет риска гипогликемии.

Как действуют инкретиновые препараты и флозин? В какой форме они выпускаются? Каковы их побочные эффекты? Для кого они предназначены?

Препараты инкретина и флозины – когда их назначают?

Инкретины и флозины представляют собой препараты, снижающие гликемию. Их используют при лечении диабета 2 типа, чаще всего в комбинированной терапии, то есть в сочетании с метформином, сульфонилмочевиной или инсулином.

В то время как при лечении диабета 1 типа необходимо вводить инсулин извне, у пациентов с диабетом 2 типа обычно есть собственный инсулин, и задача принимаемых лекарств состоит в том, чтобы заставить эндогенный инсулин работать эффективно. Инкретины и флозины – это лекарства с новыми, беспрецедентными механизмами снижения уровня сахара в крови.

Что такое инкретин?

Есть две группы инкретиновых препаратов:

Аналоги GLP-1. Выпускаются в виде подкожных инъекций. В Европе доступны препараты: Баета® (Byetta) и Виктоза (Victoza);
Ингибиторы ДПП-4 (так называемый глиптин), принимаемые в виде таблеток – Янувия® (Januvia), Онглиза (Onglyza), Галвус (Galvus).

Аналоги GLP-1 имитируют действие инкретинов, то есть гормонов, стимулирующих выработку инсулина в поджелудочной железе. Естественно инкретины вырабатываются в кишечнике и выделяются после еды. Этот гормон у здоровых людей отвечает за 70% секреции инсулина во время еды и оказывает положительное влияние на баланс сахара в организме в основном за счет:

повышенной секреции собственного инсулина поджелудочной железой;
снижения секреции глюкагона;
повышения чувствительности клеток к инсулину.

С другой стороны, вторая группа препаратов инкретина – ингибиторов DPP-4 ингибирует (подавляет) расщепление инкретинов, секретируемых естественным путем в кишечнике, то есть усиливает их действие.

У пациентов с диабетом 2 типа действие естественных гормонов инкретина нарушается, поэтому препараты, которые либо имитируют действие инкретина (аналоги GLP-1), либо усиливают его (ингибиторы DPP-4), эффективны в снижении гликемии. Препараты инкретина не агрессивны, они снижают гликемию примерно на 20-30 мг/дл.

Как работают гормоны поджелудочной железы

Как действуют инкретиновые препараты?

Препараты инкретина полезны для пациентов с диабетом не только из-за их основного действия – снижения уровня глюкозы в крови, но и потому, что они способствуют снижению веса.

Инкретин препараты:

снижают уровень сахара в крови;
препятствуют опорожнению желудка – потребляемая пища дольше остается в желудке, создавая ощущение сытости;
уменьшают чувство голода – они посылают сигнал мозгу, что еда съедена;
уменьшают аппетит;
уменьшают вес тела.

Побочные эффекты, чаще всего наблюдаемые у пациентов, использующих инкретины, – это тошнота и потеря аппетита, а рвота встречается реже.

Как работают флозины?

Флозины (другие названия – ингибиторы SGLT2, глифлозин) являются гипогликемическими препаратами, механизм действия которых заключается в повышении экскреции глюкозы с мочой. Эффект заключается в снижении гликемии, массы тела и артериального давления.

Флозины влияют на почки, уменьшая так называемый порог для сахара. Физиологически глюкоза в моче образуется, когда уровень сахара в крови поднимается выше 180-200 мг/дл. Прием флозина позволяет сахару уходить в мочу при концентрации 140 мг/дл.

Таким образом препараты с флозином:

понижают уровень сахара в крови, «транспортируя» его избыток в мочу;
способствует потере веса – с мочой в день выделяется около 400 ккал.

Действующее вещество перестает работать, когда уровень глюкозы в крови падает ниже 140 мг/дл, поэтому такие лекарства не вызывают гипогликемию.

Поскольку эти препараты увеличивают количество глюкозы в моче, их побочными эффектами могут быть инфекции и грибковые поражения мочевыводящих путей.

Флозины можно использовать на любой стадии лечения диабета 2 типа, чаще всего в сочетании с метформином, но их также можно комбинировать с инсулином, что позволяет снизить его дозу. В частности, эти препараты рекомендуются пациентам с недостаточно компенсированным диабетом и избыточной массой тела.

По сравнению с инкретиновыми препаратами фосины оказывают более сильное действие (более низкая гликемия). Однако они не рекомендуются для очень худых пациентов и с хорошо сбалансированным диабетом – в этих случаях они практически не оказывают влияния. Препараты, доступные в Европе: Форсига (Forxiga), Джардинс® (Jardiance) и Инвокана (Invokana).

Инцетины и флозины – «Умные лекарства»

Инцетины и флозины известны как умные лекарства, потому что они работают только тогда, когда уровень сахара в крови действительно повышается. Поэтому их использование не представляет риска гипогликемии. Кроме того, они способствуют снижению веса, что является проблемой для подавляющего большинства пациентов с диабетом 2 типа.

Но не стоит забывать, что как и все противодиабетические препараты, эти лекарства имеют целый ряд противопоказаний и могут давать побочные эффекты. Поэтому назначать лечение должен только опытный эндокринолог.

Поделиться ссылкой: