Лечение берлитионом при сахарном диабете
Берлитион 600 – препарат производства крупнейшей фармацевтической компании «Берлин Хеми АГ» (Германия) для лечения заболеваний, вызванных или осложненных нарушением метаболических процессов.
АТХ
A16AX01 (Thioctic acid).
Формы выпуска и состав
Выпускается в двух фармакологических формах:
- Удлиненная капсула из желатина розоватого цвета. Внутри содержится желтоватая пастоподобная масса, состоящая из тиоктовой кислоты (600 мг) и твердого жира, представленного среднецепочечными триглицеридами.
- Лекарственная форма для получения раствора для капельниц и внутривенного введения, упаковывается в ампулы из тонированного стекла, на которые нанесены чередующиеся полосы зеленого и желтого цвета и белая риска в месте надлома. Ампула содержит прозрачный концентрат с легким зеленоватым оттенком. В состав входит тиоктовая кислота – 600 мг, а в качестве дополнительных веществ – растворители: этилендиамин – 0,155 мг, дистиллированная вода – до 24 мг.
Лекарственная форма для получения раствора для капельниц и внутривенного введения, упаковывается в ампулы из тонированного стекла.
Картонная упаковка содержит 5 штук ампул в пластиковом поддоне.
Фармакологическое действие
Лекарство влияет на энергообмен – участвует в реакциях в митохондриях и микросомах. При сахарном диабете повышение активности глюкозы вызывает оксидативный стресс и системный воспалительный ответ. Такой процесс сопровождается снижением транспорта крови, нарушением прохождения сигналов в моторных периферических и сенсорных нервных клетках, способствуя отложению в нейронах фруктозы и сорбитола.
Тиоктовая (α-липоевая) кислота аналогична по способу действия витаминам группы В. В организме она продуцируется лишь в тех количествах, которые предотвращают ее дефицит. Она является одним из 5 необходимых компонентов реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Регенерирует и восстанавливает клетки печени, снижает инсулинорезистентность (чувствительность клеточных рецепторов к инсулину), нейтрализует и выводит яды.
Прием препарата улучшает состояние и работу печени, нервной системы, повышает иммунитет, оказывает желчегонное и спазмолитическое действие, выводит токсины. Обладает выраженным антиоксидантным эффектом.
Прием препарата улучшает состояние и работу печени.
Средство снижает уровень «плохого» холестерина и насыщенных жирных кислот, предупреждая образование бляшек. Кроме того, она «извлекает» запасы жира из жировой ткани с последующим их вовлечением в энергетический обмен.
Фармакокинетика
При употреблении капсулы или таблетки Берлитиона 600 тиоктовая кислота быстро проникает через стенки кишечника. Одновременный прием препарата и пищи снижает его всасываемость. Пиковое значение вещества в плазме крови отмечается через 0,5-1 час после введения.
Обладает высокой степенью биодоступности (30-60%) при приеме капсул, благодаря пресистемной (при первичном прохождении печени) биотрансформации.
При инъекции лекарства этот показатель ниже. В клетках органа тиоктовая кислота распадается. Получившиеся метаболиты в 90% выводятся через почки. Спустя 20-50 мин. обнаруживается лишь ½ объема вещества.
Одновременный прием препарата и пищи снижает его всасываемость.
При употреблении твердых фармакологических форм уровень биотрансформации зависит от состояния ЖКТ и количества жидкости, которой запивают лекарство.
Показания к применению
Терапию тиоктовой кислотой назначают при:
- атеросклерозе;
- ожирении;
- ВИЧ;
- болезни Альцгеймера;
- неалкогольном стеатогепатите;
- полинейропатии, обусловленной диабетом и алкогольной интоксикацией;
- жировом гепатозе, фиброзе и циррозе печени;
- вирусном и паразитарном поражении органа;
- гиперлипидемии;
- отравлении алкоголем, бледной поганкой, солями тяжелых металлов.
Противопоказания
Препарат не следует назначать при гиперчувствительности к альфа-липоевой кислоте и компонентам лекарства. Инструкция по применению оговаривает ограничения приема для следующих групп пациентов:
- дети и подростки до 18 лет;
- беременные и кормящие женщины.
Беременным и кормящим женщинам принимать препарат не рекомендуется.
Капсулированный медикамент содержит сорбитол, поэтому препарат не применяют при наследственном заболевании – мальабсорбции (непереносимость декстрозы и фруктозы).
Как принимать Берлитион 600?
Дозировка и схема приема средства зависят от патологии, индивидуальных особенностей организма пациента, сопутствующих болезней и тяжести нарушения обмена веществ.
Взрослым
Перорально лекарство назначают взрослым в суточной дозе 1капсула (600 мг/сут). По показаниям количество увеличивают, разбивая дозу на 2 приема, – по одной капсуле 2 раза в день для снижения риска появления побочных эффектов. Установлено, что терапевтическое воздействие на нервную ткань оказывает единовременное введение 600 мг препарата. Лечение продолжается 1-3 месяца. Внутрь препарат употребляют за полчаса до еды, запивая водой.
Препарат принимают внутрь, за полчаса до еды, запивая водой.
При назначении лекарства в виде инфузий (капельницы) его в начале терапевтического процесса вводят капельно. Суточная доза – 1 ампула. Перед использованием содержимое разводят 1:10 0,9% физраствором (NaCl). Капельница регулируется на медленную (30 мин.) капельную подачу лекарства. Курс терапии составляет 0,5-1 месяц. При необходимости назначают поддерживающее лечение по 0,5-1 капсуле.
Назначение Берлитиона 600 детям
Инструкция не рекомендует терапию с применением Берлитиона, если пациентами являются дети и подростки. Но при среднетяжелой и тяжелой форме диабетической периферической полинейропатии лекарство применяют по назначению врача. На начальном этапе терапии его вводят внутривенно в рекомендованной дозе на протяжении 10-20 дней.
Инструкция не рекомендует терапию с применением Берлитиона, если пациентами являются дети и подростки.
После стабилизации состояния пациента переводят на пероральное введение. В результате проведенных многочисленных исследований не обнаружено негативного влияния на несформированный и растущий организм. Лекарство назначают повторными курсами несколько раз в год. В качестве меры профилактики препарат принимают продолжительное время.
Лечение сахарного диабета
В терапии диабетической патологии и ее осложнений, среди которых самым тяжелым является диабетическая полинейропатия, наилучшим средством лечения являются препараты с альфа-липоевой кислотой. Лекарство показывает быстрый положительный результат при инфузионном введении в рекомендованной для взрослых дозе, а применение капсул используется для закрепления полученного эффекта.
Т.к. препарат влияет на метаболизм глюкозы то его прием требует регулярного контроля уровня сахара.
Т.к. препарат влияет на метаболизм глюкозы и модулирует внутриклеточные сигнальные пути, в частности, инсулиновый и ядерный, то его прием требует регулярного контроля уровня сахара, а также присутствует необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов.
Побочные действия
При индивидуальной чувствительности к составляющим лекарства отмечаются побочные эффекты со стороны различных органов и систем.
Органы кроветворения
Чрезвычайно редко препарат оказывает негативное влияние на систему кроветворения, проявляющееся в виде:
- мелких кровоизлияний (пурпуры);
- тромбоза сосудов;
- тромбоцитопатии.
Чрезвычайно редко препарат оказывает негативное влияние на систему кроветворения, проявляющееся в виде тромбоза сосудов.
Центральная нервная система
Редко отмечается негативная реакция на препарат со стороны ЦНС. Если случается, то проявляется в виде:
- мышечных судорог;
- удвоения видимых предметов (диплопии);
- извращения органолептического восприятия.
Со стороны центральной нервной системы на препарат может быть негативная реакция в виде мышечных судорог.
Со стороны обмена веществ
Редко отмечалось падение сахара в крови из-за активизации гликолизирующих факторов и роста концентрации гликогена. Отдельные пациенты жалуются на симптомы гипогликемии.
Со стороны иммунной системы
Редко при нарушении переносимости лекарства возникает анафилактический шок.
Аллергии
Проявляется в виде следующих симптомов:
- локальных высыпаний на коже;
- покраснения;
- ощущения зуда;
- дерматозов.
Аллергия – один из побочных эффектов на прием препарата.
Уколы могут сопровождаться покраснением и дискомфортом в области введения.
Особые указания
Приготовленные растворы обладают фоточувствительностью, поэтому их необходимо готовить непосредственно перед введением или защищать экраном из светонепроницаемых материалов. При диабете показан регулярный контроль состава крови.
Совместимость с алкоголем
Прием алкоголя во время терапии данным средством влияет на скорость метаболических процессов и понижает эффективность лекарства. Больной должен полностью исключить употребление этилового спирта на все время лечения.
Больной должен полностью исключить употребление этилового спирта на все время лечения.
Влияние на способность управлять механизмами
Т.к. влияние лекарства на психомышечный тонус и скорость обработки сигналов не изучалось, то необходимо проявлять осторожность при управлении транспортом и работе с вращающимися деталями машин.
Применение при беременности и в период лактации
Подтвержденных исследований проникновения препарата через плаценту плода и возможного транспорта в молоко Берлитиона 600 нет, поэтому при вынашивании плода и в лактационный период его использовать не рекомендуется. При необходимости терапевтического применения беременной врач должен оценить риски и степень оправданности назначения. В период грудного вскармливания следует перевести ребенка на смеси.
При вынашивании плода использовать препарат не рекомендуется.
Передозировка
Передозировка препарата отмечается крайне редко. В исключительных случаях при превышении дозы в 2-3 раза отмечается тяжелая интоксикация, сопровождающаяся:
- дезориентацией;
- парестезией;
- проявлениями нарушений кислотно-щелочного баланса;
- резким падением сахара;
- распадом эритроцитов крови;
- нарушением кроветворения;
- образованием тромбов;
- мышечной атонией;
- отказом всех органов.
В исключительных случаях при превышении дозы в 2-3 раза отмечается тяжелая интоксикация, сопровождающаяся образованием тромбов.
При появлении перечисленных симптомов больному необходимо срочно оказать медицинскую помощь в стационаре. До прибытия «скорой» промывают желудок, дают абсорбенты.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместно с использованием Берлитиона 600 не рекомендуется назначать лекарства, содержащие металлы (платину, золото, железо). Требуется регулярное тестирование и коррекция дозировки противодиабетических средств. Лекарство не сочетается с раствором Рингера, другими растворами, разрушающими молекулярные связи.
Аналоги
Аналогичными средствами являются:
- Тиолипон;
- Тиогамма;
- Тиоктацид;
- Октолипен;
- Тиолепта.
Тиолепта – один из аналогов препарата.
Существует более 50 аналогов препарата и дженериков.
Условия отпуска из аптеки
Препарат отпускают по рецепту.
Можно ли купить без рецепта?
Нет.
Цена на Берлитион 600
В Украине стоимость составляет от 512 до 657 грн., в России – по 772-857 руб.
Условия хранения препарата
Хранят лекарство в темноте, при температуре до 25°С. Следует исключить возможность неконтролируемого употребления лекарства детьми.
Хранят лекарство в темноте, при температуре до 25°С.
Срок годности
В течение 3 лет.
Отзывы о Берлитион 600
Врачей
Борис Сергеевич, Москва: «Хорошее лекарство, которое производит Германия. В клинике постоянно практикуем назначение Берлитиона 600 в комплексной терапии полинейропатий по рекомендованной схеме вместе с витаминами, сосудистыми и психоактивными лекарствами. Эффект от приема наступает достаточно быстро. Побочных явлений за всю практику не отмечалось».
Сергей Александрович, Киев: «В нашем медицинском центре прием Берлитиона 600 широко используется для терапии диабетической полинейропатии и ретинопатии. В комплексной терапии лекарство дает хороший эффект. Только необходимо оградить больного от алкоголя, иначе положительный результат лечения отсутствует».
Пациентов
Ольга, 40 лет, Саратов: «У мужа большой стаж диабетика. Появилось онемение в пальцах, ухудшилось зрение. Врач посоветовал капельницы с Берлитионом 600. Через 2 недели прошло ощущение мурашек, появилась чувствительность. Будем лечиться курсами для профилактики».
Геннадий, 62 года, Одесса: «Уже давно болею сахарным диабетом, осложненным полинейропатией. Сильно страдал, думал ничего уже не вернет нормальное состояние. Врач назначил курс капельниц Берлитиона 600. Стало немного легче, а когда еще стал после выписки принимать капсулы, то почувствовал себя еще лучше. Только часто хожу сдавать кровь на сахар».
Марина, 23 года, Владивосток: «С детства болею диабетом. В этот раз в больнице назначили капельницы с Берлитионом. Сахар упал с 22 до 11, хоть врач и сказал, что это побочное действие, но оно радует».
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен
Действующее вещество
– тиоктовая (α-липоевая) кислота (thioctic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: этилендиамин – 0.155 мг, вода д/и – до 24 мг.
24 мл – ампулы темного стекла объемом 25 мл (5) с белой меткой-указателем линии надлома и тремя полосками (зеленая-желтая-зеленая) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.
Фармакокинетика
При в/в введении тиоктовой кислоты Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, AUC – около 5 мкг/ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. T1/2 – около 25 мин.
Показания
- диабетическая полиневропатия;
- алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
- гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Дозировка
Препарат предназначен для инфузионного введения.
В начале лечения препарат Берлитион 600 назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).
Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.
Курс лечения препаратом Берлитион 600 составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион 600 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Со стороны нервной системы: очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны обмена веществ: очень редко – снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения).
Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях – анафилактический шок.
Местные реакции: очень редко – чувство жжения в месте введения.
Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать одновременного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата Берлитион 600 с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.
Препарат Берлитион 600 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при одновременном применении.
Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион 600. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион 600, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион 600 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.
Растворителем для препарата Берлитион 600 может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.
Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Влияние препарата Берлитион 600 на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион 600 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион 600 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующей категории пациенток не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата БЕРЛИТИОН 600 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.