Лекарства при диабете 2 типа метформин
Действующее вещество
– метформина гидрохлорид (metformin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и тиснением символа “f ” на другой.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: повидон (коллидон 90 F) – 36 мг, гипролоза низкозамещенная – 60 мг, глицерил дибегенат – 98 мг, магния стеарат – 6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 14.82 мг, титана диоксид – 11.4 мг, полидекстроза – 5.7 мг, тальк – 3.8 мг, макрогол 3350 – 2.28 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых – в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше – в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Противопоказания
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Дозировка
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.
При монотерапии начальная разовая доза для взрослых – 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема – 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.
При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.
Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.
При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях – нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко – лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко – нарушение всасывания витамина B12.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием “петлевых” диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Особые указания
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
Описание препарата МЕТФОРМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Если при сахарном диабете 1 типа (СД1) главным препаратом для контроля болезни является инсулин, то при втором типе вариантов регулирования уровня глюкозы в крови намного больше. Терапия комплексная, включает в себя не только лекарства, но и диету, физическую активность, снижение и последующий контроль веса – на ранних стадиях этого вполне достаточно для выздоровления. Но при запущенном состоянии потребуется прием таблеток, которые прописывает врач.
Источник фото: https://nauka.vesti.ru/article/1046526
Главной проблемой при сахарном диабете 2 типа является не снижение выработки инсулина, а нечувствительность рецепторов к нему. При таком состоянии клетки не могут усваивать глюкозу, и, накопившись в крови, она оказывает негативное действие на организм. Поэтому терапевтическая тактика направлена на устранение резистентности к инсулину.
Из лекарственных средств используется девять классов препаратов, среди которых стоит выделить Метформин – именно его чаще всего назначают при СД 2 типа, при необходимости, комбинируя с лекарствами других групп (ингибиторами DPP-4, SGLT2 или TZD, сульфонилмочевиной).
Принцип действия
Метформин относится к бигуанидам. Он уменьшает количество глюкозы, выделяющейся в кровоток печенью, а также, повышает чувствительность рецепторов к инсулину. При этом нет стимуляции работы поджелудочной железы, усиленной продукции гормонов, что исключает развитие гипогликемии.
Сегодня Метформин – непатентованное лекарство, его выпускают многие фармацевтические компании, под разными названиями. Это позволяет выбрать препарат по оптимальной для покупателя цене.
Во многих странах метформин является средством первого назначения при сахарном диабете второго типа.
Правила приема
Точную схему лечения метформином, как и его дозировку, формирует врач, основываясь на результатах анализов кров, длительности болезни, ее выраженности, наличии сопутствующих патологий. Но обычно максимальная доза лекарства не превышает 2000 мг в сутки.
Побочные эффекты
По сравнению с множеством других препаратов, метформин вызывает относительно мало нежелательных проявлений. К ним относятся:
· расстройство пищеварения;
· повышенное газообразование;
· метеоризм;
· изжога;
· диарея;
· ухудшение аппетита;
· боли в поясничной области или боку.
Рекомендуется принимать препарат во время еды, что улучшает его усвояемость.
Редкий побочный эффект – лактоацидоз, состояние, при котором в организме накапливается много молочной кислоты. Оно возникает при обезвоживании или употреблении алкоголя на фоне приема метформина. Также факторами риска являются почечная или сердечная недостаточность, нарушения дыхания, ВИЧ и СПИД.
Симптомы лактоацидоза:
· боль или слабость в мышцах;
· онемение конечностей;
· слабость;
· головокружение;
· боль в животе;
· замедленное сердцебиение, нарушения ритма;
· тошнота, рвота;
· неприятный запах дыхания.
Еще один побочный эффект лекарства – нарушение усвояемости витамина В12. Его дефицит проявляется онемением, болезненными ощущениями или покалыванием в руках, ногах. Как правило, симптомы возникают после многолетнего приема метформина. Прием препарата прекращается перед рентгенографией или КТ с контрастом, который вводится в кровь.
Понравилась статья? Поставьте лайк ????и не забудьте подписаться на мой канал!
Читать далее: “Какие болезни кожи возникают у диабетиков”
Благодаря высокой эффективности и безопасности применения метформин до сих пор является основным лекарством, назначаемым людям с диабетом 2 типа.
Метформин, который используется в медицине более 50 лет, является единственным веществом из группы бигуанидов, используемых в настоящее время. Благодаря разнонаправленному действию препарат эффективно снижает гликемию (уровень глюкозы в крови) и положительно влияет на состояние сосудов.
Метформин
Как действует метформин?
Механизм действия метформина, несмотря на его длительное применение, полностью не выяснен. Тем не менее, текущее состояние знаний указывает на его разнонаправленное действие в снижении уровня глюкозы в крови.
Механизм действия метформина
Наиболее важные доказанные эффекты метформина включают:
- угнетение глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в гепатоцитах (клетках печени);
- повышение активности переносчиков глюкозы GLUT-4, которые обеспечивают транспортировку глюкозы из крови в клетку;
- ингибирование всасывания глюкозы в средней части тонкого кишечника.
Кроме того, метформин повышает чувствительность скелетных мышц к инсулину, что дополнительно позволяет поддерживать уровень глюкозы на правильном уровне.
Метформин благотворно влияет на сосуды
Благодаря широкому спектру действия метформин оказывает благотворное влияние на состояние кровеносных сосудов в дополнение к его влиянию на уровень глюкозы в крови. Препарат подавляет экспрессию провоспалительных генов в эндотелии кровеносных сосудов и подавляет выработку свободных радикалов, что снижает риск повреждения кровеносных сосудов.
Более того, метформин помогает поддерживать правильный липидный профиль плазмы, снижая концентрацию холестерина, липопротеинов ЛПНП (так называемый плохой холестерин) и триглицеридов, а также увеличивая концентрацию липопротеинов ЛПВП (так называемый хороший холестерин), что снижает риск развития атеросклероза.
Как используется метформин?
Метфомин из-за его длительного присутствия в наборах лекарств для людей с диабетом 2 типа в настоящее время используется во многих терапевтических дозах в пероральных препаратах в форме таблеток с покрытием и таблеток с пролонгированным высвобождением.
Кроме того, в связи с тем, что препарат является основой пероральной фармакотерапии сахарного диабета 2 типа, в настоящее время существуют лекарственные средства сложного состава, в которых сочетается метформин, в том числе, с лекарствами нового поколения (например, действующими на инкретин).
Как правило, таблетки метформина, покрытые пленочной оболочкой, принимают в разделенных дозах 2 или 3 раза в день во время еды или после нее. Лечение начинают с более низких доз, которые постепенно увеличивают. Однако следует помнить, что дозу и частоту приема препарата подбирает эндокринолог.
Эндокринолог подбирает дозу и частоту приема препарата Метформин
Эффективность метформина при лечении диабета
Метформин показал свою эффективность как у людей с диабетом 2 типа, так и у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе, у которых после приема этого лекарства наблюдается задержка развития диабета.
Более того, после применения метформина, помимо эффекта нормализации уровня глюкозы в крови, было обнаружено снижение риска диабетических осложнений и риска сердечного приступа и смертности от диабета. Важной особенностью метформина также является низкий риск гипогликемии.
Нормализация уровня глюкозы в крови
Метформин – дополнительное действие
Научные отчеты также показывают, что использование метформина не увеличивает массу тела. Также есть данные, что метформин снижает риск развития рака. Исследования в этой области ведутся во многих исследовательских центрах. Также стоит отметить, что метформин используется женщинами с синдромом поликистозных яичников, где он улучшает частоту овуляции и увеличивает процент беременности.
Кроме того, из-за его действия на кровеносные сосуды снижается артериальное давление.
Побочные эффекты метформина
Наиболее опасный побочный эффект, возникающий при употреблении метформина, – риск метаболического ацидоза, связанного со снижением pH крови и увеличением количества лактата.
Метаболический ацидоз – серьезная клиническая проблема, проявляющаяся мышечными спазмами, расстройствами пищеварения, болями в животе, одышкой и понижением температуры тела. Возникновение метаболического ацидоза требует прекращения лечения метформином и госпитализации, поскольку нелеченый ацидоз может привести к коме и, как следствие, смерти.
Метаболический ацидоз
Другие побочные эффекты включают:
- нарушение вкуса;
- желудочно-кишечные расстройства: диарея, рвота;
- гепатит;
- кожные аллергические реакции.
Противопоказания к применению метформина
Метформин не следует применять пациентам, у которых диагностирована:
- непереносимость метформина или вспомогательных веществ;
- почечная и печеночная недостаточность;
- хронические желудочно-кишечные расстройства;
- кетоацидоз.
В настоящее время метформин является основой фармакотерапии сахарного диабета 2. Его популярность обусловлена не только относительно невысокой ценой терапии, но, прежде всего, его высокой эффективностью и безопасностью.