Можно ли пить аспирин кардио при сахарном диабете
В прошлом году были опубликованы данные по крупномасштабному исследованию ASCEND (исследование сердечно-сосудистые событий при диабете) об использовании аспирина в первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) у людей с сахарным диабето (СД).
2 дизайн исследования ASCEND изучало насколько добавки омега-3 жирных кислот снижают риск сердечно-сосудистых заболеваний в той же группе населения
Исследование ASCEND
Исследовательская группа ASCEND стремилась определить соотношение пользы от использования аспирина у людей с диабетом.
Исследование было разработано и проведено независимыми экспертами в отделе клинических испытаний при Оксфордском университете. Потенциальные участники были определены и набраны из региональных регистров диабета по всей Великобритании. У участников не было истории предыдущих сердечно-сосудистых
болезней или любого другого состояния, которое могло ограничивать прием аспирина. В общей сложности в работе приняло участие 15 480 человек. Наблюдение за пациентами велось со средним периодом 7,4 года (с июня 2005 по июль 2011 года).
Участники были разделены случайным образом на группы с приемом 100 мг аспирина или плацебо.
Каждые шесть месяцев участникам рассылались контрольные вопросники, которые пытались установить, случались ли эпизоды с тяжелыми сердечно-сосудистыми проблемами.
У участников, получавших аспирин, частота встречаемости первичного неблагоприятного сердечно-сосудистого исхода была значительно ниже по сравнению с плацебо. В целом, 658 (8,5%) участников сообщили об определенных исследованием сердечно-сосудистых событиях по сравнению с 743 (9,6%) в группе плацебо. Это приравнивается к значительному коэффициенту снижения рисков – 0,88. Большая часть выгоды была замечена в течение первых пяти лет, и по прошествии этого времени дальнейшее увеличение не наблюдалось. Различий в рисках смертности в следствии ССЗ между группами не наблюдалось.
Важный момент: в группе, принимавшей аспирин, было значительно больше эпизодов кровотечения (любое кровотечение, требующее госпитализации, переливания). Всего 314 (4,1%) участников сообщили о серьезном кровотечении при приеме аспирина по сравнению с 245 (3,2%) участниками, принимавшими плацебо: соотношение показателей 1,29.
В целом, в группе аспирина было отмечено снижение сердечно-сосудистых событий на 12% за счет 29% более высокого риска серьезных кровотечений по сравнению с
плацебо. Авторы ASCEND пришли к выводу, что риски от профилактического приема аспирина значительно перевешивают получаемые преимущества.
ASCEND (омега-3 жирные кислоты)
Вторым компонентом исследования ASCEND было изучение первичной профилактической роли омега-3 жирных кислот. Общий вывод исследования состоит в том, что прием добавок омега-3 жирными кислотами не приводит к значительным различиям в частоте серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий у людей диабетом.
Когда при диабете нужно использовать аспирин?
Применение аспирина может назначаться врачом для вторичной профилактики после
серьезного сердечно-сосудистого события. Установлено, что такая терапия снижает риск дальнейших проблем сердечно-сосудистой системы до 25%.
Учитывая существенную выгоду в снижении риска рецидивирующих сосудистых событий, выгоды от приема аспирина перевешивают риск кровотечений, когда речь идет о вторичной профилактике
Заключение
Аспирин – это легкодоступная и экономически эффективная терапия во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
В то же время роль аспирина в качестве первичной профилактически остается спорной. Клинические результаты склонны к тому, что хотя аспирин и эффективен в снижении сердечно-сосудистых событий, риск кровотечений существеннее получаемых выгод.
По материалам Joseph Timmons, Gerry McKay, and Miles Fisher
Пациенты с диабетом часто страдают сердечно-сосудистыми заболеваниями, и после сердечного приступа у пациентов с диабетом прогноз хуже, чем у других больных. Поэтому для пациентов с диабетом важна оптимальная вторичная профилактика.
Пациентам с диабетом и известным сердечно-сосудистым заболеванием (определяемым как ишемическая болезнь сердца, ишемический инсульт или ТИА и периферический атеросклероз) рекомендуется профилактическое лечение ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75 мг в день.
Для пациентов, которые не переносят лечение ацетилсалициловой кислотой, в качестве альтернативы рекомендуются ингибиторы рецепторов АДФ (75 мг клопидогреля в день).
Рекомендации по лечению
- Оцените риск кровотечения, используя ацетилсалициловую кислоту или клопидогрель. Риск выше у пациентов с известной язвенной болезнью и у пациентов старше 70 лет.
- Противопоказаниями к применению АСК: активная язвенная болезнь, предшествующее внутричерепное кровоизлияние и длительное геморрагическое кровотечение или тромбоцитопения.
- АСК следует принимать вне еды, но запивая большим количеством жидкости. Клопидогрель (ингибиторы рецепторов АДФ) можно принимать независимо от приема пищи.
Преимущества и недостатки лечения диабетиков АСК
Первый обзор Antiplatelet Trialists ‘Collaboration (1994) показал, что лечение ацетилсалициловой кислотой снижает частоту нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта и смерти от сосудистых событий примерно на четверть, и лечение было одинаково эффективным для пациентов, независимо был диабет или нет.
Более поздние метаанализы населения в целом подтвердили результаты первого обзора, и авторы посчитали, что польза от уменьшения тяжелых сосудистых событий больше, чем риски увеличения тяжелых кровотечений. Ученые считают, что результаты более поздних метаанализов могут быть рекомендованы пациентам с диабетом, у которых были сердечно-сосудистые заболевания.
Аспирин
Средняя суточная доза ASA в клинических испытаниях составляла от 50 до 650 мг. Было высказано предположение, что низкие дозы АСК могут вызывать неполное ингибирование тромбоцитов у пациентов с диабетом из-за устойчивости к ацетилсалициловой кислоте, однако ни в одном исследовании не изучалось, как различные дозы и интервалы дозирования АСК влияют на антиагрегантный эффект у пациентов с диабетом.
Ученые считают, что преимущества лечения ASA явно превышают недостатки профилактики у пациентов с диабетом с известным сердечно-сосудистым заболеванием. Но есть основания полагать, что имеет смысл использовать минимально возможную дозу АСК для снижения риска побочных эффектов, и поэтому рекомендуется одинаковая доза и интервал дозирования (75 мг в день) для пациентов с диабетом и без него.
Качество исследований
Уверенность специалистов в оценке эффективности предупреждения инфаркта миокарда и инсульта в общей популяции высока. Для пациентов с диабетом доказательная база меньше, но основываясь на фактах можно предполагать, что эффект от лечения ацетилсалициловой кислотой у пациентов с диабетом соответствует эффекту в общей популяции.
По ингибиторам рецептора АДФ качество исследований считается низким, поскольку только 20% пациентов в группе вмешательства и в контрольной группе страдали диабетом. Кроме того между подгруппами в исследуемой популяции наблюдалась значительная гетерогенность.
Выводы
Поскольку лечение ацетилсалициловой кислотой в качестве вторичной профилактики значительно снижает риск нового сердечного приступа и инсульта, при лишь умеренном повышении риска кровотечения, предполагается, что большинству пациентов этот вариант лечения подойдет.
Что касается ингибиторов рецептора АДФ, для пациентов, которым требуется антитромбоцитарная терапия, но они не переносят АСК, приемлемая альтернатива – клопидогрель, поскольку эффект примерно одинаков, а побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта возникают значительно чаще при лечении АСК, чем клопидогрелом.
Источники: Вандвик П.О., Линкофф А.М., Гор Дж. М., Гуттерман Д. Д., Зонненберг Ф. А., Алонсо-Коэльо П., Акл Э. А., Лансберг М. Г., Гайатт Г. Х., Спенсер Ф. А.; Совместный обзор рандомизированных исследований антитромбоцитарной терапии – I: предотвращение смерти, инфаркта миокарда и инсульта путем длительной антитромбоцитарной терапии у различных категорий пациентов.. Американский колледж врачей. 2012; Rocca B et al. Восстановление активности циклооксигеназы тромбоцитов объясняет индивидуальную вариабельность реакции на низкие дозы аспирина у пациентов с диабетом и без него. J Thromb Haemost. 2012; Руководящий комитет CAPRIE. Рандомизированное слепое исследование клопидогреля по сравнению с аспирином у пациентов с риском ишемических событий (CAPRIE) Lancet 1996; Antithrombotic Trialists ‘Collaboration. Совместный метаанализ рандомизированных исследований антитромбоцитарной терапии для предотвращения смерти, инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с высоким риском. BMJ. 2002.
Продолжение статьи
- Часть 1. Лекарства для профилактики поздних макрососудистых осложнений диабета. Ацетилсалициловая кислота (АСК) как первичная профилактика диабета.
- Часть 2. Лекарства для профилактики поздних макрососудистых осложнений диабета. Ацетилсалициловая кислота (АСК) как вторичная профилактика диабета.
Эффективность аспирина в предупреждении и лечении болезней сердца и сосудов доказана временем. За счет влияния на свертывание крови препарат активно назначается кардиологами для профилактики тромбозов сосудов, он позволяет снизить риск нарушения кровоснабжения сердца и инсульта. По назначению врача терапия может быть длительной.
Содержание:
Форма выпуска и состав
Механизм действия таблеток Аспирин Кардио
При каких заболеваниях назначают
Инструкция по применению
Можно ли беременным и кормящим
Можно ли детям Аспирин Кардио
Противопоказания
Побочные эффекты
Условия хранения
Ограничения Аспирина Кардио
Цена
Форма выпуска и состав
Лекарственный препарат можно купить в аптеках только в виде таблеток с оболочкой белого цвета, растворяющейся в кишечнике.
Основной активный элемент – ацетилсалициловая кислота. Таблетки могут содержать 100 или 300 мг действующего вещества. В зависимости от производителя в упаковке содержится от 20 до 98 штук.
Дополнительно таблетки содержат кукурузный крахмал и целлюлозу, в покрытии снаружи присутствуют тальк, полисорбат и лаурилсульфат натрия.
Принципиальная разница между стандартным аспирином и Кардио в особой оболочке, позволяющей применять препарат более продолжительными курсами. Главное вещество становится доступным для всасывания только в кишечнике, это минимизирует отрицательное воздействие на слизистую желудка. Выпускается немецкой фирмой Bayer.
Механизм действия таблеток Аспирин Кардио
Средство относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, также оказывает обезболивающий эффект и положительно влияет на показатель свертываемости крови.
Аспирин останавливает синтез арахидоновой кислоты, которая отвечают за давление, спазмы сосудов, воспалительные процессы, отек и болевые ощущения.
Попадая в системный кровоток вещество притормаживает выработку простагландинов и поэтому снижает проницаемость мелких сосудов, в результате воспалительный процесс уменьшается, а температура снижается.
Кардиологии активно используют Аспирин Кардио из-за его способности воздействовать на тромбоксан, который запускает механизм склеивания тромбоцитов и образования сгустков, угрожающих жизни пациентов. Ацетилсалициловая кислота расширяет просветы артерий, вен и мелких капилляров, убирает спазмирование сосудистых стенок.
При каких заболеваниях назначают
Согласно инструкции по применению Аспирина Кардио, его назначают при стабильной стенокардии, а также в период обострения ишемической болезни сердца (особенно при подозрении на инфаркт миокарда).
При выявлении опасных факторов риска, таких, как повышенное АД, лишний вес, вредные привычки, сахарный диабет – назначают для предупреждения острого нарушения кровоснабжения сердца.
Также Аспирин Кардио назначают в профилактических целях после инфаркта.
С целью предупреждения инсульта назначают пациентам с нарушением кровотока в мозге.
После перенесенных сосудистых операций (шунтирования, стентирования, ангиопластики) назначают для предотвращения образования тромбов и закупорки ими просвета сосудов.
При масштабных хирургических манипуляциях и длительной неподвижности нижних конечностей назначают для предупреждения формирования тромбов в просветах глубоких вен, острой закупорки сгустком крови легочной артерии и ее ответвлений.
Инструкция по применению
Дозировку и длительность применения устанавливает лечащий врач, основываясь на общее состояние пациента и показания.
По общему правилу таблетки принимают перед приемом пищи и запивают стаканом воды, кратность – один раз в сутки, желательно в одно и тоже время.
Стандартная суточная дозировка – 100 мг. При необходимости может быть увеличена до 300 мг.
В зависимости от цели назначения и вида патологии схемы назначения могут быть следующими:
Для профилактики острого нарушения кровообращения в мозге с ишемией – 100/300 мг в день.
С целью профилактики первого острого инфаркта миокарда – 100 мг 1 раз в день, или таблетки с дозировкой 300 мг через день.
Для предупреждения повторного – 100/300 мг в день.
С целью предупреждения тромбоэмболии после оперативных вмешательств на сосудистой системе – 100/300 мг в день.
Для предупреждения тромбозов глубоких вен, а также закупорки тромбом легочной артерии – 100/200 мг в сутки или назначают таблетки 300 мг через день.
В момент обострения ишемической болезни сердца, сопровождающегося угрозой инфаркта миокарда, как можно быстрее принимают 100-300 мг Аспирина Кардио. Для более быстрого всасывания действующего вещества таблетки размельчают. После приступа на протяжении 30 дней назначают поддерживающую терапию: 200/300 мг в день.
Можно ли беременным и кормящим
При проникновении ацетилсалициловой кислоты через плаценту возможно негативное воздействие на формирование органов будущего ребенка. Категорически запрещена в I и III триместрах. В начале беременности препарат может спровоцировать дефект верхнего неба, а на последних сроках – затормозить родовую деятельность, удлинить кровотечение, вызвать раннее закрытие артериального протока у плода и нарушить работу сосудистой системы легких.
Вещество способно выделяться с грудным молоком и вызывать риск кровотечений у малыша. При регулярном применении Аспирина Кардио грудное вскармливание необходимо прекратить.
Можно ли детям
Аспирин Кардио не применяется в педиатрической практике, так как способен вызвать состояния, угрожающие жизни.
Противопоказания
Аспирин Кардио абсолютно противопоказан пациентам до 18 лет, а также при:
аневризме аорты;
тяжелой сердечной недостаточности;
аллергии на ацетилсалициловую кислоту и иные вещества из состава;
болезнях желудка и кишечника в острой стадии (эрозиях, язвах);
повышенной кровоточивости;
серьезным нарушением всех функций почек и печени;
нарушениях в работе системы коагуляции: гемофилии, тромбоцитопении и склонности к сильным кровотечениям;
патологиях органов дыхательной системы;
беременности и кормлении грудью.
Побочные эффекты
Нежелательные эффекты, которые могут сопровождать лечение, указаны в инструкции по применению Аспирина Кардио:
самые часто встречаемые – приступы тошноты, отсутствие аппетита, дискомфорт в желудке;
эрозии и язвенные поражения желудка и кишечника, желудочные кровотечения при регулярном превышении рекомендуемых доз;
крапивница и высыпания на коже при чрезмерной чувствительности к салицатам;
учащение приступов бронхоспазма у больных бронхиальной астмой;
нарушения в работе печени в редких случаях;
дисфункция почек;
снижение концентрации глюкозы в крови ниже 3,5 ммоль/л.
Условия хранения
Препарат подлежит хранению при температуре до 25°C, срок годности составляет 5 лет.
Ограничения Аспирина Кардио
Для выбора препарата имеются ограничения:
имеющаяся язва желудка, склонность к желудочно-кишечным кровоизливаниям;
гиперчувствительность к обезболивающим, противовоспалительным лекарствам, а также средствам, применяемым в лечении ревматизма;
присутствие в анамнезе любых аллергических реакций на лекарства;
дисфункция печени и почек;
совместный прием с ибупрофеном и антикоагулянтами;
наличие заболеваний органов дыхания, так как аспирин вызывает сужение бронхов и может запустить развитие бронхиальной астмы или ее приступ при ремиссии;
подагра, так как ацетилсалициловая кислота замедляет вывод мочевой кислоты.
При длительном лечении Аспирином Кардио важно отслеживать показатели крови: уровень гемоглобина, значения индикаторов свертывающей системы крови.
Перед хирургическими манипуляциями или при посещении стоматолога важно предупредить врача о лечении кардиаспирином.
Цена
Стоимость препарата зависит от дозировки основного вещества и количества таблеток в упаковке:
56 таблеток с дозировкой 100 мг стоят от 205 руб.;
28 таблеток с аналогичной дозировкой стоят от 120 руб.;
20 таблеток с дозировкой 300 мг стоят от 90 руб.
Купить Аспирин Кардио можно без рецепта как непосредственно в аптеке, так и через интернет-площадки с доставкой на дом.
Опубликовано: 20 Апреля 2021
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Форма выпуска:таблетки кишечнорастворимые , покрытие пленочной оболочкой
- В упаковке:30
Показания
– Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; – нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия; – профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); – профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; – профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий); – профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Характеристики
Страна производителя Россия Форма выпуска Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой – 50 мг 30 шт в уп Хранить в сухом месте Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые кишечнорастворимые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой содержит: действующее вещество: ацетилсалициловая кислота – 100мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая. крахмал прежелатинизированный, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный (аэросил). вспомогательные вещества для оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (Колликут МАЕ 100 Р), гипромеллоза (гидроксипрогшлметилцсллюлоза), полиэтиленгликоль, повидон К-30, тальк, титана диоксид, краситель азорубин, краситель синий блестящий.
Особые условия
Препарат следует применять после назначения врача. АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК). Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов. При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Ацетилсалициловая кислота КАРДИО может вызвать головокружение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении АСК усиливает действие некоторых лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств: – метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы; – гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови; – при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов используемых средств; – при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта; – селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК); – дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке; – гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; – при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови; – НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов – этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола). Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме крови. Одновременное применение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже ЛС; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств: – любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках); – ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах); – препараты с урикозурическим действием – бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты); – при одновременном назначении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни. АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Т 1/2) АСК из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других сапицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицила- тов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.
Показания
– Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; – нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия; – профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); – профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; – профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий); – профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП; – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); – желудочно-кишечное кровотечение; – геморрагический диатез; – бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с переносимостью АСК; – сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; – беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания; – возраст до 18 лет; – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); – тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью); – хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA. С осторожностью: Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), печеночная недостаточность (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в том числе к группе НПВП, анальгетикам наркотическим и ненаркотическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам; беременность (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами): – метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; – с антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами; – с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах; – с дигоксином; – с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином; – с вальпроевой кислотой; – с алкоголем (алкогольные напитки в частности); – с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина; – с ибупрофеном. Беременность и лактация: Беременность Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки пользы для матери и риска для плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно. Период грудного вскармливания Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Передозировка
Передозировка может иметь тяжёлые последствия, прежде всего, у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие применения токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация). Симптомы передозировки: – при лёгкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния. – при средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 – 300 мг/кг – средняя степень тяжести, более 300 мг/кг – тяжелая степень отравления): респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонли?