Новые американские препараты от диабета

: 12.03.2015

Сахарный диабет – заболевание, при котором в крови стойко повышается уровень глюкозы, – на сегодня является одним из самых распространенных недугов в мире: по данным ВОЗ в 2014 г. этой болезнью в мире болел почти каждый десятый взрослый (18 лет и старше) человек. При этом до одной пятой случаев приходится на так называемый диабет 1 типа – аутоиммунное заболевание, при котором разрушаются бета-клетки поджелудочной железы, вырабатывающие гормон инсулин, участвующий в метаболизме глюкозы. Сейчас ведутся активные разработки метода клеточной терапии этого вида сахарного диабета, основанного на вживлении пациенту бета-клеток, вырабатывающих инсулин, но пока, как и сто лет назад, единственным реальным методом терапии сахарного диабета 1 типа остается постоянное введение «чужеродного» инсулина.

На фото – вырабатывающие инсулин кластеры бета-клеток, сформировавшиеся в почечной капсуле лабораторной мыши из имплантированных ей бета-клеток, полученных «в пробирке» из эмбриональных стволовых клеток человека. Зеленый цвет соответствует инсулину; красный – глюкагону (гормону альфа-клеток поджелудочной железы); синий – клеточным ядрам.

Самым распространенным является диабет 2 типа, причем по некоторым оценкам заболеваемость этим видом диабета начинает приобретать характер пандемии. В случае этой болезни в организме вырабатывается собственный инсулин, однако ткани и клетки теряют к нему чувствительность. Для лечения диабета 2 типа вариантов имеются различные виды терапии, связанные, например, с воздействием на разные уровни регуляции углеводного обмена. Наряду с такими способами может практиковаться и терапия инсулином, поскольку при диабете 2 типа со временем поражаются и бета-клетки поджелудочной железы.

Первые попытки лечения людей от «сахарной болезни» экстрактом поджелудочной железы животных относятся еще к 1920-м гг. Но так как инсулин свиней и коров, немного отличающийся от человеческого, мог вызывать аллергические реакции, методами генной инженерии был получен и затем внедрен в медицинскую практику искусственный инсулин, идентичный человеческому. Были созданы препараты инсулина ультракороткого и ультрадлинного действия, использующиеся в зависимости от индивидуальных особенностей течения заболевания, также делались попытки создания неинъекционных форм инсулина. Совершенствование лекарственных форм препаратов инсулина продолжается до сих пор: борьба идет за бòльшую эффективность, безопасность и уменьшение побочных эффектов.

Одним из предшествующих (а впоследствии и сопутствующих) диабету 2 типа состояний является так называемый метаболический синдром, характеризующийся избыточной массой тела, артериальной гипертензией и нарушениями углеводного обмена. Единого мнения о его патогенезе, а, следовательно, и терапии до сих пор нет. Однако большинство медиков рекомендует пациентам с метаболическим синдромом начинать в первую очередь со снижения веса. Обычно для этого достаточно так называемой немедикаментозной терапии, означающей в данном случае привычные рекомендации – меньше есть и больше двигаться. Но в серьезных случаях также могут назначаться специфические лекарственные препараты.

Терапия метаболических нарушений и сахарного диабета – одно из ключевых направлений работы французской фармацевтической компании «Sanofi». Среди ее последних разработок – препарат инсулина длительного действия для терапии диабета 2 типа под названием Toujeo. Этот препарат, по сути, является аналогом препарата Lantus, выпускаемого той же компанией, срок действия патента на который истекает в 2015 г. Согласно данным клинических исследований, применение Toujeo позволит на треть уменьшить риск гипогликемических нарушений, т.е. неадекватного падения уровня глюкозы в крови на фоне приема инсулина. Препарат пока не одобрен ни в одной стране мира и сейчас находится на рассмотрении в Управлении по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

А вот ингаляционный препарат инсулина Afrezza – продукт совместной разработки «Sanofi» и американской «MannKind», уже появился на рынке. На данный момент это – единственный инсулин, выпускаемый в виде порошков для ингаляций. Предыдущая попытка вывести на рынок ингаляционный инсулин Exubera американской компании «Pfizer» потерпела неудачу из-за сомнений по поводу долгосрочной безопасности такого метода введения. Afrezza относится к «быстрому» инсулину, т. е. быстро всасывается и имеет короткий период действия, поэтому и рекомендуется больным диабетом обоих типов в качестве дополнительной терапии, хотя и не может полностью заменить инъекционные препараты инсулина длительного действия у пациентов с диабетом 1 типа, а также не пригоден для больных хроническими заболеваниями легких и курильщиков.

За вывод на рынок новых препаратов – аналогов глюкагоноподобного пептида 1, направленного на нормализацию углеводного обмена, борются датская компания «NovoNordisk» и американская «Eli Lilly» (США). При этом американский препарат Trulicity был одобрен FDA еще осенью 2014 г. Что касается датской компании, считающейся мировым лидером в области производства препаратов для лечения сахарного диабета, то в феврале 2015 г. она заявила об успешных результатах второй фазы клинических исследований препарата Semaglutide.

Нужно добавить, что оба препарата относятся к группе лекарств для терапии диабета 2 типа и, по сути, не являются «прорывными» разработками. Первый препарат такого рода – американский Exenatide, появился на рынке еще в 2005 г. Однако новинки демонстрируют более высокую эффективность по сравнению с аналогичными уже применяющимися препаратами.

Интересно, что та же «NovoNordisk» еще с 2009 г. выпускала препарат этой же группы под названием Victoza, также являющийся аналогом глюкагоноподобного пептида 1. Однако затем на базе того же самого действующего вещества она выпустила препарат Saxenda, который был одобрен FDA уже не как противодиабетическое лекарство, а как средство для лечения ожирения.

Немного настораживает тот факт, что у лабораторных животных как Trulicity, так и Saxenda увеличивают риск развития опухолей щитовидной железы. И хотя в ходе клинических испытаний подобных случаев зафиксировано не было, FDA настояла на вынесении этого факта в аннотацию к препаратам. Не исключено, что он действительно не имеет никакого значения применительно к человеку, ведь, что ни говори, по своей физиологии и биохимии мы существенно отличаемся от грызунов. По крайней мере, будем на это надеяться…

По: Sanofi –Toujeo, Sanofi – Afrezza, Lilly – Trulicity, slipups.Ru

Подготовила Мария Перепечаева

: 12.03.2015

Усиленная пропаганда здорового образа жизни, проводимая ВОЗ и международными диабетическими ассоциациями, хоть и замедлила, но не остановила прирост людей, у которых развивается инсулиннезависимая диабетическая болезнь. Не всем диабетикам удается контролировать уровень сахара в крови с помощью диеты и занятий физкультурой.

В некоторых случаях бессильны или противопоказаны и сахароснижающие препараты. Поэтому специализированные фармацевтические компании продолжают создавать и испытывать новые лекарства от сахарного диабета 2 типа.

ВОЗ предполагает, что количество людей с диабетом 2 типа, на самом деле, в разы выше

Благодаря новым препаратам у многих диабетиков появится шанс отсрочить или избежать осложнений этой «болезни цивилизации» — инфаркт, инсульт, поражение нервной системы, потеря зрения, почечная недостаточность, ампутация нижних конечностей, внезапная остановка сердца. Так какие лекарственные новинки от диабета ожидаются в 2020–2022 годах?

Рибелсус (Rybelsus)

В 2019 году Американская и Европейские диабетические ассоциации рекомендовали назначать Оземпик (семаглутид) диабетикам 2 типа, у которых намечаются или уже есть осложнения на ногах, со стороны сердечно-сосудистой системы и/или почек, и при этом им не помогают диета, ЛФК, метформин или другие сахароснижающие препараты.

Оземпик эффективен и очень удобен, так как колоть его надо всего лишь 1 раз в неделю. Однако цена его не доступна большинству отечественных диабетиков. У аналога Оземпика — Виктозы (лираглутид), стоимость еще немного выше, и его инъекции нужно ставить 1 раз в день.

Рибелсус — первый и пока единственный таблетированный агонист рецепторов GLP-1

Тем не менее получить возможность лечиться с помощью семаглутида есть. Датская компания Novo Nordisk, производящая Оземпик, уже закончила клинические испытания, получила соответствующие разрешения в США и Европе, и в первом полугодии 2020 года начнет реализацию первого таблетированного препарата, относящегося к агонистам рецепторов GLP-1 — Рибелсус.

Планируется, что цена таблеток (3, 7 и 17 мг, на фото) будет гораздо ниже, чем у доз в шприц-ручках с семаглутидом.

Внимание. Увы, но людям с диабетом 1 типа, а также диабетикам 2 типа, у которых есть панкреатит, кетоацидоз, MEN2 или риск развития рака щитовидной железы, принимать Rybelsus запрещено.

На официальном сайте, который уже есть у этого препарата, содержится информация, что принимать таблетки нужно будет 1 раз в день, утром, за 30–60 минут до завтрака. Там же опубликовано и предупреждение, что лечение Rybelsus будет эффективно только в случае, если диабетик строго соблюдает диету и занимается ЛФК.

Глимин (Glimin)

В настоящее время, новый, революционный препарат в лечении сахарного диабета 2 типа — Glimin, после первого круга положительных исследований, проходит второй круг испытаний. На них будущий производитель, молодая, но очень амбициозная американская фармацевтическая компания Roivant Sciences, выделила более 700 млн. $, и планирует, что ее лекарство Глимин поступит в аптеки США в конце 2021, а в Европе появится в течение 2022 года.

Сравнение качества и количества лечебных воздействий сахароснижающих препаратов

Действующее вещество нового противодиабетического препарата — имеглимин, уникально. Оно обладает одновременно всеми известными противодиабетическими воздействиями, за исключением только одного.

Имеглимин не способствует выведению глюкозы с мочой (на фото вверху). Так что с появлением этого препарата, для уверенного контроля сахара в крови достаточно будет только его одного, ну и конечно + диета и ЛФК.

На заметку. При необходимости усилить какое-либо из лечебных воздействий врач может дополнительно назначить соответствующий вид сахароснижающего лекарства. Все они, в том числе и инулины, отлично сочетаются с имеглимином.

Кроме этого, уже прошедшие исследования показали, что Глимин вызывает меньшее количество и силу проявления побочных эффектов, присущих другим группам сахароснижающих лекарств. И, что крайне важно, имеглимин не способствует развитию гипогликемических приступов.

Баксими (Baqsimi)

Последняя новинка, хоть и не относится к сахароснижающим препаратам, но иметь ее постоянно при себе, в качестве препарата «неотложной помощи», рекомендуется всем диабетикам 2 типа, у которых болезнь может привести к гипогликемическому шоку и потере сознания.

Первый назальный глюкагон в экстренной ситуации поможет сохранить жизнь диабетику

Спрей Баксими получил официальное разрешение и уже продается в США, и ждет одобрения в Европейском агентстве по оценке лекарственных средств, где производящую его компанию Eli Lilly уверили, что решение будет принято в самое ближайшее время.

Препарат предназначен для оказания экстренной помощи при тяжелом гипогликемическом приступе, когда человек не может оказать себе помощь сам. Для купирования шока постороннему человеку достаточно сделать диабетику 1 ингаляцию в 1 ноздрю.

Эта процедура, от момента извлечения ингалятора до впрыскивания, занимает всего 16 секунд. Для сравнения, на экстренный укол глюкагона, даже у людей, не боящихся делать уколы, уходит около 2 минут.

При этом время реанимационного воздействия у инъекционной и назальной формы глюкагона одинаковы.

На заметку. Назальный глюкагон не требует вдыхания. Инструкция к Баксими содержит уточнение, что он подействует и в ситуации, если у впавшего в гипогликемическую кому человека будет присутствовать насморк.

Цена Баксими достаточно высока — 281 $ за одноразовый баллончик. Но согласитесь, что человеческая жизнь дороже, и будет обидно умереть, только потому, что Скорая помощь не успела приехать, а кто-то в это время побоялся сделать укол глюкагона. Кстати, носить при себе ингалятор можно в течение 2 лет (срок годности).

В заключение предлагаем посмотреть видео «в тему». Тем диабетикам, кто еще не в курсе, врач расскажет о 3 ТОР-продуктах, которые должны присутствовать в ежедневном рационе людей с сахарным диабетом 2 типа.