Препарат от сахарного диабета 2 типа янувия
Действующие вещества
– ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) (sitagliptin)
– ситаглиптин (sitagliptin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “277” на одной стороне и гладкие на другой.
| 1 таб. | |
| ситаглиптина фосфата моногидрат | 128.5 мг, |
| что соответствует содержанию ситаглиптина | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 123.8 мг, кальция гидрофосфат неизмельченный – 123.8 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, магния стеарат – 4 мг, натрия стеарилфумарат – 12 мг.
Состав оболочки: Opadry II бежевый 85F17438 – 16 мг (поливиниловый спирт 40%, титана диоксид (E171) 24.56%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 20.2%, тальк 14.8%, краситель железа оксид желтый (E172) 3.07%, краситель железа оксид красный (E172) 0.37%).
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).
Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина HbA1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.
Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.
Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.
Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой – 87% и калом -13%. T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.
Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.
Показания
Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа;
Комбинированная терапия: сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.
Противопоказания
Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дети и подростки в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к ситаглиптину.
Дозировка
Внутрь. Разовая доза – 100 мг 1 раз/сут.
При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).
Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).
Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).
Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут – увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.
Лекарственное взаимодействие
Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.
Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.
Особые указания
С осторожностью применнять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение в пожилом возрасте
Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Описание препарата ЯНУВИЯ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Янувия является одним из эффективных и наиболее безопасных лекарственных препаратов, которые используются в медицинской практике для лечения сахарного диабета.
Медикаментозное средство по своей структуре является синтетическим лекарственным препаратом из группы инкретинов.
Сами по себе инкретины – это гормоны, которые принимают непосредственное участие в процессе синтеза инсулина и утилизации глюкозы в крови.
Препараты из данной группы оказывают следующее влияние на человеческий организм:
- стимулируют выработку гормона инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
- подавляют производство глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы;
- замедляют процесс опорожнения желудка;
- способствуют снижению аппетита;
Помимо этого благотворно влияют на функционирование сердечно-сосудистой и нервной систем.
Что собою представляет гипогликемическое средство?
Янувия лекарство от диабета набирает своей популярности среди медицинских специалистов и пациентов с данным диагнозом.
Таблетированный препарат обладает ярко выраженным гипогликемическим эффектом и относится к группе ингибиторов ДПП-4.
Применение лекарства способствует росту активных инкретинов и стимулирует их действие. При нормальной работе организма, инкретины продуцируются в кишечнике, и их уровень значительно вырастает после приема пищи.
В результате развития сахарного диабета, происходит сбой в механизме данного процесса, и как следствие, медицинские специалисты добиваются его восстановления, назначая пациентам, препарат Янувия.
Инкретины являются ответственными за стимуляцию выработки инсулина поджелудочной железой.
В число основных терапевтических особенностей медицинского средства являются:
- Снижение концентрации количества гликированного гемоглобина.
- Устранение признаков гипергликемии (в том числе снижается сахар в крови натощак).
- Нормализация массы тела.
Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме в виде округлых таблеток бежевого цвета, покрытых оболочкой.
Основное действующее вещество – ситаглиптин (мнн), в качестве вспомогательных компонентов выступают гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, магний стеарат, кроскармеллоза и стеарилфумарат натрия, которые также входят в состав препарата. Страна-производитель Янувии – Нидерланды, фармакологическая компания «MERCK SHARP & DOHME».
Таблетки с действующим компонентом ситаглиптин, как правило, применяются в случаях:
- при комплексном терапевтическом лечении такого заболевания, как сахарный диабет второго типа, для увеличения гипогликемического эффекта совместно с препаратами-антогонистами или метформин гидрохлоридом;
- в качестве монотерапии при развитии инсулиннезависимой формы сахарного диабета в сочетании с немедикаментозными схемами лечения – диетотерапией и физическими нагрузками.
Следует отметить, что комплексная терапия представляет собою использование медицинских препаратов следующих групп:
- Ситаглиптин часто используется совместно с метформином (Сиафор, Глюкофаж, Форметин).
- С лекарственными препаратами-производными сульфонилмочевины (Диабетон или Амарил).
- С медикаментами из группы тиазолидиндионов (Пиоглитазол, Розиглитазон).
Таблетки Янувии, в состав которых входит ситаглиптин, после их приема быстро всасываются и достигают своей максимальной концентрации в плазме крови спустя четыре часа.
Уровень абсолютной биодоступности достаточно большой и составляет до девяноста процентов.
Инструкция по применению препарата
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Фармакологическая промышленность разработала методики производства лекарственного средства с различным количеством основного действующего соединения.
Определение того какая дозировка является наиболее оптимальной для пациента определяет лечащий врач.
Выбор дозировки препарата проводится только после проведения обследования больного.
Таблетированный препарат представлен на фармакологическом рынке в следующих дозировках:
- в состав лекарства входит 25 мг активного компонента;
- количество действующего вещества равняется 50 мг;
- Янувия 100 мг – таблетки с наивысшей дозировкой.
Янувия инструкция по применению указывает на необходимость приема лекарства с использованием следующей схемы:
- Таблетки принимаются перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
- Суточная доза препарата должна составлять сто миллиграмм активного компонента.
- В случае пропуска очередного приема лекарства, не следуют удваивать дозировку при следующем применении.
- Если у пациента наблюдается нарушение работы почек в виде недостаточности органа средней степени, лекарственную дозу необходимо снизить до пятидесяти миллиграмм. При сильных проблемах функции почек, разрешенная дозировка не должна превышать двадцать пять миллиграмм активного вещества.
Использовать Ситаглиптин допускается исключительно по назначению медицинского специалиста.
В случае, передозировки препаратом могут быть выявлены изменения отрезка QTc. В качестве лечения используются такие методы, как промывание желудка, применение медикаментозных средств энтеросорбентов и симптоматическая терапия.
Противопоказания к применению средства
Янувия является для диабетика относительно безопасным препаратом.
Отличительным свойством гипогликемического медицинского средства Янувия от других сахаропонижающих лекарственных препаратов, является относительная безопасность его применения.
При этом имеют место ситуации, в которых применение лекарственного препарата запрещено.
Таблетированный препарат запрещено принимать в следующих случаях:
- при развитии сахарного диабета инсулинозависимой формы;
- в детском возрасте, так как не проводились медицинские исследования относительно влияния лекарственного средства на организм ребенка, его действие на сегодняшний день остается неизвестным;
- лекарство не может применяться при наличии повышенной чувствительности у пациента к одному или нескольким компонентам состава;
- если имеет место развитие диабетического кетоацидоза;
- в период беременности и во время грудного кормления.
Кроме того, с особой осторожностью необходимо проводить терапевтический курс лечения пациентам, у которых наблюдаются серьезные проблемы с работоспособностью почек. Именно поэтому, не следует самостоятельно принимать решение о применении лекарственного средства.
Терапия должна проходить по назначению и под наблюдением медицинского специалиста.
Побочные эффекты и возможные негативные воздействия
Лекарственное средство Янувия имеет намного меньше негативных эффектов в отличие от других сахаропонижающих лекарств.
Действующий компонент легко переносится организмом, практически не вызывая побочных реакций.
При этом в некоторых случаях могут возникать незначительные негативные воздействия со стороны разных органов и систем организма.
Как правило, такие негативные воздействия исчезают после отмены лекарственного средства.
Побочные реакции могут проявляться со стороны органов дыхательной системы в виде назофарингита или инфекционных заболеваний дыхательных путей.
Кроме того, пациент может жаловаться на развитие таких процессов:
- Сильные головные боли.
- Болезненные ощущения в области живота, которые сопровождаются приступами тошноты, рвоты или поноса.
- Проявление гипогликемии.
- По результатам анализов могут проявляться следующие отклонения – увеличивается уровень мочевой кислоты и нейтрофилов, снижается концентрация фосфатазы щелочного типа.
Также в число негативных проявлений можно отнести увеличение сонливости, в результате чего не рекомендуется управлять транспортными средствами или осуществлять деятельность с механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.
Отзывы потребителей и медицинских специалистов
Среди многочисленных пациентов, применявших лекарственный препарат, отзывы о нем в большинстве случаев положительны.
Отрицательные отзывы чаще всего связаны с нарушениями инструкции по применению медпрепарата.
О Янувии отзывы свидетельствуют, что препарат имеет ряд преимуществ.
Наиболее существенными преимуществами гипогликемического средства, по сравнению с другими сахаропонижающими медикаментами, являются следующие:
- происходит нормализация утренних показателей глюкозы в крови, компенсация приобретает менее выраженный оттенок;
- после приема пищи, лекарственное средство действует быстро, нормализуя уровень гликемии;
- сахар в крови перестает носить «скачкообразный» характер, резких спадов или повышений не наблюдается.
Следует отметить, что согласно инструкции по применению лекарства, таблетки можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи.
При этом пациенты предпочитают утренний прием лекарства, утверждая, что таким образом наблюдается более стойкий и выраженный результат, ведь препарат должен компенсировать еду, которая поступает в течение суток.
Мнение врачей заключается в том, что не существует разницы, когда происходит прием лекарства и главное правило соблюдать режим и не пропускать очередное применение. Именно такая схема позволит терапии оказать положительное воздействие.
В некоторых случаях, диабетики сообщают, что после определенного времени, терапевтический эффект от лекарства начинает уменьшаться и возобновляются скачки уровня глюкозы. Данная ситуация объясняется дальнейшим развитием патологического процесса.
Главным недостатком Янувии, по мнению пациентов, считается ценовая политика лекарственного средства.
Цена на препарат с максимальной дозировкой варьируется от 1500 до 1700 рублей за упаковку (28 таблеток).
Для многих диабетиков стоимость становится неподъемной, если учитывать, что прием препарата должен осуществляться регулярно, а такой упаковки хватит менее чем на месяц.
Именно поэтому, пациенты начинают искать медпрепараты-заменители, которые стоят дешевле.
Препараты-аналоги гипогликемического средства
Янувия и аналоги можно приобрести в аптеках при наличии выписанного лечащим врачом медицинского рецепта.
На сегодняшний день прямых аналогов с таким же действующим компонентом российские аптеки не могут предложить своим потребителям.
Если сравнивать по совпадениям кода АТХ-4, то в качестве лекарственных препаратов-заменителей могут выступать некоторые аналоги Янувии.
Онглиза является гипогликемическим средством, которое применяется для нормализации уровня глюкозы в крови. В качестве основного действующего вещества выступает саксаглипин в дозировках два с половиной или пять миллиграмм. Лекарственный препарат входит в группу ингибиторов ДПП-4. Часто применяется в качестве комбинированной терапии совместно с таблетками на основе метформина. Стоимость лекарства составляет примерно 1800 рублей.
Галвус Мет — состоит из двух основных компонентов – вилдаглиптин и метформин гидрохлорид. Первый является представителем класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы и способствует увеличению чувствительности бета-клеток к поступающему сахару настолько, насколько они были повреждены.
При этом метформин гидрохлорид способствует торможению процесса глюконеогенеза, стимулирует гликолиз, что приводит к лучшему улучшению глюкозы клетками и тканями организма. Кроме того, наблюдается уменьшение всасываемости глюкозы клетками кишечника. Лекарственный препарат не приводит к развитию гипогликемии. Стоимость такого средства от 1300 до 1500 рублей.
Галвус по своему воздействию схож с препаратом Галвес Мет, за исключением того, что в его состав входит только один активный компонент – вилдаглиптин. Цена на препарат составляет от 800 рублей.
Транжента – медикаментозное таблетированное средство с выраженным гипогликемическим воздействием. Основным действующим веществом выступает линаглиптин. В число основных фармакологических особенностей лекарства можно отнести способность нормализовать уровень гликемии, повышение концентрации инкретинов, увеличение глюкозависимой секреции гормона инсулин. Цена на Транженту составляет примерно 1700 рублей.
Какой из препаратов поможет нейтрализовать повышенный уровень глюкозы и остановить развитие патологического процесса, может решить только лечащий врач. Не рекомендуется самостоятельно заменять назначенное медицинским специалистом лекарство.
Об эффективных гипогликемических средствах рассказано в видео в этой статье.
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Последние обсуждения: