Препараты от сахарного диабета для инсулинонезависимых

Современная медицина не перестаёт искать всё новые и новые препараты для лечения СД 2 типа. Существует несколько групп лекарств, которые облегчают жизнь диабетикам, уменьшают риски возникновения опасных осложнений, замедляют или предотвращают появление болезни у людей, толерантных к глюкозе.

Препараты подбираются индивидуально для каждого человека, ведь у них разный механизм действия и разные преимущества. Некоторые таблетки от диабета 2 типа возможно принимать в комбинации друг с другом, тем самым повышая их суммарный терапевтический эффект.

Содержание статьи

Особенности назначения лекарств от диабета

В первую очередь, предпочтение отдается препаратам с минимальным риском развития гипогликемии: бигуанидам, глиптинам, инкретинам. Если человек страдает от ожирения и артериальной гипертензии, лучше подходят инкретины – они позволяют снижать вес и регулировать давление.

Схема назначения бигуанидов: начальная доза метформина составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после еды. Следующие повышение дозы возможно примерно через 2 недели после начала терапии. Максимальная суточная дозировка этого лекарства не должна превышать 3000 мг. Постепенное повышение связано с тем, чтобы было меньше побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Глиптины: препараты от диабета последнего поколения, принимаются по 1 таблетке (25 мг) в сутки независимо от приёма пищи.

Инкретины: лекарства этой группы представлены в виде растворов для инъекций. Вводятся 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от поколения.

Если монотерапия даёт плохие результаты, применяются следующие комбинации сахароснижающих средств:

Метформин + глиптины.
Инкретины + метформин.
Метформин + препараты сульфонилмочевины.
Глиниды + метформин.

Первые две комбинации обладают минимальным риском развития гипогликемии, вес на них остаётся стабильным.

Схема назначения препаратов сульфонилмочевины: она зависит от поколения препарата. Обычно препараты принимаются 1 раз в день утром. При увеличении дозировки приёмы могут делиться на утренний и вечерний.

Схема назначения глинидов: особенностью применения этих лекарств является то, что препараты этой группы приурочены к приёму пищи и принимаются непосредственно перед ним. Обычно таблетки пьются 3 раза в день.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы: эффективность приёма лекарств наблюдается только в том случае, если принимать таблетки непосредственно перед едой. Начальная доза 50 мг пьётся 3 раза в сутки. Средняя суточная дозировка − 300 мг. Максимальная – по 200 мг 3 раза в сутки. При надобности, дозу повышают через 4-8 недель.

Тиазолидиндионы: препараты принимаются 1-2 раза в сутки в зависимости от поколения. Время приёма пищи не влияет на их эффективность. При необходимости повысить дозировку, она увеличивается через 1-2 месяца.

Список сахароснижающих препаратов

Врач подбирает определённые группы лекарств, учитывая индивидуальные особенности человека: сопутствующие заболевания, наличие лишнего веса, проблемы с ССС, режим питания и т. д.

Самостоятельно подбирать или менять назначения эндокринолога запрещено!

Группа препаратов	Торговое наименование	Производитель	Максимальная дозировка, мг
Бигуаниды	Сиофор	Берлин-Хеми, Германия	1000
Производные сульфонилмочевины	Диабетон	Лаборатории Сервье, Франция	60
	Амарил	Санофи-Авентис, Германия	4
	Глюренорм	Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия	30
	Глибенез ретард	Пфайзер, Франция	10
	Манинил	Берлин-Хеми, Германия	5 мг
Инкретины	Баета	Эли Лилли энд Компани, Швейцария	250 мкг/мл
Инкретины	Виктоза	Ново Нордиск, Дания	6 мг/мл
Глиптины	Янувия	Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды	100
	Галвус	Новартис Фарма, Швейцария	50
	Онглиза	АстраЗенека, Великобритания	5
	Тражента	Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия	5
	Випидия	Такеда Фармасьютикалс, США	25
Ингибиторы альфа-глюкозидазы	Глюкобай	Байер, Германия	100
Глиниды	НовоНорм	Ново Нордиск, Дания	2
Глиниды	Старликс	Новартис Фарма, Швейцария	180
Тиазолидиндионы	Пиоглар	Сан Фармасьютикал Индастриз, Индия	30
Тиазолидиндионы	Авандия	ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Испания	8

Бигуаниды

Среди всех лекарств этой группы наибольшую популярность обрели производные метилбигуанида – метформин. Его механизмы действия представлены в виде снижения продукции глюкозы печенью и уменьшении инсулинорезистентности мышечной и жировой тканями.

Главным действующим веществом является метформин. Препараты на его основе:

Мерифатин;
Форметин лонг;
Глиформин;
Диасфор;
Глюкофаж;
Сиофор;
Диаформин.

Основные преимущества:

не влияют на массу тела или снижают её;
можно комбинировать с другими таблетированными формами сахароснижающих средств;
обладают низким риском гипогликемии;
не усиливают секрецию собственного инсулина;
снижают риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний;
замедляют или предотвращают развитие СД у людей с нарушенным углеводным обменом;
стоимость.

Недостатки:

часто вызывают побочные эффекты со стороны ЖКТ, поэтому назначают сначала в низких дозировках;
могут вызывать лактоацидоз.

Противопоказания:

Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки).
Аллергические реакции на любой из компонентов.
Проблемы с печенью, в том числе алкоголизм.
Тяжёлые формы почечной и сердечной недостаточности.
Период беременности.
Детский возраст до 10 лет.

Производные сульфонилмочевины

Главным механизмом действия является стимуляция секреции собственного инсулина. Основными действующими веществами и препаратами от диабета 2 типа этой группы являются:

Гликлазид. Торговые наименования: Голда МВ, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб. Диабетон МВ, Диабефарм, Диабинакс.
Глимепирид: Инстолит, Глайм, Диамерид, Амарил, Меглимид.
Гликвидон: Юглин, Глюренорм.
Глипизид: Глибенез ретард.
Глибенкламид: Статиглин, Манинил, Глибекс, Глимидстада.

Некоторые лекарства выпускаются в пролонгированной форме − обозначаются как МВ (модифицированное высвобождение) или ретард. Сделано это для того, чтобы сократить количество приёмов таблеток в день. Например, Глидиаб МВ содержит 30 мг вещества и принимается однократно в сутки, даже если дозу увеличили, а обычный Глидиаб – 80 мг, приём делится на утренний и вечерний.

Основными преимуществами группы являются:

быстрый эффект;
снижают риск осложнений СД 2, связанных с сосудами;
стоимость.

Недостатки:

риск развития гипогликемии;
организм быстро к ним привыкает – развивается резистентность;
возможно увеличение массы тела;
могут быть опасны при проблемах с сердечно-сосудистой системой.

Противопоказания:

СД 1 типа;
детский возраст;
период беременности и лактации;
аллергия на сульфаниламиды и производные сульфонилмочевины;
заболевания ЖКТ;
кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.

Инкретины

Это общее название для гормонов, которые стимулируют выработку инсулина. К ним относятся глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эндогенные (собственные) инкретины вырабатываются в ЖКТ в ответ на приём пищи и активны всего несколько минут. Для людей с сахарным диабетом были придуманы экзогенные (поступающие извне) инкретины, у которых активность дольше.

Механизмы действия агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида–1:

Глюкозозависимое стимулирование инсулина.
Снижение секреции глюкагона.
Уменьшение продукции глюкозы печенью.
Пищевой комок медленнее покидает желудок, что приводит к уменьшению потребления пищи и снижению веса.

Действующие вещества и лекарства, которые имитируют действие ГПП-1:

Эксенатид: Баета.
Лираглутид: Виктоза, Саксенда.

Достоинства:

оказывают те же эффекты, что и собственный ГПП-1;
на фоне применения происходит уменьшение массы тела;
снижается гликированный гемоглобин.

Недостатки:

нет таблетированных форм, препараты вводятся инъекционно;
высокий риск гипогликемии;
частые побочные явления со стороны ЖКТ;
стоимость.

Противопоказания:

СД 1 типа;
период беременности и лактации;
индивидуальная непереносимость любого из компонентов;
детский возраст.

Глиптины

По-научному они носят название иДПП-4 или ингибиторы дипептидилпептидазы 4 типа. Тоже относятся к группе инкретинов, но они более совершенны. Механизм действия обусловливается ускорением выработки собственных гормонов ЖКТ, которые стимулируют синтез инсулина в поджелудочной железе в соответствии с концентрацией сахара. Также они глюкозозависимо уменьшают выработку глюкагона и снижают продукцию глюкозы печенью.

Существует несколько веществ и их препаратов:

Ситаглиптин: Янувия, Яситара, Кселевия.
Вилдаглиптин: Галвус.
Саксаглиптин: Онглиза.
Линаглиптин: Тражента.
Алоглиптин: Випидия.

Плюсы:

низкий риск развития гипогликемии;
не влияют на массу тела;
стимулируют регенерацию ткани поджелудочной железы, что позволяет СД прогрессировать медленнее;
выпускаются в таблетированной форме.

Минусы:

нет достоверных данных о безопасности при длительном приёме;
стоимость.

Противопоказания:

Период беременности и лактации.
СД 1 типа.
Диабетический кетоацидоз.
Детский возраст.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Главным механизмом действия является замедление всасывания углеводов в кишечнике. Вещества обратимо тормозят активность ферментов, отвечающих за расщепление дисахаридов и олигосахаридов до глюкозы и фруктозы в просвете тонкой кишки. К тому же, они не влияют на клетки поджелудочной железы.

К этой группе относится вещество акарбоза, которая входит в состав средства Глюкобай.

Плюсы препарата:

не влияет на набор массы тела;
крайне низкий риск развития гипогликемии;
снижает риск развития СД 2 у лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе;
уменьшает риск появления сердечно-сосудистых осложнений.

Минусы:

частые побочные эффекты со стороны ЖКТ;
эффективность ниже, чем у других пероральных сахароснижающих средств;
частый приём – 3 раза в день.

Основные противопоказания:

Период беременности и лактации.
Детский возраст.
Аллергические реакции на любые из компонентов препарата.
Заболевания кишечника.
Тяжёлая форма почечной недостаточности.

Глиниды

Основным механизмом действия является стимуляция выработки инсулина. В отличие от других фармакологических групп, они вызывают повышение секреции инсулина в первые 15 минут после еды, благодаря чему снижаются «пики» концентрации глюкозы в крови. Концентрация самого гормона возвращается к исходному значению через 3-4 часа после последнего приёма средств.

При низкой концентрации сахара в крови происходит незначительная стимуляция синтеза инсулина, что помогает избежать гипогликемию при пропуске приёма пищи.

Главными веществами и препаратами являются:

Репаглинид. Торговые наименования: Иглинид, Диаглинид, НовоНорм.
Натеглинид: Старликс.

Преимущества группы:

быстрота действия в начале терапии;
возможность применения людьми, у которых нерегулярное питание;
контроль постпрандиальной гипергликемии – когда уровень сахара в крови повышается после обычного приёма пищи до 10 ммоль/л и больше.

Недостатки:

увеличение массы тела;
безопасность препаратов не подтверждена при длительном приёме;
кратность применения равна количеству приёмов пищи;
стоимость.

Противопоказания:

детский и старческий возраст;
период беременности и грудного вскармливания;
СД 1 типа;
диабетический кетоацидоз.

Тиазолидиндионы

Другое их название глитазоны. Представляют собой группу сенситайзеров – они увеличивают восприимчивость тканей к инсулину, то есть уменьшают инсулинорезистентность. Механизм действия заключается в увеличении утилизации глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, эти лекарства не стимулируют выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Основными веществами и их препаратами являются:

Пиоглитазон. Торговые наименования: Пиоглар, Диаб-норм, Амальвия, Диаглитазон, Астрозон, Пиоглит.
Росиглитазон: Авандия.

Общие преимущества:

снижение риска макрососудистых осложнений;
низкий риск развития гипогликемии;
протективный эффект по отношению к бета-клеткам поджелудочной железы;
снижение риска развития СД 2 типа у людей, предрасположенных к нему;
уменьшение уровня триглицеридов и увеличение липопротеинов высокой плотности в крови.

Недостатки:

повышение массы тела;
часто появляются отёки конечностей;
увеличивается риск переломов трубчатых костей у женщин;
эффект развивается медленно;
стоимость.

Противопоказания:

заболевания печени;
СД 1 типа;
диабетический кетоацидоз;
период беременности и грудного вскармливания;
тяжёлая сердечная недостаточность;
детский возраст;
отёки любого происхождения.

Инсулин при диабете 2 типа

Препараты инсулина стараются не назначать до последнего – сначала обходятся таблетированными формами. Но иногда инъекции инсулина становятся необходимыми даже в самом начале лечения.

Показания:

Первое выявление СД 2 типа, когда показатель гликированного гемоглобина >9% и выражена симптоматика декомпенсации.
Отсутствие эффекта при назначении предельно допустимых дозировок таблетированных форм сахароснижающих препаратов.
Наличие противопоказаний и выраженные побочные эффекты от таблеток.
Кетоацидоз.
Временный перевод возможен, когда человека ждут оперативные вмешательства или появились обострения некоторых хронических заболеваний, при которых возможна декомпенсация углеводного обмена.
Беременность (во многих случаях).

Препараты для профилактики и лечения осложнений

Сахароснижающие препараты далеко не единственные, которые требуются диабетикам. Существует несколько групп лекарств, которые помогают поддерживать здоровье, не давать развиваться осложнениям вследствие СД 2 или лечить уже возникшие. Без этих препаратов качество жизни может резко ухудшиться.

Гипотензивные средства

Гипертоническая болезнь вместе с диабетом образуют поистине гремучую смесь – повышается риск инфарктов, инсультов, развития слепоты и другие опасные осложнения. Чтобы снизить вероятность их развития, диабетики вынуждены тщательнее других следить за своим давлением.

Группы гипотензивных средств:

Блокаторы кальциевых каналов.
Ингибиторы АПФ.
Диуретики.
Бета-блокаторы.
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II.

Чаще всего при СД 2 типа назначаются ингибиторы АПФ. К этой группе относятся:

Берлиприл;
Диротон;
Каптоприл;
Зокардис;
Амприлан.

Статины

Они представляют собой группу веществ, которые помогают снизить уровень липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови. Существует несколько поколений статинов:

Ловастатин, Симвастатин, Правастатин.
Флувастатин.
Аторвастатин.
Питавастатин, Розувастатин.

Для поддержания здоровья людей с СД 2 типа чаще всего используются лекарства на основе аторвастатина и розувастатина.

Препараты, действующим веществом которых является аторвастатин:

Липримар;
Торвакард;
Аторис.

На основе розувастатина:

Крестор;
Роксера;
Розукард.

Положительное влияние статинов:

Предотвращение образования тромбов.
Улучшение состояния внутренней оболочки сосудов.
Снижается риск развития ишемических осложнений, инфаркта миокарда, инсульта и смерти из-за них.

Альфа-Липоевая (Тиоктовая) кислота

Она является метаболическим средством и эндогенным антиоксидантом. Применяется для регуляции липидного и углеводного обмена, стимуляции обмена холестерина. Вещество способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению гликогена в печени и преодоления инсулинорезистентности.

Препараты на её основе оказывают следующие положительные эффекты:

Гепатопротекторный.
Гиполипидемический.
Гипохолестеринемический.
Гипогликемический.
Улучшается трофика нейронов.

Лекарства на основе тиоктовой кислоты выпускаются в разных дозировках и формах выпуска. Некоторые торговые наименования:

Берлитион;
Тиогамма;
Тиолепта;
Октолипен.

Диабетики принимают эти средства при полинейропатии – потери чувствительности из-за поражения нервных окончаний, преимущественно в ногах.

Нейропротекторы

Нейропротекторы представляют собой совокупность нескольких групп веществ, целью которых является защита нейронов головного мозга от повреждений, также они способны положительно влиять на метаболизм, улучшать энергетическое снабжение нервных клеток и предохранять их от агрессивных факторов.

Виды нейропротекторов:

Ноотропы.
Антиоксиданты.
Адаптогены.
Вещества растительного происхождения.

Препараты этих групп применяются людьми с СД 2 типа, у которых выявлена диабетическая или гипогликемическая энцефалопатия. Заболевания возникают вследствие обменных и сосудистых нарушений в связи с диабетом.

Source: sdiabetom.ru

Источник

Контроль уровня глюкозы и терапия инсулиннезависимой диабетической болезни начинается с назначения нефармакологического лечения – изменения пищевого поведения и интенсификации физической активности. Если в течение 9 месяцев больному не удаётся сбросить лишний вес и нормализовать сахар в крови, то врач подбирает лекарства для коррекции инсулинорезистентности при сахарном диабете 2 типа (СД2).

Прежде, чем пить лекарства, надо сесть на диету и заняться физкультурой

Информация и видео в этой статье расскажут о популярных фармацевтических препаратах, назначающихся в период манифестации СД2. Сразу же уточним, что такие лекарства наиболее эффективны, когда ещё не произошло устойчиво-значимого понижения выработки инсулинового гормона истощенными бета-клетками из островков Лангерганса в поджелудочной железе.

Что такое Инсулинорезистентность

Терминологические понятия Инсулинорезистентность и Синдромом инсулинорезистентности не являются тождественными. Последний, его ещё называют Метаболический синдром или Синдром Ривена, является патологией, в которую помимо собственно клинических проявлений инсулинорезистентности входят и другие системные нарушения – увеличение массы висцерального жира, повышение содержания в плазме крови инсулина и мочевой кислоты, подъём активности свертывающей системы крови, гипертонию, а также хоть и незначительное, но устойчивое выделение белка в мочу.

Инсулинорезистентность – это нарушение чувствительности рецепторов мышечных, жировых и печёночных клеточных мембран к действию инсулина, который является единственным переносчиком глюкозы (источника энергии) внутрь клеток.

Она проявляется в виде недостаточного биологического ответа на нормальный уровень концентрации инсулинового гормона в крови, и представлена 4 разновидностями:

сверхбыстрая (секундная) – нарушение гиперполяризации клеточных мембран для осуществления проникновения глюкозы и других ионов, например, окиси азота;
быстрая (минутная) – нарушение выработки ферментов, ответственных за активацию анаболических и ингибирование катаболических процессов;
медленная (часовая) – торможение поглощения аминокислот клетками;
замедленная (суточная) – сбой в митогенезе, влияющий на клеточное размножение.

Снижение чувствительности клеток мышц, печени и жировой ткани к инсулину – причина образования СД2

Кстати, инсулинорезистентность возникает не только при СД2.

Она может быть:

физиологической – период полового созревания, переедание сладкого и жирного, беременность;
метаболической – декомпенсация инсулинозависимого диабета 1 типа, алкоголизм, анорексия;
эндокринной – патологии щитовидной железы, коры надпочечников, гипофиза;
неэндокринной – первичная гипертония, ревматоидные артриты, цирроз печени, тяжёлые травмы, обширные ожоги, сепсис.

Резистентность тканей к инсулину возникает в результате следующих процессов:

Длительная, постоянно увеличенная концентрация свободных жирных кислот отрицательно влияет на состояние бета-клеток поджелудочной железы. Поэтому игнорирование пациентом рекомендации похудеть, в конечном итоге, приводит к их истощению, чем и объясняется вынужденная необходимость контроля глюкозы в крови при СД2 с помощью инсулиновых инъекций.

На заметку. СД2 и инсулинорезистентности более подвержены люди с висцеральным (абдоминальным), а не периферическим (бедренно-ягодичным) типом ожирения. Увеличение размеров адипоцитов тормозит активность инсулиновых рецепторов и мешает молекулам гормонов связываться с рецепторами на мембранах клеток тканей.

Ожирение по абдоминальному типу – причина развития резистентности к инсулиновому гормону

В случаях, когда диета и лечебная физкультура не приносят желаемых результатов, в период манифестации СД2, пока ещё бета-клетки не истощены и вырабатывают достаточное количество инсулина, дальнейшая коррекция инсулинорезистентности происходит с помощью добавочного назначения препаратов, относящихся к бигуанидам и тиазолидиндионидам (глитазонам).

Метформин

Для лечения диабетической болезни из бигуандиновых препаратов применяются только лекарства с действующим веществом гидрохлорид метформина. Они успешно применяются для лечения любой разновидности инсулинорезистентности, а также всех состояний и заболеваний, которые привели к её образованию.

Популярные торговые марки лекарств с метформином

Как «работает» метформин

Главный механизм воздействия метформина – это блокировка ферментов глюконеогенеза и препятствование продукции глюкозы в гепатоцитах.

Кроме этого снизить резистентность в мышечной и жировой ткани метформину помогают:

активация специфических инсулиночувствительных рецепторов (тирозинкиназы, ГЛЮТ-4 и -1), расположенных на мембранах мышечных волокон;
стимуляция АМФК – фермента, синтезирующегося в печёночной ткани, который выполняет сигнальную роль в продукции инсулинового гормона бета-клетками поджелудочной железы, и играющего ведущую роль в общем метаболизме сахара и жиров;
повышение активности АМФК в скелетных мышечных волокнах;
умеренное торможение дыхательного комплекса НАДН-дегидрогеназы во внутренних мембранах митохондрий;
увеличение скорости окисления жирных кислот;
уменьшение всасывания глюкозы в ЖКТ;
улучшением связывания инсулинового гормона с рецепторами инсулина.

Лекарства с метформином снижают массу тела до нормы без гипогликемических реакций

Кроме этого, метформин понижает уровень тиреотропного гормона щитовидной железы, холестерина и вредных липопротеинов низкой плотности, при этом не изменяя концентрации липопротеинов полезной, высокой плотности. Кстати, метформин можно отнести к фибринолитикам, поскольку его приём улучшает свойства крови и может способствовать растворению тромбов.

На заметку. При грамотном лечении метформином у диабетиков 2 типа уровень глюкозы в плазме можно снизить на 20%, а гликозилированный гемоглобин на 1,5%.

Дозировка монотерапии метформином

Исследования, проведённые во Франции, США, Израиле и Великобритании, показали, что ранее назначение метформиновых препаратов в дозировке 2000 мг в сутки является оптимальным для диабетиков с СД2.

Эта тактика лечения:

снижает риск летального исхода от сахарного диабета – на 45%;
понижает общую смертность – на 35%;
уменьшает возникновение характерных осложнений СД2 – на 32%.

Дозировку метформина определяет отсутствие побочных действий

Правила приёма и схема выхода на оптимальную дозу в 2000 мг/сут такая:

Стартовая доза – 500 мг/сут.
При отсутствии диареи и привкуса металла во рту, спустя неделю, дозировку увеличивают вдвое – до 1000 мг/сут, ещё через неделю – до 1500 мг/сут, и ещё через 7 дней – до 2000 мг/сут. При необходимости, на несколько месяцев, врач может назначить приём граничной дозы – 3000 мг/сут.
Если побочные эффекты всё-таки возникли дозировку уменьшают на «шаг назад».
Так как срок действия лекарства составляет 8-18 часов, то суточную дозу делят на три приблизительно одинаковые части, и пьют около 8:00, 15:00 и 19:00.

Важно! Чтобы лечение было эффективным, принимать метформин важно не до или после, а именно во время еды.

Комбинации метформина с препаратами сульфонилмочевины

Хороших результатов при СД2 можно добиться с помощью комбинированных препаратов Глибомет, Глюкованс и Метаглип.

Их применение позволяет:

влиять не только на инсулинорезистентность тканей, но и стимулировать выработку инсулина в поджелудочной железе;
снизить терапевтические дозы, но при этом улучшить переносимость действующих веществ;
уменьшить силу проявлений побочных эффектов;
повысить комплаентность диабетика – облегчить точное и осознанное выполнение рекомендаций врача по соблюдению дозы, кратности и режима приёма лекарства;
применить трехкомпонентную терапию.

Внимание! Если у диабетика с СД2 диагностируется ярко выраженная инсулинорезистентность, то эндокринолог может назначить приём метформина и постановку инъекций инсулина.

Противопоказания и последствия

Как и у любого другого лекарства, у метформина есть свой список состояний и болезней, при которых принимать его запрещено:

почечные патологии с выраженным изменением клиренса и уровня креатинина;
тяжёлые заболевания печени и лёгких;
нестабильная или острая сердечная недостаточность;
беременность и лактация;
соблюдение диеты с калорийностью ниже 1000 ккал/сут;
алкоголизм, чрезмерное увлечение спиртными и слабоалкогольными напитками.

Шутить с метформином нельзя. Его приём, несмотря на наличие противопоказаний или чрезмерные дозировки, может привести к развитию, в течение нескольких часов, молочнокислого ацидоза и коматозной потерей сознания.

Сочетание метформина с алкоголем повышает уровень лактата в крови в 10-15 (!) раз

Для приступа лактатацидоза характерны следующие симптомы:

болевое ощущение за грудиной;
ломота в мышцах;
отрыжка, изжога, урчание в животе, понос;
апатия, сонливость;
учащение дыхательных циклов, запах ацетона из рта отсутствует;
рези в животе, рвота;
шумное, глубокое и частое дыхание – признак приближающейся комы.

На заметку. Тем не менее доказано, что при соблюдении предосторожностей и противопоказаний, длительная терапия метформином безопасна. Случаи летального повышения концентрации молочной кислоты в крови среди пациентов с сердечной недостаточностью II степени составляют 1 на 120 000 пациентов в год.

Однако, что делать тем диабетикам 2 типа, у которых метформин вызывает упорную диарею даже в маленьких дозировках? Есть ли для них замена этому лекарству?

Глитазоны

Относительно новыми препаратами, относящимися к классу сенистайзеров или лекарств, повышающих чувствительность тканей к инсулину, являются глитазоны. Они являются искусственно созданными активаторами рецепторов PPAR(y), отвечающих за процесс образования зрелых адипоцитов из клеток-предшественников, передачу инсулинового сигнала и транспорт глюкозы. Происходит это, в большей степени, в жировых клетках и моноцитах и, в меньшей степени, в скелетных мышечных волокнах и гепатоцитах.

В настоящее время для изготовления моно и комбинированных (с метформином и/или сульфонилмочевиной) препаратов используются такие действующие вещества – пиоглитазон и росиглитазон.

Глитазоны препятствуют гибели бета-клеток и снижают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний

Приём глитазонов способствует:

уменьшению объёма висцеральной жировой ткани, но к сожалению, незначительному (1-4 кг в течение первого года лечения) увеличению подкожной жировой клетчатки;
дифференцированию бурой жировой ткани;
торможению процессов расщепления жиров на составляющие их свободные жирные кислоты;
накоплению триглицеридов в жировой ткани;
усилению поглощения глюкозы скелетными мышцами;
уменьшению глюконеогенеза;
ускорению размножения бета-клеток.

На заметку. Глитазоновые препараты, в отличие от метформина, стимулируют мышечный инсулиновый рецептор ФИ-3-киназу. Его активность повышается более чем в 3 раза, что гарантировано увеличивает объём утилизации глюкозы мышцами.

Препараты на основе пиоглитазона или росиглитазона хорошо переносятся диабетиками старше 65 лет

Преимущества терапии глитазонами следующие:

небольшое количество приёмов в день – 1-2 раза;
концентрация глюкозы в крови снижается плавно – к 6-8 неделе;
принимать препараты можно без привязки к еде.

Разновидность и дозировку глитазона должен подобрать врач. Однако такое лечение доступно не всем. И дело совсем не в высокой цене. Противопоказаниями к применению являются – сердечная недостаточность III-IV степени, СД 1 типа, заболевания печени, беременность и период кормления грудью.

И в заключение необходимо напомнить, что приём препаратов с метформином и/или глитазоном не отменяет соблюдение низкоуглеводной диеты с ограничением суточной калорийности, а также не освобождает от занятий лечебной физкультурой – силовыми упражнениями для мышцы и циклическими упражнениями для сердечно-сосудистой системы. Если же у вас есть вопросы по диабетической болезни, то посмотрите видео от доктора Мясникова.

Возможно вы найдете в нем ответы на интересующие вас темы.

Источник