Таблетки от диабета 2 типа список янумет
В плацебо-контролируемых исследованиях комбинированное лечение ситаглиптином и метформином в целом хорошо переносилось пациентами с сахарным диабетом 2 типа. Частота побочных эффектов при комбинированном лечении ситаглиптином и метформином была сравнимой с частотой при приеме метформина в комбинации с плацебо.
Комбинированное лечение ситаглиптином и метформином
Стартовая терапия
В 24-неделыюм плацебо-контролируемом факториалыюм исследовании начальной комбинированной терапии ситаглиптином и метформином (ситаглиптин 50 мг + метформин 500 мг или 1000 мг × 2 раза в сутки) в группе комбинированной терапии по сравнению с группами монотераппи метформином (500 мг или 1000 мг × 2 раза в сутки), ситаглиптином (100 мг 1 раз в сутки) или плацебо наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥ 1% в группе комбинированного лечения и чаще, чем в группе плацебо: диарея (ситаглиптин + метформин – 3,5%, метформин – 3,3%, ситаглиптин – 0.0%, плацебо – 1,1%), тошнота (1,6%, 2,5%, 0,0% и 0,6%), диспепсия (1,3%, 1,1%, 0,0% и 0,0%), метеоризм (1,3%, 0,5%>, 0,0%> и 0,0%). рвота (1,1%, 0,3%), 0,0% и 0,0%>), головная боль (1.3%, 1,1 %, 0.6% и 0,0%) и гипогликемия (1,1%, 0,5%>, 0,6%) и 0,0%).
Добавление ситаглиптина к текущей терапии метформином
В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании при добавлении ситаглиптина в дозе 100 мг/сут к текущему лечению метформином единственной нежелательной реакцией, связанной с приемом препарата и наблюдавшейся с частотой ≥1%> в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе с плацебо, была тошнота (ситаглиптин + метформин – 1,1%, плацебо + метформин – 0,4%).
Гипогликемия и нежелательные реакции со стороны ЖКТ
В плацебо-контролируемых исследованиях комбинированного лечения ситаглиптином и метформином частота развития гипогликемии (независимо от причинно-следственной связи) в группах комбинированной терапии была сопоставимой с частотой в группах лечения метформииом в сочетании с плацебо (1,3-1,6% и 2,1% соответственно). Частота отслеживаемых нежелательных реакций со стороны ЖКТ (независимо от причинно-следственной связи) в группах комбинированного лечения ситаглиптииом и метформииом была сопоставимой с частотой в группах монотерапии метформииом: диарея (ситаглиптин + метформин – 7.5%. метформин – 7,7%). тошнота (4.8%, 5.5%). рвота (2.1%. 0,5%). боль в животе (3.0%, 3,8%).
Bo всех исследованиях нежелательные реакции в виде гипогликемии регистрировались на основании всех сообщений о клинически выраженных симптомах гипогликемии; дополнительное измерение концентрации глюкозы в крови не требовалось.
Комбинированное лечение ситаглиптином, метформином и производным сульфонилмочевины
В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением ситаглиптина в дозе 100 мг/сут на фоне текущего комбинированного лечения глимепиридом в дозе ≥4 мг/сут и метформииом в дозе ≥ 1500 мг/сут наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения с ситаглиптииом и чаще, чем в группе с плацебо: гипогликемия (ситаглиптин -13,8%, плацебо – 0.9%), запор (1.7% и 0.0%), метформииом в сочетании с плацебо (1,3-1,6% и 2,1% соответственно). Частота отслеживаемых нежелательных реакций со стороны ЖКТ (независимо от причинно-следственной связи) в группах комбинированного лечения ситаглиптииом и метформииом была сопоставимой с частотой в группах монотерапии метформииом: диарея (ситаглиптин + метформин – 7.5%. метформин – 7,7%). тошнота (4.8%, 5.5%). рвота (2.1%. 0,5%). боль в животе (3.0%, 3,8%).
Bo всех исследованиях нежелательные реакции в виде гипогликемии регистрировались на основании всех сообщений о клинически выраженных симптомах гипогликемии; дополнительное измерение концентрации глюкозы в крови не требовалось.
Комбинированное лечение ситаглиптином, метформииом и производным сульфонилмочевины
В 24-неделыюм плацебо-контролируемом исследовании с применением ситаглиптина в дозе 100 мг/сут на фоне текущего комбинированного лечения глимепиридом в дозе ≥4 мг/сут и метформииом в дозе ≥ 1500 мг/сут наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥ 1% в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе с плацебо: гипогликемия (ситаглиптин -13,8%, плацебо – 0.9%), запор (1.7% и 0.0%).
Комбинированное лечение ситаглиптином, метформином и агонистом PPAR-γ
По данным плацебо-контролируемого исследования с применением ситаглиптина в дозе 100 мг/сут на фоне текущего комбинированного лечения росиглитазоном и метформином на 18 неделе лечения наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе с плацебо: головная боль (ситаглиптин – 2,4%, плацебо – 0,0%), диарея (1,8%, 1,1%), тошнота (1,2%, 1,1%), гипогликемия (1,2%, 0,0%), рвота (1,2%. 0,0%). На 54 неделе комбинированного лечения наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой >1% в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе с плацебо: головная боль (ситаглиптин -2,4%, плацебо – 0,0%), гипогликемия (2,4%, 0,0%), инфекции верхних дыхательных путей (1,8%, 0,0%), тошнота (1,2%, 1,1%), кашель (1,2%, 0,0%), грибковые инфекции кожи (1,2%, 0,0%), периферические отеки (1,2%, 0,0%), рвота (1,2%, 0,0%).
Комбинированное лечение ситаглиптином, метформином и инсулином
В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением ситаглиптина в дозе 100 мг/сут на фоне текущего комбинированного лечения метформином в дозе ≥1500 мг/сут и постоянной дозы инсулина единственной нежелательной реакцией, связанной с приемом препарата и наблюдавшейся с частотой >1% в группе лечения с ситаглиитином и чаще, чем в группе с плацебо, была гипогликемия (ситаглиптин – 10.9%, плацебо – 5,2%).
В другом 24-недельном исследовании, в котором пациенты получали ситаглиптин в качестве дополнительной терапии к терапии инсулином (с или без метформина), единственной нежелательной реакцией, наблюдавшейся с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и метформином. и чаще чем в группе плацебо и метформина, была рвота (ситаглиптин и метформин -1.1%, плацебо и метформин – 0.4%).
Панкреатит
В обобщенном анализе 19 двойных-слепых рандомизированных клинических исследований применения ситаглиптина (в дозе 100 мг/сут) или соответствующего препарата контроля (активною или плацебо) час гота развития острого панкреатита составила 0.1 случай на 100 пациенто-лет лечения в каждой группе (см. раздел «Особые указания. Панкреатит»).
Клинически значимых отклонений показателей жизненно важных функций или ЭКГ (включая длительность интервала QTc) на фоне комбинированной терапии ситаглиитином и метформином не наблюдали.
Нежелательные реакции, обусловленные применением ситаглиптина
У пациентов не наблюдалось нежелательных реакций, обусловленных приемом ситаглиптина, частота которых составила ≥1%.
Нежелательные реакции, обусловленные применением метформина
Нежелательными реакциями, наблюдавшимися в группе метформина у >5% пациентов и чаще, чем в группе с плацебо, являются диарея, тонн юга/рвота, метеоризм, астения, диспепсия, дискомфорт в области живота и головная боль.
Пострегистрационные наблюдения
В ходе пострегистрационного мониторинга применения препарата Янумет или ситаглиптина. входящего в его состав, в монотерапии и/или в комбинированной терапии с другими гипогликемпческими средствами были выявлены дополнительные нежелательные явления.
Поскольку эти данные были получены добровольно от популяции неопределенного размера, частоту и причинно-следственную связь данных нежелательных явлений с терапией определить невозможно. К ним относятся: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия: ангионевротический отек: кожная сыпь: крапивница: кожный васкулит: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона; острый панкреатит, включая геморрагическую и некротическую формы слетальным и без легальною исхода: ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность (иногда требуется диализ); инфекции верхних дыхательных путей; назофарингит; запор: рвота; головная боль: артралгия: миалгия; боль в конечности; боль в спине.
Изменения лабораторных показателей
Ситаглиптин
Частота отклонений лабораторных показателей в группах лечения ситаглиптипом и метформином была сравнимой с частотой в группах лечения плацебо и метформином. В большинстве, но не во всех клинических исследованиях отмечали небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, среднее содержание в начале лечения 6600/мкл). обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Данное изменение не рассматривается как клинически значимое.
Метформин
В контролируемых клинических исследованиях метформина продолжительностью 29 недель отмечали снижение нормальной концентрации циаиокобаламина (витамина В12) до субнормальных значений в сыворотке крови примерно у 7% пациентов, без клинических проявлений. Подобное снижение, обусловленное избирательным нарушением всасывания витамина В12 (а именно, нарушением формирования комплекса с внутренним фактором Касла,необходимого для всасывания витамина В12 ). очень редко приводит к развитию анемии и легко корректируется отменой метформина или дополнительным приемом витамина В12.
Янумет Инструкция по применению
- Купить Янумет в Москве можно в интернет‐магазине
Apteka.ru. - Цена на Янумет
от 2241 руб.
в Москве. - Доставка препарата Янумет в 643
аптеки.
Общее описание
Гипогликемические синтетические и другие средства в комбинациях
Группа товаров
Гормональные препараты
Производитель
Мерк Шарп и Доум Б.В.
Патеон Пуэрто Рико Инк./ ХФК Акрихин, ОАО
Патеон Пуэрто Рико Инк./Мерк Шарп и Доум Б.В.
Страна происхождения
Нидерланды
Нидерланды/США
Пуэрто-Рико/Россия
США/Нидерланды
По рецепту
Описание лекарственной формы
14 – блистеры (4) – пачки картонные.
14 – блистеры (6) – пачки картонные.
14 – блистеры (6) – пачки картонные.
упак 56 таблеток
упак 56шт
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
метформин 1000 мг ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) 50 мг
1 таб.
метформин 1000 мг
ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) 50 мг
Метформин 500мг; Ситаглиптин 50мг;
Вспомогательные в-ва: МКЦ, повидон, натрия стеарил фумарат, натрия лаурилсульфат,
Метформин 850мг; Ситаглиптин50мг;
Вспомогательные в-ва: МКЦ, повидон, натрия стеарил фумарат, натрия лаурилсульфат,
Описание
Препарат Янумет представляет собой комбинацию-двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначенную для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа: ситаглиптина, ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформина, представителя класса бигуанидов.
Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоно-подобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, т.о., синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARy), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.
Метформин
Метформин является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность
к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая базальную и постпрандиальную
концентрацию глюкозы в крови. Его фармакологические механизмы действия отличаются от
механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов.
Метформин снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в
кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем захвата и утилизации глюкозы
Особые условия
препарат Янумет не применяют для лечения сахарного диабета I типа или диабетического кетоацидоза.
Применение Янумета необходимо прекратить на время проведения радиологических исследований с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ, поскольку применение таких препаратов может спровоцировать острое нарушение функции почек.
Мониторинг функции почек. Преобладающий путь выведения метформина и ситаглиптина — почечная экскреция. Риск кумуляции метформина и развития лактатацидоза повышается пропорционально степени нарушения функции почек. Таким образом, пациентам с клиренсом креатинина выше возрастной границы нормы лечение препаратом Янумет не рекомендуется. У пациентов пожилого возраста следует пытаться достичь адекватного контроля с помощью минимальной дозы препарата Янумет из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов пожилого возраста, особенно в возрасте старше 80 лет, проводят тщательный мониторинг функции почек.
Перед началом лечения препаратом Янумет, а также не реже 1 раза в год после начала лечения проводят мониторинг функции почек. При повышенной вероятности развития почечной дисфункции контрольное обследование проводят чаще, а при ее выявлении отменяют прием Янумета.
Развитие гипогликемии при комбинировании Янумета с производными сульфонилмочевины или инсулином. Как и в случае комбинирования других гипогликемических препаратов с производными сульфонилмочевины, одновременный прием Янумета с производными сульфонилмочевины или инсулином (группа препаратов, вызывающих гипогликемию) часто вызывает гипогликемию, индуцированную применением сульфонилмочевины или инсулина; частота возникновения гипогликемии выше по сравнению с плацебо в комбинации с метформином, сульфонилмочевиной или инсулином. Поэтому для снижения риска возникновения гипогликемии может потребоваться снижение дозы сульфонилмочевины или инсулина.
Лактатацидоз. При кумуляции метформина очень редко возможно развитие лактатацидоза, что является серьезным состоянием по причине высокого показателя смертности при отсутствии мероприятий неотложной медицинской помощи. Зачастую о развитии лактатацидоза при применении метформина сообщалось у пациентов с сахарным диабетом и сопутствующей почечной недостаточностью или другими патологическими состояниями, сопровождающимися выраженной гипоперфузией и гипоксемией тканей и органов (сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия/острая сердечная недостаточность). Для предупреждения развития лактатацидоза необходимо оценить факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, нарушение функции печени и состояния, сопровождающиеся гипоксией.
Лактатацидоз характеризуется ацидозным диспноэ, абдоминальной болью и гипотермией, после чего развивается кома. Лактатацидоз развивается чаще постепенно, начальные симптомы неспецифичны и включают недомогание, миалгию, респираторный дистресс, сонливость и абдоминальные симптомы. С увеличением выраженности ацидоза к вышеуказанны
Лекарственное взаимодействие
ситаглиптин и метформин. Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг 2 раза в сутки) и метформина (по 1000 мг 2 раза в сутки) не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетических параметров ситаглиптина или метформина у больных сахарным диабетом II типа.
Исследований влияния взаимодействия с другими лекарственными средствами на фармакокинетику препарата Янумет не проводили, однако было проведено достаточное количество подобных исследований по каждому из компонентов препарата.
Ситаглиптин. В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами ситаглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома CYP 3A4, 2C8 или 2C9. Данные in vitro свидетельствуют, что ситаглиптин также не угнетает изоферменты CYP 2D6, 1A2, 2C19 и 2Y6 и не индуцирует
Фармокинетика
Механизм действия. Комбинированные таблетки Янумет (ситаглиптин/метформина гидрохлорид) по 50 мг/500 мг и 50 мг/1000 мг являются биоэквивалентными при раздельном приеме соответствующих доз ситаглиптина фосфата (Янувия) и метформина гидрохлорида.
С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с минимальной и максимальной дозой метформина таблеткам с промежуточной дозой метформина (850 мг) была также свойственна биоэквивалентность при условии комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.
Всасывание. Ситаглиптин. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Метформина гидрохлорид. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50–60%. Результаты исследований однократного приема таблеток метформина гидрохлорида в дозах от 500 мг до 1500 мг и от 850 мг до 2550 мг свидетельствуют о нарушении пропорциональности дозы с ее повышением, что скорее обусловлено сниженным всасыванием, чем ускоренным выведением. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением значения Cmax примерно на 40%, снижением значения AUC примерно на 25%, а также 35-минутной задержкой до достижения Tmax после однократного приема метформина в дозе 850 мг одновременно с пищей в сравнении со значениями при приеме аналогичной дозы препарата натощак. Клиническая значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена.
Распределение. Ситаглиптин. Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного применения 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, которая обратно связывается с белками плазмы крови, относительно невелика (38%).
Метформин. Объем распределения метформина после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составлял в среднем 654±358 л. Метформин лишь в очень незначительной пропорции связывается с белками плазмы крови, в отличие от производных сульфонилмочевины (до 90%). Метформин частично и временно распределяется в эритроцитах. При применении метформина в рекомендуемых дозах плазменная концентрация равновесного состояния (обычно <1 мкг/мл) достигается примерно через 24–48 ч. По данным контролируемых исследований, Сmax препарата не превышала 5 мкг/мл даже после приема максимальных доз препарата.
Метаболизм. Ситаглиптин. Около 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой, метаболическая трансформация препарата минимальна.
После введения 14C-меченого ситаглиптина внутрь около 16% введенной дозы экскретировалось в виде метаболитов ситаглиптина. Были выявлены в незначительной концентрации 6 метаболитов ситаглиптина, не имеющих какого-либо влияния на плазменную ДПП-4-ингибирующую активность ситаглиптина. В исследованиях in vitro изоферменты системы цитохрома CYP 3A4 и CYP 2C8 определены как основные, которые участвуют в ограничен
Показания
Янумет показан как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, или после неуспешного комбинированного лечения двумя препаратами.
Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или производными сульфонилмочевины.
Янумет показан в комбинации с агонистами PPAR-y (например тиазолидиндионы) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или агонистом PPAR-y.
Противопоказания
– известная повышенная чувствительность к ситаглиптину, метформину или какому-либо из компонентов препарата Янумет;
– сахарный диабет 1 типа;
заболевание почек или снижение функции почек (при концентрации креатинина сыворотки > 1,5 мг/дл и > 1,4 мг/дл у мужчин и женщин, соответственно, или снижении клиренса креатинина (< 60 мл/мин), в том числе вследствие сердечно-сосудистого коллапса (шока), острого инфаркта миокарда или септицемии
– острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания,
состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания)
острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (с комой или без);
– клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность
Побочные действия
Сообщалось о следующих побочных реакциях при применении ситаглиптина с другими препаратами.
Со стороны метаболизма и питания: нечасто — анорексия.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — уменьшение массы тела.
Кроме того, сообщалось о побочных реакциях: часто — головная боль, кашель, рвота, гипогликемия, грибковые инфекции кожи, инфекции верхних дыхательных путей.
Доставка заказа в Москве
Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную
для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Москве –
643 аптеки