Уколы кетанов и сахарный диабет

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Кетанов®

Торговое наименование препарата

Кетанов®

Международное непатентованное наименование

Кеторолак

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора для внутримышечного введения содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид – 4,35 мг, динатрия эдетат – 0,50 мг, натрия гидроксид – 0,46 мг, этанол 96% – 100,0 мг (12,28% об/об), [для доведения значения pH: натрия гидроксид – q.s, кислота хлористоводородная-q.s.], вода для инъекций – q.s. до 1,0 мл.

Примечание: для доведения значения pH используются натрия гидроксид и кислота хлористоводородная.

Описание

Прозрачный, бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакодинамика:

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 главным образом в периферических тканях следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 05 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Всасывание. Биодоступность – 80-100% абсорбция при внутримышечном введении – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 174-31 мкг/мл 60 мг – 323-577 мкг/мл время достижения максимальной концентрации соответственно – 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг – 196-298 мкг/мл 30 мг – 369-561 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг – 065- 113 мкг/мл 30 мг – 129-247 мкг/мл.

Распределение. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Объем распределения составляет 015-033 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выведение. Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов) 6% – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 53 ч (35-92 ч после внутримышечного введения 30 мг 4-79 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности – более 136 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг – 0023 л/кг/ч (0019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг – 0015 л/кг/ч.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеродовом и послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к кеторолаку а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы; рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух; непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит болезнь Крона) в стадии обострения; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; одновременное применение с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) солями лития антикоагулянтами включая варфарин и гепарин; детский возраст (до 16 лет); беременность период грудного вскармливания.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения а также для лечения хронических болей.

С осторожностью:

Бронхиальная астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона) антиагрегантов (т.ч. клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина; пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

Беременность

Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие аортального протока) во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки что повышает риск маточных кровотечений).

Период грудного вскармливания

Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано.

Кеторолак проникает в материнское молоко.

Способ применения и дозы:

Кетанов вводят глубоко внутримышечно или внутривенно в минимально эффективных дозах подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном введении:

• Пациентам до 65 лет – 10-30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
• Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек – 10-15 мг внутримышечно.

Дозы при многократном внутримышечном введении:

• Пациентам до 65 лет вводят 10-30 мг затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов.
• Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек – по 10-15 мг каждые 4- 6 часов.

Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг при внутримышечном пути введения.

Внутривенный путь введения

– взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг затем – по 10-30 мг через каждые 6 часов при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза – 30 мг а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч

– взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг как при внутримышечном так и внутривенном путях введения.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов. Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 суток.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: абдоминальные боли тошнота рвота возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.

Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами гепарином тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором 5% раствором декстрозы раствором Рингера и Рингера-лактата. раствором “Плазма-Лит 148 водный раствор” а также с инфузионными растворами содержащими аминофиллин лидокаина гидрохлорид допамина гидрохлорид инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания:

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации поддержания анестезии.

У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно в послеоперационном периоде что требует тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства мизопростол омепразол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампуле из прозрачного бесцветного стекла I типа с маркировкой синей полосой и красной точкой; по 5 или 10 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке 1 упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

C.К. Терапия С.А., Str. Fabricii nr.124, cod 400632, Cluj-Napoca, Judetul Cluj, Romania, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

C.К. Терапия С.А.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)