Жардин препарат при сахарном диабете
Джардинс – это современный препарат для лечения сахарного диабета второго типа, появился на российском рынке совсем недавно. Главным преимуществом лекарства Джардинс является возможность сочетать его с Метформином, а также значительно уменьшить применение инсулиновых доз больных сахарным диабетом 2 типа.
Препарат относится к группе гипогликемических, имеет не много противопоказаний к применению, эффективен для лечения взрослых людей возрастом до 85 лет. Джардинс имеет положительные отзывы от пациентов и врачей, средняя стоимость таблеток в России не превышает 1000 рублей.
Советы по применению препарата Джардинс
Препарат для снижения уровня сахара в крови для лечения диабета второго типа производят в Германии. Показания по применению Джардинс:
- Люди с заболеванием сахарным диабетом второй степени;
- Пациенты со строгой пищевой диетой и испытывающие серьезные физические нагрузки, в том числе профессиональные спортсмены;
- Людям, у которых нет возможности контроля за гликемическими показателями.
Лекарство Джардинс можно сочетать с приемом Метформина, а также другими препаратами гипогликемической фармацевтической группы, например, инсулином.
Перед началом лечения препаратом Джардинс необходимо внимательно изучить все противопоказания к приёму таблеток. Лекарство Джардинс для диабета нельзя принимать в следующих случаях:
- При заболевании сахарным диабетом первого типа, поскольку эффективность такого лечения не доказана;
- При индивидуальной непереносимости ряда основных и вспомогательных компонентов препарата;
- Противопоказаниями являются и наследственные заболевания, к числу которых относят недостаток лактозы в организме, отрицательное восприятие лактозы и мальабсорбация сахара в кишечнике и желудке;
- Тестирование Джардинс не проводилось на больных сахарным диабетом в возрасте после 85 лет и младше 18 лет;
- При почечной недостаточности эффект от лечения таблетками снижается в разы;
- Не доказана безопасность применения лекарственного средства беременными женщинами, а также в период лактации;
- Людям с заболеваниями сердечнососудистой системы следует отказаться от препарата или значительно снизить дозировку, поскольку он может провоцировать понижение артериального давления.
Инструкция по применению
Препарат выпускается в двух дозировках по 10 и 30 миллиграмм. Таблетки имеют выпуклую круглую форму, находятся в бледной желтой пленочной оболочке. Подобрать дозировку лекарственного средства может только врач, поскольку сахарный диабет – это серьезное заболевание, требующее лечения у профессионалов.
Принимать Джардинс следует один раз в день в дозировке 10 или 30 мг, в зависимости от степени диабета у больного и стадии развития заболевания. Инструкция по применению Джардинс содержит следующие рекомендации:
- Процесс всасывания лекарства и эффект действия активных веществ не зависят от приема пищи, поэтому прием таблеток можно проводить в утренние и вечерние часы;
- Назначение определенной дозировки препарата зависит от нескольких факторов: состояние больного на момент начала лечения Джардинс, результаты биохимии крови, включая уровень глюкозы в организме, а также степени гипергликемии;
- Лечение лекарственным средством можно проводить курсами, либо по назначению врача принимать постоянно.
Результативность лечения зависит от нескольких индивидуальных параметров больного, включая возраст, степень и сложность протекания сахарного диабета, а также параллельную схему лечения.
Таблетки от сахара Джардинс продаются в России по цене от 750 до 1200 рублей (таблетки в количестве десяти штук по десять миллиграмм). Джардинс цена в Спб колеблется от 970 до 1200 рублей. Джардинс цена в Москве – от 900 до 1300 рублей.
Хранить препарат Джардинс необходимо при комнатной температуре, и в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток составляет 3 года. Если у больного сахарным диабетом случилась передозировка препаратом, то необходимо немедленно провести промывание желудка и назначить лечение.
Перед началом применения лекарства Джардинс необходимо ознакомиться со взаимодействиями с другими препаратами. В инструкции по применению Джардинс описано его влияние на артериальное давление, поэтому таблетки не стоит принимать вместе с препаратами, повышающими давление человека. Исходя из отзывов пациентов, многие сочетают прием препаратов от давления вместе с Джардинс, после правильной подобранной схемы лечения у врача.
Препарат может провоцировать развитие гипогликемии, поскольку прием таблеток ускоряет активацию естественного гормона в организме человека. Перед применением необходимо обратиться к врачу и подобрать оптимальную дозу препарата Джардинс.
Аналоги Джардинс
На российском рынке появляются аналоги препарата Джардинс. Самый распространенный среди них аналог – лекарственное средство Форсига. Таблетки Джардинс или Форсига: что лучше?
- Оба препарата имеют одинаковый эффект по снижению уровня глюкозы в крови;
- Таблетки Форсига появились значительно раньше в широкой продаже в России, поэтому на сайтах можно найти больше отзывов о применении, касаемо этого препарата;
- При сравнении Форсиги с Джардинс можно указать только его меньшую стоимость в аптеках;
- При сложной почечной недостаточности препарат Форсига строго противопоказан, а Джардинс можно принимать под строгим контролем специалиста.
Джардинс мнн (международное непатентованное название) – эмпаглифлозин, у Форсиги мнн – дапаглифлозин. Таким образом, оба препарата относятся к фармакотерапевтической группе гипогликемических средств для перорального применения.
Какие еще аналоги есть у препарата Джардинс на современном фармацевтическом рынке? На форумах можно встретить отзывы пациентов, которые применяли Джардинс и могут рассказать об аналогах препарата. Популярными аналогами таблеток в России по показаниям и способу применения являются Трулисити (средняя стоимость препарата до 500 рублей за упаковку), Инвокана ( стоимость до 200 рублей за упаковку) и Саксенда (самый недорогой аналог препарату Джардинс, цена на упаковку в пределах 100 рублей).
Еще одним популярным и недорогим аналогом является препарат Диаглинид, который выпускается в форме таблеток дозировками по 0,5, 1 и 2 миллиграмм. Диаглинид также является препаратом гипогликемической группы, в составе которого содержится активное вещество репаглинид.
Лекарственное средство активно стимулирует процесс высвобождения инсулина из организма человека (поджелудочной железы). К показаниям по применению препарата относят также сахарный диабет второго типа, при лечении которого наблюдается неэффективность диеты и резкое снижение массы тела больного.
Отзывы врачей и пациентов
Алексей, город Санкт-Петербург, врач – эндокринолог: “Работаю с сахарным диабетом уже на протяжении 15 лет. Джардинс отличается от других аналогичных препаратов на российском рынке быстрой эффективностью и маленьким списком побочных эффектов. Большинство моих пациентов жалуются на единый побочный эффект – повышенное мочеиспускание. Но это особенность препарата, вместе с мочой из организма выходит излишек глюкозы.”
Антонина, город Самара, 47 лет: “Практически 20 лет я болею сахарным диабетом второго типа. Если не пользоваться никакими препаратами, то уровень сахара может подниматься до 12 моль. На протяжении года уровень стал доходить до 20 единиц, тогда мой лечащий врач назначила лечение Джардинс в дозировке 25 мг. По сравнению с другими препаратами (Манинил или Диабетон) результат был виден уже на следующий день – сахар не поднимался выше 7 единиц даже после приема пищи.”
Вера, город Челябинск, 30 лет: “За последние четыре месяца уровень сахара в крови стал доходить до 20 единиц, не помогали Мексидол и даже Пирацетам. В стационаре попался хороший врач, который посоветовал принимать раз в день Джардинс в дозировке 25 мг. Это на самом деле чудесный препарат, здорово жить при сахаре в 7-8 ед. Два месяца принимаю по одной таблетке в день, уровень сахара держится в одном значении. Единственный недостаток – частые позывы к мочеиспусканию.”
Источник
считает, что это хороший товар
Джардинс
25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Очень сложно смотреть на то, когда твои близкие и родные болеют. Мы с супругой хоть и живем отдельно, но стараемся всячески помогать родителям. У моего отца диабет второго типа. К препаратам, которые ему выписали в поликленике видимо пошло привыкание и сахар снова повысился запредельно. Пришлось вызвать бригаду скорой помощи, они снизили сахар . На следующий день я поехал с отцом в платную клинику, может что то дельное посоветуют купить.И там мне врач стал рассказывать и хвалить новый препарат Джординс. Цена его высоченная, но пробовать менять лекарство надо было, иначе это не дело. И вот уже второй год она принимает Джардинс. Сахар так и держится на уровне 10-12. При этом он старается соблюдать диету. Здоровья вашим родным людям и вам.
считает, что товар можно посоветовать
Джардинс
25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Принимаю Джардинс уже год по 10 мг каждый день. Отказался от вредных привычек, стиараюсь соблюдать диету и чувствую себя прекрасно. Сахар держиться в пределах нормы. Минус в том, что не каждый человек, страдающий диабетом, сможет позволить себе купить этот препарат. Цена очень высокая.
считает, что есть товар лучше
Джардинс
25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Все ничего в препарате Джардинс, но цена не маленькая и хотелось бы чтоб все было идеально, а он дает серьезный мочегонный эффект. Вставать регулярно ночами уже просто нет желания. Заканчивается упаковка, подумаю купить его или обратиться к врачу и подобрать другой препарат.
считает, что товар можно посоветовать
Джардинс
25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Проблемы ос здоровьем меня преследуют с раннего детства. Я была болезненным ребенком, родители вечно со мной таскались по больницам и уже в 30 лет мне поставили диагноз – сахарный диабет. Сказать что я была в шоке, это ничего не сказать. Я просто не знала что мне делать, и плакала и одновременно изучала болезнь по интернету. В последнее время я принимаю препарат Джардинс. Назначил мне его лечащий врач. Космическая цена не радует , но в тот же момент я понимаю что мои то годы, надо всяческими способами следить за своим здоровьем и заботиться о нем. Препарат слегка действует как мочегонный, учащает количество походов в туалет, но не критично. Противопоказания минимальны, в основном сводятся к проблемам с почками.Лично у меня диабет стероидный и мне этот препарат даже помог скинуть вес. Пока стараюсь купить и принимать его, пока есть возможность, что будет дальше ума не приложу.
считает, что это хороший товар
Джардинс
25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Поставили мне диагноз диабет 2 типа 6 лет назад. Я принимал разные препараты, которые мне советовал купить лечащий врач, но как бы он ни старался, а я как бы не тратился, уровень сахара существенно не снижался. Сменил врача, потому что понимал что от того, к которому хожу несколько лет толка никакого не будет. Цена на все лекарства, которые я покупал высокая, если бы еще какой то эффект был, а его нет(( Купить Джардинс мне посоветовал доктор из частной клиники. Я понимал куда шел и готовился к стоимости заранее. Так и оказалось препарат не из дешевых. Через несколько дней сахар стал постепенно снижаться. Ни разу не пожалел ,что сменил врача. Считаю что грамотно назначенное лечение это важно.
считает, что это хороший товар
Джардинс
10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Диабетом болею уже почти 10 лет, свыклась с этой проблемой, это практически стиль жизни. Но я не особо в чем себе отказываю. Уже пару лет сижу на лекарстве джардинс и почти не вспоминаю про сахар. Препарат серьезный, продается только по рецепту. У меня ни побочек, ни каких-либо других неприятных явлений от этого лекарства не было с самого начала. До того как начала его принимать сахар был около 20. Ходила сонная как муха, постоянно измеряла сахар. Это страшно сидеть и ждать, а вдруг скакнет и меня не станет. Сколько подобных историй было… Но после того как я начала пить джардинс, все изменилось. Сахар выше 7 у меня теперь почти никогда не поднимается, ушло 8 кг лишнего веса. Стало легче не только физически, но и психологически. Единственный недостаток — высокая цена.
считает, что товар можно посоветовать
Джардинс
10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Эндокринолог посоветовал мне препарат Джардинс от диабета. Выписал рецепт и предупредил, что цена у него не маленькая. Но я прямо чуть не упал, когда услышал сколько он стоит. Покупать не стал, пожаловался дочке на дороговизну современных лекарств, а она схватила рецепт и пошла в аптеку. Так и повелось теперь, что это лекарство покупает мне дочь, с моей пенсией я бы не мог себе позволить. Она и рецепт у врача теперь сама берет. Самое главное, что таблетки очень хорошо помогают, оправдывают свою цену. Сахар у меня сейчас на уровне здорового человека и лишний вес потихоньку уходит. Вот только этот препарат обладает еще и мочегонным действием, поэтому приходится часто ходить в туалет.
считает, что это хороший товар
Джардинс
10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
У моей мамы диабет 2 типа уже три года. Болезнь оказалась неожиданной, в нашей семье до этого никто не болел. Мы были в шоке. Но обратились к хорошему специалисту, который нас в какой-то мере успокоил. Он объяснил, что правильно подобранное лечение позволит маме вести свой прежний образ жизни без особых напрягов. Лечение подбирали довольно долго, наконец остановились на препарате джардинс. Отпускается он по рецепту. Цена на него очень высокая, но это как раз то самое средство, которое помогает маме. Поначалу от него мама постоянно бегала в туалет по-маленькому, но через пару месяцев все нормализовалось, организм перестроился и никаких неудобств нет. Сахар в крови всегда в пределах нормы и мама хорошо себя чувствует.
считает, что есть товар лучше
Джардинс
10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Про Джардинс услышала от подруги, которая так же как и я уже несколько лет страдает от диабета. Она уж так его расхваливала, дескать, высокая цена гарантирует высочайшее качество, помогает супер. Я посоветовавшись со своим врачом попросила его выписать мне рецепт на этот препарат, чтобы попробовать его в деле. Начала его по схеме расписанной врачом с самой маленькой дозы. Постепенно увеличивала до рекомендуемой. Сахар измеряла, все как положено. Но в один прекрасный день Джардинс буквально обрушил мой сахар настолько, что я начала терять сознание. Спасибо мама была дома, вызвала скорую. И отпаивала меня сладким чаем. Откачали, обошлось. Препарат хоть и дорогой, но мне не подошел. В такой болезни как диабет все индивидуально.
считает, что товар можно посоветовать
Джардинс
10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Мы с мужем оба диабетики. Все проблемы больных этой болезнью знаем не понаслышке. В прошлом году наш врач предложил попробовать препарат джардинс. Я решила попробовать, хоть по цене он и дороговат, но все лекарства от диабета недешевые. Купила препарат по рецепту в аптеке и начала принимать. Увеличивала дозу медленно, чтобы организм перестраивался постепенно. Стала замечать, что препарат обладает мочегонными свойствами. Но меня это не сильно испугало. Главное, что сахар был в норме и вес потихоньку начал таять. В общем, до сих пор принимаю и чувствую себя отменно. Решили и мужа перевести на этот препарат. Но с ним этот номер не прошел, у него от препарата начались головокружения, острое чувство голода, головные боли. Пришлось ему вернуться на прежние лекарства.
Источник
Общее описание
Гипогликемическое средство для перорального применения – ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа
Группа товаров
Гормональные препараты
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ
Страна происхождения
Германия
По рецепту
Описание лекарственной формы
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании на одной стороне и “S10” – на другой.
Состав
1 таб.
эмпаглифлозин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 162.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 62.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 7.5 мг, кроскармеллоза натрия – 5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.25 мг, магния стеарат – 1.25 мг.
Состав пленочной оболочкой: опадрай желтый (02B38190) – 7 мг (гипромеллоза 2910 – 3.5 мг, титана диоксид (E171) – 1.733 мг, тальк – 1.4 мг, макрогол 400 – 0.35 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.018 мг).
Особые условия
Препарат Джардинс не рекомендуется применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.
В максимальной суточной дозе препарата Джардинс содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.
При совместном применении препарата Джардинс с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/ инсулина из-за риска развития гипогликемии.
Не изучавшиеся комбинации гипогликемических препаратов
Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1).
Мониторирование функции почек
Эффективность препарата Джардинс зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, один раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 45 мл/мин), прием препарата не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов в возрасте 75 лет и более имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызывавшиеся гиповолемией. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс пациентам старше 85 лет не рекомендуется.
Применение у пациентов с риском развития гиповолемии
Согласно механизму действия прием препарата Джардинс может приводить к умеренному снижению артериального давления. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение артериального давления нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.
В случае если у пациента, принимающего препарат Джардинс развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта), следует тщательно мониторировать состояние пациента, артериальное давление, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.
Инфекции мочевыводящих путей
Частота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (такие как пиелонефрит и уросепсис) отмечались со сходной частотой у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.
Лабораторный анализ мочи
Согласно механизму действия у пациентов, принимающих препарат Джардинс, определяется глюкоза в моче.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата Джардинс (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.
Передозировка
Симптомы
Во время проведения контролируемых клинических исследований однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у здоровых добровольцев и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с СД 2 переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения. Опыта применения дозы, превышающей 800 мг, нет.
Лечение
В случае передозировки рекомендуется удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.
Лекарственное взаимодействие
Оценка лекарственных взаимодействий in vitro
Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1. Лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT1A1, считаются маловероятными.
Эмпаглифлозин является субстратом для гликопротеина Р (P-gp) и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP), но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях invitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействия с препаратами, которые являются субстратами для гликопротеина Р (P-gp). маловероятна. Эмпаглифлозин является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТ3, ОАТР1В1 и ОАТР1В3, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОAT1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2). Однако лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считаются маловероятными.
Оценка лекарственных взаимодействий in vivo
Фармакокинетика эмпаглифлозина не изменяется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином. глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином, торасемидом и гидрохлоротиазидом. При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59%, 35% и 53%, соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми.
Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов.
Диуретики
Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевх» диуретиков, что в свою очередь может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.
Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию
Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.
Фармокинетика
Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2.
Всасывание
Эмпаглифлозин после приема внутрь быстро всасывался, максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме крови (Cmax) достигалась через 1.5 часа. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы.
После приема эмпаглифлозина средняя величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль ?час/л, а величина Cmax – 687 нмоль/л.
Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Распределение
Объем распределения в период устойчивой концентрации в плазме крови составлял, примерно, 73,8 литров. После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14С] связывание с белками плазмы составляло 86%.
Метаболизм
Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека – глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).
Выведение
Период полувыведения составлял, примерно, 12.4 часа. В случае применения эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигалась после пятой дозы. После перорального применения меченого эмпаглифлозина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник 41% и почками 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.
Фармакокинетика у особых популяций пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести (30 < СКФ < 90 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 18%, 20%, 66% и 48% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени тяжести максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 23%, 47% и 75%, а значения Cmax, соответственно, примерно на 4%, 23% и 48% (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).
Индекс массы тела, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Дети
Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.
Показания
Сахарный диабет 2 типа:
— в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым считается нецелесообразным в виду непереносимости;
— в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз;
— редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
— почечная недостаточность при СКФ < 45 мл/ мин на 1,73 м2 (в связи с неэффективностью);
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст старше 85 лет;
— применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
— детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью
— пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе);
— при заболеваниях ЖКТ, приводящих к потере жидкости;
— возраст старше 75 лет;
— применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином;
— инфекции мочеполовой системы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение эмпа
Побочные действия
Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в Таблице (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии с предпочитающимися в MedDRAтерминами) с указанием их абсолютной частоты. Категории частоты определяются следующим образом: очень частые (?1/10), частые (от ?1/100 до <1/10), нечастые (от ?1/1 000 до <1/100), редкие (от ?1/10000 до <1/1000) или очень редкие (< 1/10000); выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Описание отдельных нежелательных реакций
Гипогликемия
Частота гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии.
Легкая гипогликемия (глюкоза крови 3,0 – 3,8 ммоль/л (54-70 мг/дл))
Частота развития легкой гипогликемии была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину и в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин). В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 10,3%; 25 мг: 7,4 %), чем при назначении плацебо в той же комбинации (5,3%).
Тяжелая гипогликемия (глюкоза крови ниже 3 ммоль/л (54 мг/дл))
Частота развития тяжелой гипогликемии была сходной у пациентов принимавших эмпаглифлозин и плацебо в виде монотерапии. В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 5,8 %; 25 мг: 4,1 %) чем при назначении плацебо в той же комбинации (3,1%).
Учащенное .мочеиспускание
Частота учащенного мочеиспускания (оценивались такие симптомы, как поллакиурия, полиурия, никтурия) была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 3,4%, в дозе 25 мг: 3,2%), чем в случае применения плацебо (1%). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших эмпаглифлозин и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1%). Интенсивность данных побочных эффектов была слабой или умеренной.
Инфекции мочевыводящих путей
Частота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина 25 мг и плацебо (7,6%) , но выше в случае применения эмпаглифлозина 10 мг (9,3%). Также как и в случае применения плацебо инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей была сходной у пациентов принимающих эмпаглифлозин и плацебо. Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин.
Генитальные инфекции
Частота развития таких нежелательных явлений как вагинальный кандидоз. вульвовагинит, баланит и других генитальных инфекций была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 4,1%, в дозе 25 мг: 3.7%), чем при применении плацебо (0,9%). Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Интенсивность генитальных инфекций была слабой или умеренной.
Гиповолемия
Частота развития гиповолемии (которая выражалась снижением артериального давления, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 0,5%. в дозе 25 мг: 0.3%) и плацебо (0,3%). У пациентов старше 75 лет частота развития гиповолемии была сопоставима у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 10 мг (2,3%) и плацебо (2,1%), но выше у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 25 мг (4,4%).
Источник