Антарес таблетки при сахарном диабете

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АНТАРИС®

Торговое название

Антарис®

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки  по 1 мг, 2 мг, 3 мг,  4 мг, 6 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – глимепирид 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг

вспомогательные вещества:

Таблетки по 1 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, Понсо 4R (E124)

Таблетки по 2 мг – лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, железа (III) оксид желтый (Е 172), индигокармин Al Lake (E 132)

Таблетки по 3 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172)

Таблетки по 4 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, индигокармин (E 132)

Таблетки по 6 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки по 1 мг розового цвета, продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «H» и «S» на одной стороне.

Таблетки по 2 мг зеленоватого цвета, продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «H» и «S» на одной стороне.

Таблетки по 3 мг кремового цвета,  продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «H» и «S» на одной стороне.

Таблетки по 4 мг голубого цвета, продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «H» и «S» на одной стороне.

Таблетки по 6 мг белого или почти белого цвета, продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «H» и «S» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид

Код АТХ А10ВВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации 2-3 часа. Объем распределения – 8,8 л (113 мл/кг), общий клиренс – 47,8 мл/мин., связывание с белками плазмы приближается к 100%. В печени при участии цитохрома Р450 практически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-производного, обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида и далее до неактивного карбоксильного метаболита. Период полувыведения – 5-8 часов. Экскретируется  преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует.

Фармакодинамика

Антарис® является производным  сульфонилмочевины, обладает гипогликемическим действием. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный и инсулин/С-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/С-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает  риск развития ретино-, нейро- и нефропатии.

Показания к применению

• сахарный диабет 2 типа

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости однократно (обычно до или во время завтрака).

Начальная суточная доза – 1-2 мг, в дальнейшем возможно постепенное (в течение 2-3 недель) повышение до 4-6 мг.

Максимальная разовая и суточная доза – 6 мг.

Побочные действия

– гипогликемия; подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжелыми и не всегда легко поддаются коррекции. Развитие данных реакций, как и в случае с другими схемами гипогликемической терапии, зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозировка

– головокружение, головные боли

– астения

– аллергический васкулит

Редко

– тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приема препарата

Очень редко

– лейкопластический васкулит, легкие реакции гиперчувствительности, которые могут переходить в серьезные реакции с затрудненным дыханием, падением артериального давления, а иногда даже шоком

– тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и боли в области живота, которые в редких случаях приводят к отмене лечения

– нарушения функции печени (например, при холестазе и желтухе), гепатит и печеночная недостаточность

– понижение уровня натрия в крови

Частота неизвестна

– возможно развитие перекрестной аллергенности с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами

– временные зрительные нарушения могут наблюдаться, в частности, в начале лечения в связи с изменениями уровня глюкозы в крови

– повышение уровня печеночных ферментов

– реакции гиперчувствительности кожи, проявляющиеся в форме зуда, сыпи, крапивницы и светочувствительности

– одышка, снижение артериального давления

– апластическая анемия

Противопоказания

– гиперчуствительность к глимепириду и другим производным сульфонилмочевины или вспомогательным компонентам препарата

– сахарный диабет инсулинзависимый

– диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома

– недостаточность функции  печени и почек

– кахексия

– беременность, период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Гипогликемия усиливается нестероидными противовоспалительными препаратами и другими препаратами с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробеницид), бета-адреноблокаторами, миконазолом. Эффект снижают (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, изониазид. Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность глимепирида. Пропранолол увеличивает время достижения максимальной концентрации  и период полувыведения  глимепирида (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином.

Особые указания

При переходе на Антарис® с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.
В начале лечения  при подборе дозы и через каждые 4 часа рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак; в дальнейшем необходимо также контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-5 месяцев) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий – лихорадка, травма, инфекционные заболевания, хирургические вмешательства (в этих случаях добавляют инсулин).

При нерегулярном приеме пищи или пропуске регулярных приемов пищи лечение глимепиридом может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать такие признаки адренергической контррегуляции как потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и аритмии сердца.

Клиническая картина приступа тяжелой гипогликемии может напоминать картину инсульта.

Симптомы почти всегда можно сразу купировать путем незамедлительного приема углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае неэффективны.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжелой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путем использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях – даже госпитализация.

Вероятность развития гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые физические нагрузки, нарушения функции почек, печени, передозировка Антариса®,  одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Во время лечения глимепиридом требуется регулярный мониторинг печеночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).

У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД, и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Препарат Антарис®  содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими врожденными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.

Беременность и период лактации

Антарис® нельзя принимать во время беременности. Женщину следует перевести на инсулинотерапию, если она беременна, или планирует беременность.

Антарис® противопоказано принимать женщинам в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
 

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.

Лечение: внутривенное введение 40% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее  питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных  функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л)  в течение 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 1 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг – по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.  По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного.

Таблетки по 2 мг – по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.  По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного. По 60 таблеток в банках полимерных, укупоренных крышками с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Для таблеток по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг – 5 лет.

Для таблеток по 6 мг – 3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 2324481.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 2324481.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Абди Ибрахим  Глобал Фарм», Республика  Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184«г». Телефон +7(727) 309-74-07, факс +7 (727) 2324481.

адрес электронной почты: globalzavod@mail.ru