Беталок зок и сахарный диабет

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” на одной стороне. 1 таб. метопролола сукцинат 23.75 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 25 мг.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – на другой. 1 таб. метопролола сукцинат 47.5 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 50 мг.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – на другой. 1 таб. метопролола сукцинат 95 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 100 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола.

Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

При необходимости Беталок ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке).

В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе. В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA).

Также терапия с применением Беталока ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка. Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – примерно 5-10%.

Метаболизм

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Показания

• артериальная гипертензия;

• стенокардия;

• стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

• поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

• нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

• профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут.

При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина). При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут.

При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели – до 50 мг 1 раз/сут.

При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек. Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут. Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут. Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром).

Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто – > 10%, часто – 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.

Источник

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 11.04.2020

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Беталок обладает антиангинальным, противоаритмическим и антигипертензивным эффектом.

[1], [2], [3]

Фармакологическое действие

Антиангинальные препараты

Гипотензивные препараты

Антиаритмические препараты

Показания к применению Беталока

Таблетки применяются при таких патологиях:

• повышенные показатели АД;
• расстройства ритма сердцебиения;
• нарушения сердечной функции, на фоне которых отмечается тахикардия;
• стенокардия.

Как компонент комбинированного лечения используется после перенесённого инфаркта миокарда, а также при тиреотоксикозе. Помимо этого может применяться для предупреждения мигреневых приступов.

Использование раствора назначается:

• при тахикардии;
• при ишемическом поражении миокарда;
• при болях, которые возникают при инфаркте миокарда либо наличии подозрения на его развитие.

Кроме этого раствор может быть назначен для предупреждения ишемического поражения миокарда либо тахикардии.

Форма выпуска

Выпуск осуществляется в виде инъекционной жидкости, и в таблетках, которые содержатся по 100 штук во флакончике.

Фармакодинамика

Компонент метопролол значительно снижает либо полностью устраняет воздействие катехоламинов, возникающее вследствие сильного физического, психического либо эмоционального напряжения. Вместе с этим он умеренно ослабляет сократимость миокарда и показатели ЧСС. Также вещество обладает антигипертензивным эффектом.

Беталок способен слегка увеличить значения ТГ и снизить уровень жировых кислот свободного типа внутри кровяной сыворотки. Иногда также отмечается несущественное уменьшение показателей имеющих высокую плотность липопротеинов.

Применение раствора при лечении инфаркта миокарда способствует снижению интенсивности болей, а помимо этого помогает уменьшить вероятность мерцания желудочков и мерцательной аритмии. На ранней стадии инфаркта способствует ограничению участка поражения и мешает распространению некроза.

Фармакокинетика

Раствор подвергается распространению внутри организма на высокой скорости – на протяжении всего нескольких минут. Использование дозировок, не превышающих 20-ти мг, оставляет фармакокинетические параметры лекарства линейными. Время полураспада – около 3-4-х часов в среднем. Степень всасывания составляет 95%; остаток лекарства экскретируется в неизменённом состоянии.

[4]

Использование Беталока во время беременности

Применение у беременных.

Медикамент нельзя назначать беременным, если доктор оценит соотношение пользы и риска от применения ЛС в сторону второго фактора. Так как β-блокаторы ослабляют плацентарное кровообращение, это может стать причиной гибели плода внутри утробы, а кроме этого причиной незрелости развития и преждевременного начала родов.

Как и прочие β-блокаторы, инъекционное вещество Беталок может оказывать отрицательное влияние на плод, грудного младенца или новорожденного (наиболее вероятный вариант – развитие гипогликемии или брадикардии). Есть также высокая вероятность развития у новорожденного осложнений, затрагивающих лёгкие.

Инъекционную жидкость вводили под тщательным контролем после 20-ой недели беременности – при вызванном ею повышении уровня АД. Но в этом случае, при том, что лекарство проходит сквозь плаценту и обнаруживается внутри пуповинной крови, не удалось выявить никаких признаков отрицательного влияния на плод.

Использование при лактации.

Кормить грудью при использовании ЛС запрещено. Хотя объёмы метопролола, проникающего внутрь материнского молока, не приводят к существенному β-блокирующему воздействию на грудничка, если женщина применяет Беталок в стандартных порциях.

Противопоказания

Основные противопоказания:

• наличие гиперчувствительности в отношении медикамента и прочих β-блокаторов;
• АВ-блокада, имеющая 2-3-ю степень выраженности;
• брадикардия синусового типа, имеющая клиническую значимость;
• кардиогенный шок;
• синдром Шорта;
• сниженные значения АД;
• недостаточность сердца декомпенсированного характера;
• расстройство процессов периферического кровотока в выраженной форме;
• инфаркт миокарда в острой стадии, на фоне которого наблюдаются ЧСС с показателем 45 ударов/минута и ниже, составляющие менее 100 мм рт.ст. показатели систолического АД, а помимо этого имеющий длительность более 0,24 секунд РQ-интервал;
• болезни периферических сосудов в тяжёлой степени (при наличии угрозы развития гангрены).

Вместе с этим данное лекарство нельзя использовать людям, временами или регулярно применяющим инотропные препараты и стимуляторы β-адренорецепторов.

Осторожность требуется при назначении лицам с АВ-блокадой 1-ой степени выраженности, ХОБЛ, сахарным диабетом, недостаточностью почек тяжёлого характера и спонтанной стенокардией.

Помимо этого инъекционное вещество нельзя использовать для лечения тахикардии суправентрикулярного характера, если значения АД составляют меньше 110-ти мм рт.ст.; таблетки запрещаются к применению у лиц, которые продолжительное время используют инотропные препараты при интермиттирующем лечении (потому как они влияют на деятельность β-адренорецепторов).

Побочные действия Беталока

Появляющиеся при применении ЛС отрицательные симптомы обычно излечимы и имеют лёгкую степень выраженности.

Во время тестов были определены следующие побочные проявления:

• проблемы с функцией ССС: холодные конечности, кардиогенный шок (у людей с острой стадией инфаркта миокарда), обморок, АВ-блокада 1-ой степени выраженности и прочие различные расстройства сердечной проводимости, а также учащение ритма сердцебиения;
• расстройства в работе ЖКТ: появление диареи, абдоминальных болей, тошноты, рвоты или запора;
• нарушения, затрагивающие эпидермис: гипергидроз и высыпания;
• симптомы со стороны процессов обмена: увеличение объёмов жировых отложений;
• поражения, затрагивающие ЦНС: головные боли, ухудшение внимания, усиленная утомляемость, чувство сонливости. Помимо этого парестезии, головокружения, состояние депрессии, бессонница либо кошмарные сны, а также судороги;
• проблемы с дыхательной деятельностью: спазмы бронхов и развитие диспноэ при нагрузках физического характера.

Изредка отмечается усиленная возбудимость нервного характера, аритмия, чувство подавленности или тревожности, гангрена, расстройство памяти, сухость ротовой слизистой, импотенция и галлюцинации.

У отдельных людей были выявлены проблемы с печеночной функцией, фоточувствительность, алопеция, насморк, гепатит, обострение течения псориаза. Кроме этого отмечались такие проблемы, как конъюнктивит, зрительное расстройство, ушной звон, раздражение в области глаз, нарушение функции вкусовых рецепторов, тромбоцитопения и артралгия.

[5], [6]

Способ применения и дозы

Схемы применения раствора.

Инъекционную жидкость позволяется вводить исключительно медицинскому специалисту, обладающему необходимым опытом и навыками, а также при наличии всех требуемых условий для выполнения реанимационных процедур, если таковые понадобятся.

При лечении пароксизмальной тахикардии размер начальной порции составляет 5 мг (либо 5 мл), которые вводят на скорости, равной 1-2-м мг/минута. Требуется вводить лекарство с промежутками, составляющими 5 минут, пока необходимое воздействие не будет получено (обычно на это требуется примерно 10-15 мг вещества). Запрещается использовать более 20-ти мг лекарства.

Для предупреждения либо лечения ишемического поражения миокарда, а также при терапии инфаркта миокарда и тахикардии сначала вводят по 5 мг (или 5 мл) медикамента с промежутками, длящимися 2 минуты, пока не будет достигнут нужный эффект. Превышать порцию, равную 15-ти мг, запрещено. Спустя 15 минут после окончания завершающей инъекции лечение продолжают пероральным применением метопролола (по 50 мг с промежутками, равными 6-ти часам, на протяжении 2-х дней).

Схемы использования таблетированной формы препарата.

Таблетки необходимо употреблять перорально, вместе с едой либо натощак. При назначении таблеток обычно используются следующие дозировочные порции:

• повышенные показатели АД: приём 0,1-0,2 г лекарства однократно с утра (либо разделить дозу на 2 употребления – с утра, а затем вечером). Если потребуется, порцию позволяется увеличить либо принять дополнительно другое гипотензивное средство;
• проблемы с сердечным ритмом: требуется применение 0,1-0,2 г ЛС за день, которые употребляют 2-мя приёмами (с утра, а после вечером). Если потребуется, позволено добавить ещё одно противоаритмическое средство;
• проблемы с сердечной функцией из-за тахикардии: однократный приём 0,1 г за день (рекомендуется с утра). Если понадобится, позволено увеличить порцию;
• тиреотоксикоз: приём 0,15-0,2 г за сутки, в 3-4 употребления;
• стенокардия: каждодневное использование 0,1-0,2 г, двукратно за сутки (с утра и вечером). Если нужно, иногда добавляют ещё одно противоангинальное вещество;
• поддерживающие мероприятия у людей, перенесших инфаркт миокарда: каждодневное употребление 0,2 г ЛС, двукратно за день, с утра, а затем вечером;
• предупреждение развития мигрени: приём 0,1-0,2 г препарата за сутки, в 2 употребления (утром, а также вечером).

[7], [8]

Передозировка

Использование раствора в порции, составляющей 7,5 г, может стать причиной отравления со смертельным исходом. Применение порций, равных 1,4, а также 2,5 г, приводило к умеренной и тяжёлой форме отравления.

Интоксикация может вызвать асистолию, АВ-блокаду 1-3-ей степени выраженности, слабую перфузию периферического характера, брадикардию, недостаточность сердца, существенное понижение уровня АД и кардиогенный шок. Кроме этого могут возникнуть проблемы с дыхательной функцией и апноэ. Также отмечается расстройство и утрата сознания, а помимо этого сильная усталость. Можно ожидать развития рвоты, гипергидроза, тремора, спазмов, гипер- либо гипогликемии, судорог, тошноты, временного миастенического синдрома, гиперкалиемии и парестезий.

Первые проявления интоксикации отмечаются по истечении 20-120-ти минут после употребления ЛС.

Для устранения нарушений используют желудочное промывание либо употребление активированного угля. Вместе с этим выполняются симптоматические мероприятия. Если потребуется, может осуществляться соответствующая легочная вентиляция и интубация, восполнение уровня ОЦК, отслеживание показателей ЭКГ, введение атропина и инфузия глюкозы.

При угнетении миокарда используют допамин либо добутамин. Может также назначаться глюкагон в порции 50-150 мкг/кг (в/в метод с введением каждые 60 секунд, пока не наступит необходимый эффект). Иногда также вводится адреналин.

При повышении комплекса желудочков и аритмии используется натриевый раствор. Может также применяться электрокардиостимулятор.

Чтобы предупредить развитие спазма бронхов, применяется тербуталин. При остановке сердечной функции выполняют реанимационные процедуры.

При отравлении таблетками возникают такие осложнения, как рвота, брадикардия синусового типа, АВ-блокада, тошнота, состояние комы, спазм бронхов, кардиогенный шок, тяжёлая степень снижения давления, недостаточность сердца или его остановка, цианоз и расстройство сознания.

При терапии проводятся симптоматические мероприятия. В основном выполняют желудочное промывание и назначают употребление активированного угля.

При существенном уменьшении уровня АД, недостаточности сердца и брадикардии применяют стимуляторы β1-адренорецепторов (с промежутками, равными 3-5-ти минутам, до момента получения эффекта). Кроме этого используют сульфат атропина, допамин, симпатолитики (такие, как добутамин с норадреналином), а также глюкагон в порции 1-10 мг. Может применяться электрокардиостимулятор.

Для устранения спазма бронхов пациенту внутривенно вводят стимуляторы β2-адренорецепторов.

Взаимодействия с другими препаратами

При сочетании препарата с ИМАО, ганглиоблокаторами, а кроме того средствами, блокирующими активность β-рецепторов, требуется внимательно наблюдать за состоянием больного.

Если вместе с Беталоком при лечении используется клонидин, отменять приём первого необходимо на несколько суток раньше, чем применение последнего.

Помимо этого медикамент запрещено комбинировать с верапамилом и прочими противоаритмическими лекарствами, а кроме этого с барбитуратами, кальциевыми антагонистами и пропафеноном.

Анестетики ингаляционного типа при комбинации с Беталоком усиливают выраженность кардиодепрессивного эффекта.

Лекарства, замедляющие либо индуцирующие метаболизм, оказывают воздействие на плазменные показатели препарата. Его антигипертензивное влияние ослабляется при комбинировании с ЛС, замедляющими связывание ПГ.

[9], [10], [11]

Условия хранения

Беталок необходимо содержать в тёмном месте, при температурных показателях, не превышающих отметку 25°C.

[12]

Срок годности

Беталок позволяется применять в пределах 5-ти лет с момента изготовления терапевтического препарата.

[13]

Применение для детей

Нет данных относительно возможности безопасного и эффективного использования медикамента у детей.

Аналоги

Аналогами медикамента являются средства Азопрол Ретард, Беталок ЗОК, Метокор с Вазокардином, а помимо этого Метопролол, Эгилок Ретард, Мтопролола Тартрат с Корвитолом и Метопролол Зентива.

Отзывы

Беталок обычно получает позитивные отзывы – пациенты отмечают довольно высокую эффективность и хорошую переносимость. Но нужно также иметь в виду, что у некоторых людей наблюдалось появление таких отрицательных симптомов, как чувство раздражительности и слабости, а также общее ухудшение состояния здоровья.

Код по МКБ-10

E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]

G43 Мигрень

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I20 Стенокардия [грудная жаба]

I21 Острый инфаркт миокарда

I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

I47.1 Наджелудочковая тахикардия

I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

R00.0 Тахикардия неуточненная

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Беталок” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник