Доза метформин для профилактики диабета

Метформин – это лекарство, используемое для лечения диабета 2 типа и его профилактики, если существует высокий риск развития болезни. Средство также используется при лечении синдрома поликистозных яичников, хотя во многих странах препарат для этих целей официально не одобрен.

Получая рецепт у эндокринолога, пациенты, часто интересуются, как работает метформин и какие у него побочные эффекты.

Метформин – действие при диабете 2 типа

Метформин – широко используемый препарат, который имеет явные преимущества с точки зрения влияния на метаболизм глюкозы и минимизации осложнений, связанных с диабетом. Механизм действия этого лекарства разнонаправлен, и если быть честными, до сих пор до конца не изучен. Но количество доказанных эффектов уже говорит о высокой ценности этого средства.

Ключевым органом-мишенью для этого препарата является печень. Улучшение гликемической ценности происходит благодаря влиянию действующего вещества на процесс глюконеогенеза, который состоит в превращении аминокислот и других соединений в глюкозу. С другой стороны, ингибируется поглощение сахара в тонкой кишке. Дополняет гипогликемическую активность увеличение периферического поглощения глюкозы. 

Также доказан ряд других преимуществ использования этого гипогликемического препарата. Метформин уменьшает адгезию клеток крови к стенке кровеносных сосудов и секрецию эндотелиальных факторов активации, предотвращая развитие атеросклероза. 

Уменьшение концентрации провоспалительных цитокинов и количества свободных кислородных радикалов вызывает противовоспалительный эффект. 

Метформин известен своим благоприятным воздействием на продолжительность жизни и на нарушения, вызванные повышенной резистентностью к инсулину. По этой причине его классифицируют как препарат первой линии в группе эффективных препаратов для лечения диабета 2 типа.

Метформин – показания

Метформин имеет множество терапевтических применений. Согласно последним рекомендациям, он должен назначаться на каждом этапе лечения диабета 2 типа. Его можно использовать как отдельно, так и в сочетании с другими оральными гипогликемическими средствами или инсулином. 

Метформин назначается в качестве препарата первой линии, особенно для пациентов с ожирением, кому в достижении адекватного контроля гликемии не помогло соблюдение диеты и физических упражнений.

Препарат также может быть назначен пациентам с диабетом в сочетании с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием или хроническим заболеванием почек. Метформин и его аналоги отлично сочетаются с другими лекарственными препаратами в тройном режиме комбинированной терапии без инсулина. 

Вещество также используется при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ), так как доказано, что в число причин этого заболевания является резистентность к инсулину с вторичной гиперинсулинемией. Кроме того, терапия снижает избыточный вес и ожирение, что очень часто встречается у женщин с СПКЯ. 

Препарат метформин также включен в список фармакологических средств, способствующих снижению веса у людей с диабетическими расстройствами. Во многих исследованиях наблюдается снижение веса после первого года лечения на 2 кг. Но лекарство нельзя использовать как единственное средство для похудения.

Метформин – препараты и дозировка (страны Европы)

Метформин выпускается в таблетках, содержащих 500 мг, 850 мг и 1000 мг активного вещества. Все лекарства отпускаются по рецепту, который можно получить у эндокринолога. 

Существует два типа таблеток: 

• стандартные, например, Сиофор (Metformax);
• с медленным высвобождением, например, Глюкофаж (Metformax SR).

Стандартные препараты действуют быстро. В зависимости от дозы может потребоваться принимать их несколько раз в день. Обычно терапия начинается с наименьшей дозировки, которая модифицируется эндокринологом на основании полученных измерений уровня сахара через 10-15 дней. Максимальные суточные дозы составляют 2000-3000 мг в 2-4 приема. 

Таблетки медленного высвобождения растворяются медленно, поэтому их не нужно принимать часто. Обычно одной порции препарата достаточно для приема во время ужина. 

Для препаратов стандартного выпуска рекомендуется медленное увеличение дозы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов. Но увлекаться большой дозировкой бессмысленно: исследования показывают, что увеличение дозы от 2000 до 3000 мг улучшает контроль диабета незначительно.

Метформин – эффекты и клиническая эффективность

В последние годы диабет 2 типа все чаще признается одним из основных факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Наиболее распространенное осложнение этого заболевания среди европейцев – атеросклероз, встречающийся в 2-5 раз чаще у людей с диабетом, чем у здоровых людей. 

Эти наблюдения показывают, что лечение диабета требует мер, которые не только снижают уровень глюкозы в крови, но и оказывают гипогликемическое и улучшающее воздействие на:

• дислипидемию;
• гипертонию;
• ожирение;
• гиперинсулинемию;
• резистентность к инсулину.

Прием метформина в правильных дозах может принести наибольшую пользу в этом направлении. Было показано, что он снижает уровень глюкозы, триглицеридов и помогает снизить вес.

Согласно исследованиям, основным метаболическим расстройством при ожирении и диабете типа 2  является резистентность к инсулину. Таким образом, хорошо известное влияние метформина на снижение резистентности к инсулину делает этот препарат отличным средством для предотвращения прогрессирования нарушения толерантности к глюкозе и снижения смертности от сердечно-сосудистых патологий.

Метформин – побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты приема метформина чаще всего возникают только в начале терапии и в большинстве случаев через некоторое время проходят самостоятельно, после того как организм привыкнет к лекарству. 

В начале лечения пациенты часто жалуются на:

• нарушение вкуса;
• расстройство аппетита;
• тошноту;
• рвоту;
• понос;
• боль в животе.

Использование препарата в нормах, выписанных эндокринологом, не несет риска гипогликемии. Но нужно быть осторожнее при одновременном приеме нескольких противодиабетических средств. Комбинация метформина с другими сахароснижающими препаратами или инсулином может привести к падению уровня глюкозы до опасного для жизни уровня. 

Также опасен одновременный прием метформина с алкоголем – может развиться лактоацидоз. 

Противопоказания к применению этого препарата: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность и кормление грудью.

Поделиться ссылкой:

О диабете

Сахарный диабет превратился в одну из самых больших эпидемий нашего времени. Число людей с диабетом прогрессивно увеличивается — если в 1994 году, диабетиков в мире было 110 миллионов, то уже в 2000 году  177 миллионов, а как ожидается к 2030 году,  отметка достигнет в 550 миллионов человек.

В основном увеличение частоты заболевания идет за счет диабета 2 типа. Сахарный диабет 2 типа связан с двумя основными патофизиологическими дефектами — это нарушение секреции инсулина и нарушение периферического действия инсулина.

Развитие болезни происходит за счет снижения толерантности к глюкозе и потом доводит до диабета. Инсулинорезистентность, все еще присутствует в преддиабетическом состоянии, но когда нарушается профиль секреции инсулина, развивается сахарный диабет.

Лечение диабета 2-го типа проводится диетой, физической активностью и пероральными гипогликемическими средствами. Если эффект пероральных препаратов не наблюдается или противопоказан, начинается терапия инсулином.

Пероральные препараты — три основные группы:

к оглавлению ↑

Что такое Метформин

Метформин — пероральный антидиабетический препарат, он относится к группе бигуанидов. Его гипогликемизирующий эффект был установлен в 1929 году.

Разработаны три препарата группы бигуанидов — фенформин, буформин, метформин. В 1957 г. начались клинические исследования с бигуанидами, в ходе которых была установлена связь между применением этих препаратов и развитием лактацидоза, у фенформина риск заболевания был в 50 раз больше, чем у метформина.

В результате исследования, фенформин и буформин, а затем и метформин запретили к использованию. В 1977 году в США, в 1978 году — в Германии, Швейцарии, Австрии, Скандинавских странах, в 1982 году — в Великобритании. В 1993 году, после переоценки свойств метформина, основанных на серьезных международных исследованиях, он был перерегистрирован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в США, а также в Европе. Он единственный представитель группы бигуанидов, который используют в настоящее время.

к оглавлению ↑

Как действует

Метформин содержит метформина гидрохлорид, он снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и увеличивает периферическое выведение глюкозы из мышц. Улучшает периферическую чувствительность к инсулину, главным образом воздействуя на уровень инсулина.

Использование при сахарном диабете 2 типа

Метформиновая терапия является селективным патофизиологическим подходом к сахарному диабету 2 типа, так как она улучшает периферическое инсулиновое действие, и таким образом, снижает резистентность к инсулину. Согласно рекомендациям Консенсуса по лечению сахарного диабета, людям с сахарным диабетом 2-го типа и избыточным весом, или ожирением, следует выбрать именно это средство.

Основная цель при лечении диабета 2 типа  —  достижение хорошего гликемического контроля. Данные, из ряда исследований показали, что метформин, значительно улучшает гликемический контроль у пациентов с  диабетом 2 типа (значительно снижает уровень HbA1c — показатель контроля уровня глюкозы в крови).

Данные Проспективного исследования диабета в Великобритании (United Kingdom Prospective Diabetes Study – UKPDS) однозначно показали, что улучшение гликемического контроля при сахарном диабете 2 типа, вне зависимости от того, какими средствами это достигнуто, значительно уменьшает риск возникновения и прогрессирования осложнений заболевания.

Установили, что любое снижение HbA1c на 1%, значительно снижает риск всех осложнений диабета. Есть данные, что увеличение HbA1c выше 6,5% связано с риском развития макрососудистых осложнений диабета, а более 7,5% и с риском возникновения микрососудистых осложнений.

Вот поэтому целью лечения сахарного диабета является достижение отличного гликемического контроля — HbA1c ниже 6,5%. Результаты UKPDS также показали , что метформин вызывает значительное уменьшение риска осложнений диабета и инсульта, приводит к более низкой смертности,  по сравнению с сульфонилмочевинами и инсулином в диабетической группе, поддерживающей хороший гликемический контроль.

Это подтверждает тезис о том, что помимо улучшения гликемического контроля,  этот препарат, также обладает дополнительными преимуществами по сравнению с другими антидиабетическими средствами. Современная концепция при лечении сахарного диабета 2-го типа состоит в том, что нельзя лечить только повышенный уровень глюкозы в крови, нужно воздействовать на все факторы риска развития диабета — вес тела, артериальное давление, липиды, протромботическое состояние.

По данным из ряда исследований, метформин приводит к снижению веса, улучшает липидный показатель (общий холестерин, LDL -холестерин, HDL -холестерина, триглицериды), артериальную гипертензию, фибринолиз.

к оглавлению ↑

Применение при диабете 1 типа 

Как ни странно, но метформин может применяться при заболевании сахарным диабетом 1 типа. Это единственный пероральный гипогликемический препарат, который используют при диабете 1 типа. Его следует использовать, только в сочетании с обычной инсулинотерапией. Метформин подходит для пациентов с диабетом 1 типа, которые имеют избыточный вес или ожирение, или которые постепенно увеличили свой вес во время терапии инсулином; лицам с резистентностью к инсулину и постепенно увеличивающейся дозой инсулина, не улучшая гликемический контроль.

к оглавлению ↑

Метформин для похудения и против ожирения

В ряде исследований, у лиц с ожирением без диабета было установлено, что после приема метформина, снижается вес тела и уровень сахара в крови, понижается уровень лептина, общий и LDL-холестерин. Поэтому ожирение и его сопутствующая инсулинорезистентность, показания к применению метформина. Многие люди в этом случае, для похудения пьют метформин , и по отзывам  —  эффект замечательный!

В целом, препарат работает так — уменьшает глюконеогенез в печени, увеличивает периферическую и абсорбционную способность, уменьшая резорбцию кишечника – эти все механизмы, могут привести к потере веса.

Что касается приема такого препарата с единственной целью похудения … лучше, проконсультируйтесь с эндокринологом или диетологом.

к оглавлению ↑

Основные действия 

к оглавлению ↑

Доза метформина

Таблетки метформина по 500 и 850 мг. Максимальная суточная доза составляет 2550 мг, разделенная на три приема. Препарат принимается во время еды. В исследовании UKPDS более 50% пациентов получали максимальную дозу препарата — 2550 мг в день, а более 30% — 1700 мг.

Побочные действия 

Наиболее частые побочные эффекты после приема метформина, связаны с желудочно-кишечным трактом — диарея, вздутие живота, метеоризм, урчание в кишечнике. Это происходит у 20% людей.

При разумной дозе титрования — начиная с более низкой дозы и постепенно ее повышая, а также приема лекарства во время еды, этот процент значительно снижается.

Наиболее серьезным побочным эффектом при лечении метформином является лактоацидоз, который происходит с частотой от 2 до 9 случаев на 100 000 пациентов. Он наблюдался у людей с сопутствующими тяжелыми заболеваниями, связанными с ишемией тканей и гипоксией, которые сами по себе могли вызвать лактоацидоз.

Поэтому, такие заболевания являются противопоказаниями к метформину. Лактоацидоза можно избежать, когда строго соблюдаются показания при лечении метформином. В отличие от других пероральных антидиабетических средств (которые стимулируют секрецию инсулина), данный препарат практически не приводит к гипогликемии.

Это делает его пригодным для применения с резистентностью к инсулину и ожирением, даже без диабета, а также детьми.

к оглавлению ↑

Противопоказания 

Противопоказаниями к метформину являются заболевания, связанные с тяжелой тканевой гипоксией и ишемией — сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, печеночной и почечной недостаточностью. В свете данных от UKPDS, имейте ввиду, что ишемическая болезнь сердца, не сопровождающаяся сердечной недостаточностью, это показание к применению, а не противопоказание к метформину.

В основном Метформин  выводится через почки, поэтому не должен использоваться при нарушениях работы почек. Прием метформина следует прекратить за 3 дня до операции, а восстановить после подачи питания  и при нормальной почечной функции.

Необходимо прекратить, принимать препарат за 1-2 дня до проведения парентеральных контрастных исследований. Пожилой возраст, сопровождающийся серьезным повреждением внутренних органов, также является противопоказанием к метформину.

Список противопоказаний к препарату Метформин

к оглавлению ↑

Сочетание с другими препаратами для лечения сахарного диабета

Исследование UKPDS показало необходимость раннего комбинированного лечения при диабете 2 типа. На третий год после установки диагноза 50% пациентов находились на комбинированной терапии, а на девятый год – 75% из них.

Метформин, если он не снижает сахар, можно принимать и комбинировать с другими группами лекарств для лечения диабета, так как его механизм действия отличается и дополняется другими препаратами:

к оглавлению ↑

Метформин для профилактики сахарного диабета

Диабет 2 типа  можно предотвратить! Это заключение, проведенного в США исследования, у лиц со снижением толерантности к глюкозе, опубликованном в начале 2002 года.

Естественный ход диабета 2 типа проходит через несколько этапов — от нормальной толерантности к глюкозе ⇒ нарушение глюкозы натощак ⇒ снижение толерантности к глюкозе ⇒ сахарный диабет. Лица с пониженной толерантностью к глюкозе подвержены риску развития сахарного диабета — 5,8% из них ежегодно заболевают.

Исследования

Программа профилактики диабета (Diabetes Prevention Program – DPP) была проведена на 3234 добровольцах с нарушенной толерантностью к глюкозе, они наблюдались в течение 2 лет 8 месяцев.

Их разделили на три группы, используя три разных подхода:

1. Первая группа — 1 079 человек, они изменили свой образ жизни, чтобы похудеть, как минимум на 7%; физическая активность 150 минут в неделю;
2. Вторая группа — 1073 пациента, получали плацебо;
3. Третья группа, 1082 человека, получала метформин в дозе 1700 мг в день.

Результаты исследования показали, что изменения образа жизни, снижает риск развития диабета на 58%, а метформин — на 31% по сравнению с плацебо. Из 100 участников исследования, диабет развился только у 4,8 людей в группе, придерживающихся здорового образа жизни; 7,8 из группы метформина и 11 из группы плацебо.

к оглавлению ↑

Основные современные показания к применению препарата 

Препарат используется не только при сахарном диабете 2 типа, но и в других случаях.

Он показан при:

к оглавлению ↑

Аналоги препарата

Использование во время беременности и лактации

Метформин не рекомендуется во время беременности. Как правило, при беременности назначают инсулин, потому, что он обеспечивает лучший уровень глюкозы в крови. Безопасность препарата для кормящей матери не была подтверждена при лечении метформином, поэтому необходима консультация с врачом.
Точной информации об использовании метформина детьми нет. Тип диабета, который лечится этим препаратом, редок у детей.