Яномед лекарство от диабета аналоги

Состав
В одной таблетке, в зависимости от дозировки препарата, может содержаться:
- 500 мг метформина и 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
- 850 мг метформина и 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
- 1000 мг метформина и 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина.
Как вспомогательные неактивные вещества использована целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия и лаурилсульфат натрия.
Оболочка Opadry II розового цвета 85 F 94203 состоит из поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола, талька, железа оксида черного (Е172) и железа оксида красного (Е172).
Форма выпуска
Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа. По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4), тогда как метформин — это представитель класса бигуаниды.
Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Данные гормоны — часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же, ГПП-1 подавляет выделение глюкагона, что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов — дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9.
Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина, снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.
Показания к применению
Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа. Лечение также может проводиться в комбинации:
- с препаратами, активными веществами которых являются производные сульфонилмочевины (комбинация 3 препаратов);
- с агонистами PPAR (к примеру, тиазолидиндионы);
- с инсулином.
Противопоказания
- сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;
- тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок, дегидратация, инфекции;
- острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксии тканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда;
- умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;
- состояние острой алкогольной интоксикации или такое заболевание, как алкоголизм;
- сахарный диабет І типа;
- острый либо хронический обменный ацидоз, в том числе диабетический кетоацидоз;
- радиологические исследования;
- беременность и лактация.
Побочные действия
- головные боли;
- сонливость;
- кашель;
- тошнота, абдомиальные боли;
- диарея, запор;
- сухость во рту;
- рвота;
- панкреатит;
- периферический отек.
Инструкция на Янумет (Способ и дозировка)
Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.
В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.
Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.
Передозировка
При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.
Взаимодействие
Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту — ситаглиптину и метформину.
- Ситаглиптин при взаимодействии с другими ЛС вызывает увеличение AUC, максимальной концентрации (С mах) Дигоксина, Янувия, Циклоспорина, однако эти фармакокинетические изменения не считаются клинически значимыми.
- Однократная доза Фуросемида ведет к повышению С mах метформина и AUC в плазме и крови приблизительно на 22 % и 15 % соответственно, тогда как С mах и AUC Фуросемида снизились.
- После приема Нифедипина увеличивается С mах метформина на 20 % и AUC на 9 %.
Условия продажи
Для приобретения таблеток Янумет необходим рецепт.
Условия хранения
Температура не выше +25° Цельсия.
В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям.
Срок годности
Не применять по истечении двух лет.
Аналоги Янумета
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Существует препарат с такими же действующими веществами – Метформином и Ситаглиптином – это Вельметия. Прочие аналоги Янумета имеют подобное действие и АТС код:
- Авандамет;
- Глибомет;
- Дуглимакс;
- Трипрайд;
Отзывы о Янумете
Отзывы о Янумете на форумах говорят о том, что это самый лучший препарат для лечения сахарного диабета 2-ого типа. Он обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.
Цена Янумета, где купить
Ориентировочная цена Янумет 1000 мг + 50 мг за упаковку №56 – 2880 рублей, тогда как Янумет 500 мг или 850 мг за упаковку №56 стоит немного дороже – 2850-2980 рублей соответственно.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Янумет таб. п.п.о. 1000мг+50мг n56НЕ ОПРЕДЕЛЕНО
Янумет таб. п.п.о. 500мг+50мг n56НЕ ОПРЕДЕЛЕНО
Янумет таб. п.п.о. 850мг+50мг n56НЕ ОПРЕДЕЛЕНО
Янумет лонг таб. пролонг. высв. п/о плён. 1000мг+50мг №56НЕ ОПРЕДЕЛЕНО
Янумет лонг таб. пролонг высв. п.п.о. 1000 мг+100 мг 28 шт.Merck Sharp & Dohme
Аптека Диалог
Янумет (таб.п.пл/об.1000мг+50мг №56)Patheon France
Янумет (таб.п.пл/об.500мг+50мг №56)Merck Sharp/Patheon
Янумет (таб.п.пл/об.850мг+50мг №56)Merck Sharp/Patheon
показать еще
Аптека24
Янумет 50мг/1000 мг №56 таблетки Мерк Шарп і Доум Б.В.,Нідерланди
Янумет 50 мг/850 мг N56 таблетки
Янумет 50мг/500 мг N56 таблетки Мерк Шарп і Доум Б.В.,Нідерланди
ПаниАптека
Янумет таблетки 50/850мг №56 Нидерланды , Merck Sharp & Dohme
Янумет таблетки 50/1000мг №56 Нидерланды , Merck Sharp & Dohme
Янумет таблетки 50/500мг №56 Нидерланды , Merck Sharp & Dohme
показать еще
БИОСФЕРА
Янумет 50/850 мг №56 табл.п.п.о.Patheon Puerto Rico, Ink. (Пуэрто-Рико)
Янумет 50/1000 мг №56 табл.п.п.о.Patheon Puerto Rico, Ink. (Пуэрто-Рико)
Янумет 50/500 мг №56 табл.п.п.о.Patheon Puerto Rico, Ink. (Пуэрто-Рико)
показать еще
Источник
Используются «Янумет» таблетки для терапии больных, страдающих сахарным диабетом II типа. Преимущественно медпрепарат применяется в тех ситуациях, когда у пациента не получается нормализовать баланс глюкозы с помощью диеты. Важно отметить, что перед началом применения медикамента следует проконсультироваться с доктором, поскольку лекарство имеет ряд побочных явлений.
Состав и форма выпуска
Производится лекарственное средство в виде таблеток, которые покрыты оболочкой. В составе лекарства находятся два активных компонента — метформин и фосфат моногидрата ситаглиптина. Количество ситаглиптин — 50 мг, а второго действующего вещества — 500, 850 и 1000 мг в зависимости от дозировки. Дополнительными компонентами выступает МКЦ, повидон и лаурилсульфат натрия. Таблетки расположены на блистерах в количестве 14 штук.
Вернуться к оглавлению
Механизм действия
Ситаглиптин оказывает действие на гормональный фон организма, вследствие чего внутренние органы нормализуют гомеостаз глюкозы. Что же касается метформина, он предотвращает упадок нормального показателя глюкозы в организме. Важно отметить, что лекарственное средство можно принимать безопасно как пациентам, страдающим сахарным диабетом, так и здоровым людям, которым требуется нормализовать показатели уровня сахара.
Вернуться к оглавлению
Показания к использованию
Наиболее часто лекарственное средство «Янумет» используется для терапии больных, страдающих диабетом 2-го типа. Помимо этого, используется медикамент и при таких ситуациях:
Препарат применяют в комплексе с инсулином.
- с целью контроля показателей сахара в качестве дополнительного компонента к лечебной физической культуре и диетическому питанию;
- в составе комплексной терапии, когда лечение сульфанилмочевиной и метформином оказалось нерезультативным;
- при совместном применении с инсулином.
Вернуться к оглавлению
Как принимать?
В инструкции по применению указано, что таблетки «Янумет» нужно использовать 2 раза в сутки перед употреблением еды. Медпрепарат не разжевывается и запивается обильным количеством жидкости, лучше — водой. Если необходимо увеличить дозировку, делать это нужно постепенно, чтобы сгладить возможные негативные явления, связанные с желудочно-кишечным трактом. Максимальная дозировка в сутки не должна превышать 2-х таблеток. Правильную дозу может назначить исключительно лечащий доктор, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания
Таблетки «Янумет» не используются, если у пациента наблюдаются такие состояния:
- непереносимость к веществам в составе лекарства;
- диабетическая кома;
- сбои в деятельности почек;
- болезни инфекционного характера;
- шок;
- совместное использование с препаратами йода;
- болезни сердечно-сосудистой системы;
- алкоголизм;
- сбои в работе печени;
- отравление организма;
- период кормления грудью;
- диабет 1-го типа.
Вернуться к оглавлению
Побочные эффекты
Появление отеков – побочное действие препарата.
В инструкции по применению указано, что иногда «Янумет» в форме таблеток вызывает следующую побочную симптоматику:
- болевые ощущения в голове;
- слабость;
- приступы тошноты;
- нарушения стула;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- рвотные позывы;
- воспалительные процессы в поджелудочной железе;
- отечности.
Вернуться к оглавлению
Передозировка лекарством «Янумет» при диабете
Если пациент принял повышенную дозу «Янумета», важно как можно скорее произвести промывание желудка. Затем назначается употребление активированного угля в требуемой дозе и проводится мониторинг показателей жизнедеятельности. В определенных ситуациях можно произвести внепочечное очищение крови. Затем следует симптоматическое лечение.
Вернуться к оглавлению
Лекарственное взаимодействие
Как указано в инструкции по применению — исследований, показывающих взаимодействие с прочими лекарствами, произведено не было. Невзирая на это, исследованиям поддавался каждый из двух активных компонентов, которые входят в состав таблеток «Янумет». Так, к примеру, ситаглиптин вместе с циклоспорином провоцирует увеличение AUC. Но эти показатели не требуют корректировки дозы.
Вернуться к оглавлению
Особые указания
Перед началом лечения «Януметом» важно запомнить следующие принципы терапии:
При лечении данным препаратом важно регулярно проверять сахар крови.
- В инструкции по применению указано, что если показатели креатинина в сыворотке превышают норму, использовать таблетки «Янумет» запрещено.
- В случаях, когда лекарственное средство используется для терапии больных, которым проводится инсулиновое лечение, важно постоянно контролировать показатели уровня глюкозы.
- Пациенты, которые страдают аллергией, к примеру, на пыльцу, чаще других подвергаются развитию побочных эффектов в виде аллергических реакций. Поэтому таким больным лекарственное средство «Янумет» назначается с аккуратностью. В инструкции указано, что первые побочные симптомы возникают на протяжении 90 дней после начала употребления медикамента. Если же за этот период негативная симптоматика не проявилась, гиперчувствительность к медикаментам исключается. Если же аллергические реакции были выявлены, употребление лекарственного средства прекращают.
- Во время курса терапии запрещено употреблять спиртосодержащие напитки. Поскольку этиловый спирт блокирует выведение молочной кислоты, а чрезмерное ее накопление может стать причиной появления негативных осложнений, которые могут закончиться даже летальным исходом.
Вернуться к оглавлению
Условия отпуска и хранения
Приобрести таблетки «Янумет» можно в аптечных сетях только по рецепту доктора. Хранить медикамент следует не более 2-х лет с даты производства, которая указана на картонной упаковке. По истечении срока годности использование «Янумета» запрещено. Сберегается медикамент в помещении, куда нет доступа прямым солнечным лучам и детям. Температура в нем не должна превышать 25-ти градусов по Цельсию.
Вернуться к оглавлению
Аналоги медпрепарата
Форметин обладает похожим действием.
В аптеке представлен один аналог, в составе которого находятся те же активные компоненты, что и в «Янумете». Это лекарственное средство называется «Вельметия». Существуют и медикаменты, которые обладают похожим действием на организм. Преимущественно медработники назначают такие таблетки:
- «Форметин»;
- «Галвус Мет»;
- «Авандамет»;
- «Трипрайд»;
- «Глибомет».
Важно отметить, что каждый из вышеперечисленных медикаментов обладает рядом собственных побочных явлений и противопоказаний. Самостоятельное назначение или замена лекарства чревата возникновением осложнений и серьезных проблем со здоровьем. Лекарство от сахарного диабета 2-го типа вправе назначить исключительно лечащий доктор, который предварительно проведет все требуемые обследования и только после этого сможет сделать выбор в пользу одного лекарственного средства.
Источник
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: Ситаглиптина фосфата моногидрат 50 мг, Метформина гидрохлорид 500, 850 и 1000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 59,30 мг, повидон 48,23 мг, натрия стеарилфумарат 13,78 мг, натрия лаурилсульфат 3,445 мг.
Оболочка таблетки Опадрай II Розовый, 85 F 94203 (17,23 мг) содержит: поливиниловый спирт 47,800 %, титана диоксид (Е 171) 6,000 %, макрогол – 3350 23,500 %, тальк 22,590 %, железа оксид черный (Е 172) 0,005 %, железа оксид красный (Е 172) 0,105 %.
Упаковка
В блистере 14 таблеток. В пачке картонной 4 блистера.
Фармакологическое действие
Препарат Янумет представляет собой комбинацию-двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначенную для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа: ситаглиптина, ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформина, представителя класса бигуанидов.
Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоно-подобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, т.о., синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARy), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.
Метформин является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови. Его фармакологические механизмы действия отличаются от механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов. Метформин снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем захвата и утилизации глюкозы
Янумет, показания к применению
Янумет показан как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, или после неуспешного комбинированного лечения двумя препаратами. Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или производными сульфонилмочевины. Янумет показан в комбинации с агонистами PPAR-? (например тиазолидиндионы) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или агонистом PPAR-?. Янумет показан пациентам с сахарным диабетом II типа (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией в комбинации с инсулином.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к ситаглиптина фосфату, метформина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата;
– острые состояния, которые могут влиять на функцию почек: дегидратация, тяжелые инфекции, шок;
– острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт – миокарда, шок;
– умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина
– нарушение функции печени;
– острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;
– период кормления грудью;
– сахарный диабет I типа;
– острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (с комой или без);
– радиологические исследования (внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ).
Способ применения и дозы
Режим дозирования препарата Янумет должен подбираться индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу ситаглиптина 100 мг. Препарат Янумет обычно назначают в режиме 2 раза в день во время еды, с постепенным увеличением дозы, с целью минимизации возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характерных для метформина. Начальная доза препарата Янумет зависит от текущей гипогликемической терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не проводилось адекватно контролируемых исследований препарата Янумет или его компонентов у беременных, следовательно, данных о безопасности его применения у беременных женщин нет. Препарат Янумет, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности. Не проводилось экспериментальных исследований комбинированного препарата Янумет для оценки его влияния на репродуктивную функцию. Приводятся только имеющиеся данные из исследований ситаглиптина и метформина.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.
Особые указания
Применение у пожилых Янумет: поскольку основным путем выведения ситаглиптина и метформина являются почки, и поскольку с возрастом выделительная функция почек снижается, меры предосторожности при назначении препарата Янумет нарастают пропорционально возрасту. Пожилым пациентам проводят тщательный подбор дозы и регулярный контроль функции почек.
Лекарственное взаимодействие
Ситаглиптин и метформин
Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг 2 раза в стуки) и метформина (по 1000 мг 2 раза в сутки) не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетических параметров ситаглиптина или метформина у больных сахарным диабетом 2 типа.
Исследований межлекарственного влияния на фармакокинетические параметры препарата Янумет не проводили, однако проведено достаточное количество подобных исследований по каждому из компонентов препарата, ситаглиптину и метформину.
Ситаглиптин
В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома CYP3A4,2С8 или 2С9. Данные in vitro свидетельствуют, что ситаглиптин также не подавляет изоферменты CYP2D6,1А2,2С19 и 2В6 и не индуцирует CYP3A4. По данным популяционного фармакокинетического анализа больных сахарным диабетом 2 типа сопутствующая терапия не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина. В исследовании оценивали ряд препаратов, наиболее часто используемых больными сахарным диабетом 2 типа, в том числе: гипохолестеринемические препараты (статины, фибраты, эзетимиб), антиагреганты (клопидогрел), гипотензивные препараты (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангитензина II, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидрохлоротиазид, анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные (цетиризин), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (силденафил).
Отмечали увеличение AUC (11 %), а также средней С mах (18 %) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым, однако при одновременном приеме дигоксина рекомендуется наблюдение за пациентом. Отмечали увеличение AUC и С mах ситаглиптина на 29 % и 68 %, соответственно, при совместном однократном пероральном приеме препарата ЯНУВИЯ в дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в дозе 600 мг. Указанные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не являются клинически значимыми.
Метформин
Глибурид – в исследовании межлекарственного взаимодействия однократных доз метформина и глибурида у больных сахарным диабетом 2 типа не наблюдали каких-либо изменений фармакокинетических и фармакодинамических параметров метформина. Изменения значений AUC и Стах глибурида были высоковариабельны. Недостаточная информация (однократный прием) и несоответствие плазменной концентрации глибурида наблюдаемым фармакодинамическим эффектам ставят под вопрос клиническую значимость этого взаимодействия.
Фуросемид – в исследовании межлекарственного взаимодействия однократных доз метформина и фуросемида у здоровых добровольцев наблюдали изменение фармакокинетических параметров обоих препаратов. Фуросемид увеличивал значение концентрации С mах метформина в плазме и цельной крови на 22 %, значение AUC метформина в цельной крови на 15 %, не изменяя при этом почечный клиренс препарата. Значения С mах и AUC фуросемида, в свою очередь, снизились на 31 % и 12 %, соответственно, а период полувыведения снизился на 32 %, без существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информации о межлекарственном взаимодействии двух препаратов при длительном совместном применении нет.
Нифедипин – при исследовании межлекарственного взаимодействия нифедипина и метформина после однократного приема препаратов здоровыми добровольцами выявили увеличение плазменных С mах и AUC метформина на 20 % и 9 %, соответственно, а также увеличение количества выделяемого почками метформина. Т mах и период полувыведения метформина не изменились. В основе – увеличение абсорбции метформина в присутствии нифедипина. Влияние метформина на фармакокинетику нифедипина минимально.
Катионные препараты – катионные препараты (т.е. амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин), выделяемые путем канальцевой секреции, теоретически могут вступить во взаимодействие с метформином, конкурируя за совместно используемую почечную канальцевую транспортную систему. Подобную конкуренцию наблюдали при одновременном приеме метформина и циметидина здоровыми добровольцами в исследованиях однократных и многократных доз, с 60 % увеличением концентрации С mах метформина в плазме и цельной крови и 40 % увеличением значения AUC метформина в плазме и цельной крови. В исследовании однократных доз период полувыведения метформина не изменялся. Метформин не влиял на фармакокинетику циметидина. И хотя указанные межлекарственные взаимодействия имеют, в основном, теоретическое значение (за исключением циметидина), рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом и коррекция дозы препарата Янумет и/или вышеуказанных катионных препаратов, экскретируемых проксимальными отделами почечных канальцев, в случаях их одновременного приема.
Некоторые препараты обладают гипергликемическим потенциалом и могут вмешаться в налаженный контроль над гликемией. К ним относятся тиазидные и другие диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазины, препараты щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин , никотиновая кислота , симпатомиметики, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и изониазид . При назначении перечисленных препаратов пациенту, получающему препарат Янумет, рекомендуется тщательное наблюдение за параметрами гликемического контроля. При одновременном приеме здоровыми добровольцами метформина и пропранолола или метформина и ибупрофена не наблюдали изменения фармакокинетических параметров этих препаратов.
Лишь незначительная пропорция метформина связывается с белками плазмы, следовательно, межлекарственные взаимодействия метформина с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы (салицилатами, сульфаниламидами, хлорамфениколом и пробенецидом), маловероятны, в отличие от производных сульфонилмочевины, которые так же активно связываются с белками плазмы.
Передозировка
Ситаглиптин: у здоровых добровольцев разовые дозы до 800 мг, как правило, переносились хорошо. При применении в клиническом исследовании дозы 800 мг выявлено незначительное удлинение интервала Q–Tc, который не рассматривался как клинически значимый. Нет опыта применения препарата в дозах, превышающих 800 мг. В исследованиях не отмечено побочных реакций, связанных с дозой препарата, при применении 600 мг/сут в течение 10 дней и 400 мг в течение 28 дней. Ситаглиптин слабо диализируется: по данным клинических исследований, в течение 3–4-часового сеанса гемодиализа выводилось только 13,5% дозы. В случае клинической необходимости назначают пролонгированный гемодиализ. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет. Метформин: отмечены случаи передозировки метформина, включая прием в количествах, превышающих 50 г. Гипогликемию выявляли примерно в 10% всех случаев передозировки, однако причинная связь с передозировкой метформина установлена не была. О развитии лактацидоза сообщалось примерно в 32% всех случаев передозировки метформина. Необходимо экстренное проведение гемодиализа (метформин диализируется со скоростью до 170 мл/мин в условиях хорошей гемодинамики) для ускоренного выведения избытка метформина при подозрении на его передозировку. В случае передозировки препарата Янумет необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление из ЖКТ остатка препарата, который еще не абсорбировался, контроль показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, гемодиализ, а также назначение поддерживающей терапии при необходимости.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года
Источник