Янувия сахарный диабет 2 типа

Янувия сахарный диабет 2 типа thumbnail

Янувия

Сахарный диабет второго типа выявляют в 90% случаев от всех видов диабета. Клетки организма перестают воспринимать инсулин, а бета-клетки перестают нормально функционировать, либо вовсе погибают. У пациентов с диабетом количество бета-клеток сокращается на 63%. В результате, организм не в состоянии преодолеть инсулинорезистентность.

Для контроля гликемического индекса существует множество лекарственных препаратов. Для преодоления инсулинорезистентности назначают бигуаниды и тиазолидиндионы. Для выработки собственного инсулина используют препараты-производные сульфонилмочевины и глиниды. Препятствуют всасыванию глюкозы в пищеварительном тракте лекарственные средства под названием Акарбоза и Глюкобай. Однако недостаточно подобрать эффективный препарат, важно, чтобы он был безопасным для организма человека. Дело в том, что многие лекарства для лечения сахарного диабета способны спровоцировать набор лишнего веса, а ожирение – это основная причина развития болезни.

Янувия представляет собой препарат из группы ингибиторов ДПП-4. Его международные названия – Januvia, Sitagliptin и Ситаглиптин. Прием Янувии позволяет снизить аппетит, что в дальнейшем приведет к потере веса. Это является не единственным достоинством этого медикамента.

Янувию используют для лечения сахарного диабета уже на протяжении 10 лет. За этот период удалось накопить достаточный опыт его применения, который позволяет судить об эффективности лекарственного средства.

Содержание:

  • Янувия: состав и форма выпуска
  • Эффективность Янувии
  • Показания к приему
  • Противопоказания к приему Янувии
  • Возможные побочные эффекты
  • Если случилась передозировка
  • Эффективность лечения Янувией в составе комплексной терапии
  • Общие указания
  • Особые рекомендации
  • Отзывы
  • Отзывы больных сахарным диабетом о препарате Янувия
  • Аналоги Янувии

Янувия: состав и форма выпуска

форма выпуска

Основное действующее вещество препарата Янувия – ситаглиптин, который является инкретиномиметиком. Ситаглиптин представлен в виде фосфата моногидрата. Препарат выпускается только в форме таблеток, но дозировку они имеют различную. В качестве наполнителя используют магний, натрий, гидрофосфат кальция, микрокристаллическую целлюлозу.

В зависимости от дозировки лекарственного средства, будет различаться цвет таблеток: если доза минимальная, то препарат окрашен в розовый цвет, а если максимальная – то в бежевый цвет.

Маркировка, имеющаяся на таблетках, также характеризует их дозировку:

  • Таблетка в 25 мг имеет маркировку 221.

  • Таблетка в 50 мг имеет маркировку 112.

  • Таблетка в 100 мг имеет маркировку 227.

Все таблетки расфасованы в блистеры, которые помещены в картонную коробку.

Особых условий хранений для лекарственного средства не требуется. Необходимо, чтобы температура окружающей среды не превышала 30 °C. Срок хранения составляет год.

Эффективность Янувии

Янувия ингибирует ДПП-4. Лечение этим препаратом позволяет увеличить выработку определенного класса гормонов, стимулирующих продукцию инсулина. Эти гормоны называются инкретины. При этом синтез глюкагона в печени снижается.

Прием препарата тормозит процесс распада пептидного гормона (ГПП-1), который необходим для того, чтобы инсулин мог полноценно усваиваться клетками организма. В результате, уровень глюкозы в крови стабилизируется.

Инкретины синтезируются в кишечнике, после того как человек поел. Эти гормоны отвечают за контроль выработки собственного инсулина.

Янувия снижает в крови уровень гликированного гемоглобина, тощаковой глюкозы и способствует снижению массы тела. Из органов пищеварительной системы препарат проникает в кровоток за период от 1 до 4 часов. При этом калорийность продуктов или время их употребления в пищу не оказывает влияния на процесс всасывания лекарственного средства.

Очень удобно, что Янувию можно принимать в любое время, независимо от еды. Выводится лекарственное средство преимущественно почками. Янувию можно использовать как самостоятельное средство для лечения сахарного диабета, так и в комплексе с иными препаратами. Чаще всего Янувию комбинируют с Метформином. Обязательным условием является соблюдение диеты и адекватные физические нагрузки.

Показания к приему

Показания к приему

Янувию рекомендуют к приему при сахарном диабете второго типа.

В комплексной схеме лечения препарат используют по следующим показаниям:

  • Если переход на здоровый образ жизни не принес желаемого результата, то Янувию назначают в сочетании с Метформином.

  • Если схема «Янувия + Метформин» не принесла результата, то пациентам назначают схему «Янувия + препараты из группы сульфонилмочевины (Глюкагон, Даонил, Диабетон, Амарил)». Также эта схема показана пациентам, которые не могут продолжать лечение Метформином в силу различных обстоятельств.

  • Также Янувию можно комбинировать с препаратами Пиоглитазон и Росиглитазон.

Кроме того, Янувию можно сочетать не только в двойных, но и в тройных комбинациях:

  • При ведении здорового образа жизни и соблюдении диеты Янувию назначают в качестве дополнения к препаратам-производным сульфонилмочевины и Метформину, при условии, что лечение 2 лекарственными средствами не дало результата.

  • Также можно прием Янувии сочетать с Метформином и тиазолидиндионами, если иные препараты не дают положительного эффекта.

Зачастую Янувию сочетают с инъекциями инсулина, если их оказывается недостаточно для преодоления болезни.

Противопоказания к приему Янувии

Противопоказаниями к приему Янувии выступают:

  • Период вынашивания и лактация.

  • Аллергия на компоненты, входящие в состав лекарственного средства.

  • Детский возраст.

  • Сахарный диабет 1 типа.

Если у больного имеются проблемы с работой почек, то прием Янувии должен проходить под регулярным контролем картины крови. Почечная недостаточность является поводом для перехода на иные препараты. Это же касается пациентов, проходящих гемодиализ.

Возможные побочные эффекты

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты чаще всего развиваются в том случае, когда больной принял слишком большую дозу лекарственного средства, либо у него имеется повышенная чувствительность к компонентам препарата. При этом могут обостриться уже имеющиеся заболевания, либо возникнут новые проблемы со здоровьем. Иногда побочные эффекты наблюдаются только тогда, когда Янувию принимают в комплексе с иными лекарственными средствами.

Однако сам по себе, сахарный диабет сопряжен с риском развития различных осложнений, среди которых острые состояния:

  • ДКА (диабетический кетоацидоз) – срыв в обменных процессах.

  • Предкоматозное состояние – предвестник комы.

  • Гликемическая кома.

Хронические осложнения сахарного диабета:

  • Ангиопатия.

  • Невропатия.

  • Ретинопатия.

  • Нефропатия.

  • Энцефалопатия и пр.

Ретинопатия часто приводит к слепоте пациентов с сахарным диабетом. Только в США каждый год регистрируется около 24 000 случаев потери зрения на фоне ретинопатии. Нефропатия является основой для развития почечной недостаточности, которая наступает в 44% случаев. Нейропатия выступает в качестве ведущей причины ампутаций конечностей пациентов.

Читайте также:  Немеет пальцы рук при сахарном диабете

Если больной будет нарушать предписания врача относительно кратности и дозировки препарата Янувия, то это может спровоцировать нарушения пищеварения и расстройство стула. К иным осложнениям относят снижение иммунитета, что проявляется инфекционными поражениями органов дыхательной системы.

Также пациенты, принимающие Янувию, предъявляют жалобы на головные боли и скачки артериального давления. Клинический анализ крови может выявить незначительное повышение уровня лейкоцитов. Есть мнение, что Янувия способна спровоцировать развитие панкреатита, но научных обоснований этому предположению нет.

Если человек получает препарат на протяжении долгого времени, то могут появиться нарушения в работе сердечно-сосудистой системы и со стороны системы кроветворения. Больной должен обращаться к врачу при изменениях в показателях артериального давления, а также при нарушениях сердечного ритма.

Науке не известно ни одного случая привыкания организма к препарату Янувия. Однако если человек не меняет свой образ жизни, то эффекта от лечения достичь не удастся.

Если случилась передозировка

Если случилась передозировка

Янувия – это препарат для лечения сложного и серьезного заболевания. Поэтому отступать от предложенной врачом схемы лечения не следует. Только так удастся добиться желаемого эффекта. Начинать лечение нужно с 80 мг лекарственного средства.

Передозировка в 10-ти кратном объеме может спровоцировать гипогликемический приступ. При этом у человека возникают головные боли, слабость, нарушения пищеварения. Самочувствие больного резко ухудшается.

Лечение сводится к промыванию желудка и приему адсорбирующих препаратов. Обязательно нужно доставить пострадавшего в лечебное учреждение. В зависимости от симптомов передозировки, ему будет назначена соответствующая терапия.

Передозировка лекарственным средством случается не часто. В подавляющем большинстве случаев она обусловлена непереносимостью компонентов препарата, либо использованием иных медикаментов, при назначении комплексной терапии.

Гемодиализ при передозировке обладает низкой эффективностью. За 4 часа с помощью этого метода удается вывести не более 13% от принятой дозы.

Эффективность лечения Янувией в составе комплексной терапии

При одновременном приеме Янувии с Розиглитазоном, Метформином, Варфарином и Симвастатином, снижения активности этих лекарственных средств не наблюдалось.

Если лечение проходит женщина, то она может продолжать принимать оральные контрацептивы, когда в этом имеется необходимость. Янувия усиливает эффект Диоксина, но изменения дозы не требуется.

Также допускается сочетать Янувию с Циклоспорином и Кетоконазолом. Однако нужно учесть, что Янувия нагружает почки, поэтому подбирать лекарственные средства для комплексного лечения следует с осторожностью.

Общие указания

Общие указания

Перед началом терапии нужно изучить инструкцию к препарату. Его прием не зависит от приема пищи.

Если человек пропустил прием лекарственного средства, то это необходимо сделать, как только он об этом вспомнил. Дозировка при этом должна быть стандартной.

Средняя доза Янувии составляет 100 мг/сутки. Если у пациента имеются проблемы с почками, то ее снижают до 50 мг в сутки. Тяжелое течение заболевания требует приема суточной дозы равной 25 мг в сутки. Лечение Янувией в составе комплексной терапии невозможно без предварительной врачебной консультации. Подбирать необходимую дозу должен эндокринолог.

Когда пациенту требуется проведение диализа, то ему назначают минимальную дозу препарата. В возрасте после 65 лет введение каких-либо ограничений не требуется, но только при условии, что человек не страдает от почечной патологии.

Особые рекомендации

Лекарственный препарат Янувия является рецептурным средством. Гликемия при его приеме развивается редко. Влияние Янувии на организм при введении  высоких доз инсулина неизвестно. Поэтому такие пациенты должны регулярно сдавать кровь на сахар.

Прием Янувии не оказывает влияния на ЦНС, поэтому человек может продолжать заниматься привычной трудовой деятельностью.

Если у больного имеется гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, то это грозит развитием анафилактического шока. При этом у человека формируется отек в области лица, кожа покрывается сыпью. Тяжелым проявлением аллергической реакции является отек Квинке. Подобное состояние требует оказания экстренной медицинской помощи и отказа от лечения.

Отзывы

Отзывы

Если отказаться от лечения сахароснижающими препаратами, то избежать прогрессирования сахарного диабета 2 типа не удастся. При этом требуется подобрать такой препарат, который бы не спровоцировал появление новых проблем со здоровьем.

Врачи рекомендуют учитывать гликемические и негликемические возможности лекарственного средства, когда осуществляется подбор сахароснижающего препарата. Гликемические свойства – это снижение гликированного гемоглобина, вероятность возникновения гипогликемии, выработка инсулина, безопасность использования лекарственного средства. Негликимеческие свойства – это влияние на массу тела, переносимость препарата, его безопасность, стоимость и доступность для конкретного пациента. Сюда же относятся особенности использования препарата.

Специалисты отзываются о Янувии в положительном ключе:

  • Тощаковая гликемия приближается к норме.

  • Постпрандиальный уровень глюкозы не выходит за допустимые рамки.

  • Препарат соответствует всем нормам безопасности.

  • Янувия является эффективным лекарственным средством для лечения сахарного диабета 2 типа.

Отзывы больных сахарным диабетом о препарате Янувия

Александра Ильинична: «Я принимаю Метформин уже на протяжении 3 лет. Анализы стали хуже и врач решил добавить в схему лечения Янувию. В течение месяца лечусь 2 препаратами. Принимаю по 1 таблетке в утренние часы. Никаких побочных явлений для себя не отметила, уровень сахара удается контролировать».

Ольга Анатольевна: «Янувия препарат не из дешевых, за 28 таблеток в 100 мг пришлось заплатить 1675 рублей. Хватило препарата мне на месяц. Эффект отличный, но кроме Янувии мне приходится лечиться другими лекарственными средствами. На такое мой бюджет не рассчитан, поэтому попрошу у врача замену. Может быть кто-то знает менее дорогостоящий аналог».

Аналоги Янувии

Онглиза

Аналогами Янувии могут выступать следующие лекарственные средства:

  • Онглиза (основа – саксаглиптин). Стоимость 30 таблеток составляет 1978 рублей.

  • Галвус (основа – вилдаглиптин). За 28 таблеток нужно заплатить 841 рубль.

  • Галвус Мет (основа – вилдаглиптин и метформин). За 30 таблеток потребуется отдать 1448 рублей.

  • Тражента (основа – линаглиптин). Цена за 30 таблеток составляет 1866 рублей.

  • Комбоглиз Пролонг (основа – метформин и саксаглиптин). Самый дорогостоящий препарат. За 30 таблеток потребуется заплатить 2863 рубля.

  • Несину (основа – алоглиптин).

Все эти препараты работают одинаково: они способствуют снижению аппетита, не оказывают угнетающего воздействия на ЦНС, на сердце и сосуды. Ориентируясь на цены, можно подобрать оптимальный по стоимости препарат.

Читайте также:  Диабет как снизить уровень сахара в крови

Сахарный диабет второго типа не является приговором для человека. Лекарственные препараты позволят вести полноценную жизнь, а медицинские приборы для измерения сахара в крови доступны для использования в домашних условиях.

Если человек будет соблюдать рекомендации специалистов, то болезнь можно взять под контроль. Для этого достаточно вести здоровый образ жизни, соблюдать диету и принимать лекарственные средства, одним из которых может стать Янувия.

Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна | Терапевт

Образование:

С 2010 по 2016 гг. практикующий врач терапевтического стационара центральной медико-санитарной части №21, город электросталь. С 2016 года работает в диагностическом центре №3.
Наши авторы

Источник

Продолжаю серию статей – ответов на вопросы читателей.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Сегодня мы поговорим о препарате для лечения сахарного диабета тип 2- о Янувии.
????Ставим лайк, чтобы видеть статьи в ленте, и читаем дальше.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Действующее вещество Янувии- Ситаглиптин.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Данный препарат обладает выраженным сахароснижающим действием и
имеет низкий риск гипогликемий, тк механизм действия –глюкозозависимый (то есть если сахар в крови повышен, то Янувия его снизит, если же сахар крови нормальный либо низкий, то Янувия не будет снижать сахар) плюс
малое количество побочных эффектов.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Препарат относится к классу ингибиторов ДПП-4.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Механизм действия реализуется через блокирование ДПП-4 – фермента, разрушающего кишечные гормоны инкретины.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Соответственно, при применении данного лекарства уровень инкретинов в крови растет.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
✅Благодаря этому мы получаем эффекты:
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????увеличение синтеза и секреции инсулина В-клетками поджелудочной железы
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????подавление повышенной секреции глюкагона
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????снижение продукции глюкозы печенью при нормальном и повышенном уровне сахара в крови (при гипо выброс глюкагона сохраняется в норме)
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Как следствие – снижение уровня гликемии до и после еды и снижение гликированного гемоглобина.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Кроме того, ингибиторы ДПП -4 способствуют нормализации веса (многие пациенты отмечают снижение веса) и способствуют нормализации артериального давления.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Препарат хорошо подходит пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Сахароснижающий эффект Янувии зависит от изначального уровня сахаров- чем выше был уровень сахара до применения, тем сильнее препарат снизит сахара (при изначальных сахарах 10-14 ммольл можно ожидать снижения уровня гликемии до 6-12  ммольл).
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Гликированный гемоглобин снижается на 1,5 – 3% от исходного(чем выше был исходный, тем сильнее снизится уровень гликированного гемоглобина).
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Побочные эффекты наблюдаются редко: тошнота, головная боль, жидкий стул.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Противопоказания: беременность и лактация, почечная, выраженная печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Препарат назначается врачом после обследования.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Дозировка подбирается индивидуально: чаще 50- 100 мг в сутки.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Так же на рынке имеется кобинация Янувия+ Метформин –Янумет и Янумет Лонг (продленная форма).
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????В данном препарате в одной таблетке объединены 2 хороших сахароснижающих препарата: Янувия + Метформин.
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Стаьи про метформин есть на моей странице ранее (писала около 2 месяцев назад), можете прочитать. ⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Главное- помните: Любые лекарственные препараты подбираются врачом после обследования!
⠀⠀⠀⠀⠀⠀
????Есть вопросы? ➡️Обращайтесь!❤️

Если статья была полезной, пожалуйста, оцените ее, нажав на палец вверх. И подписывайтесь, чтобы не пропускать новые публикации.

Больше статей на ольгапавлова.рф

⠀⠀⠀
#сахарныйдиабет #диабет#правильноепитание #диетолог#здоровоепитание #сахара#снижениесахара #эндокринолог#здоровье #повышенныйсахар#сахаркрови #индивидуальнаядиета#эндокринологпавлова#лечениедиабета #диабет#высокийсахар #янувия #ситаглиптин#сахароснижающиепрепараты#янумет #снизитьсахаркрови#метформин #сахарныйдиабет2тип

Источник

Действующие вещества

– ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) (sitagliptin)
– ситаглиптин (sitagliptin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “277” на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
ситаглиптина фосфата моногидрат128.5 мг,
 что соответствует содержанию ситаглиптина100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 123.8 мг, кальция гидрофосфат неизмельченный – 123.8 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, магния стеарат – 4 мг, натрия стеарилфумарат – 12 мг.

Состав оболочки: Opadry II бежевый 85F17438 – 16 мг (поливиниловый спирт 40%, титана диоксид (E171) 24.56%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 20.2%, тальк 14.8%, краситель железа оксид желтый (E172) 3.07%, краситель железа оксид красный (E172) 0.37%).

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина HbA1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

Читайте также:  Сахарный диабет влияет на интимную

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой – 87% и калом -13%. T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Показания

Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа;

Комбинированная терапия: сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дети и подростки в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к ситаглиптину.

Дозировка

Внутрь. Разовая доза – 100 мг 1 раз/сут.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут – увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Лекарственное взаимодействие

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.

Особые указания

С осторожностью применнять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Описание препарата ЯНУВИЯ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник