Пирацетам при диабете 1 типа

Piracetam

Фармакологическое действие

Пирацетам – ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности, снижением δ-активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приёма пирацетама в дозе 2 г максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается за 30 минут и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Биотрансформация

Не метаболизируется.

Элиминация

Период полувыведения из крови (T½) составляет 4-5 часов и 8,5 часа – из спинномозговой жидкости. T½ увеличивается при почечной

недостаточности.

Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (более 95 %) в течение 30 часов.

Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведён пробный курс лечения).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пирацетаму;
• геморрагический инсульт;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• болезнь Гентингтона;
• беременность;
• лактация.

С осторожностью

• Тяжёлые геморрагические нарушения;
• риск кровотечений;
• нарушения гемостаза;
• геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе;
• пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические;
• пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA – N.

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация у новорождённых достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.

При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь – 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приёма. Продолжительность курса лечения – 6-8 недель.

При необходимости применяют внутримышечно или внутривенно в начальной дозе 10 г/сут. При внутривенном введении пациентам в тяжёлом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на приём внутрь.

Детям внутрь – 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приёма. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.

Побочные действия

Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарём MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна – кровоточивость.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна – анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Нарушения психики

Часто – нервозность; нечасто – депрессия; частота неизвестна – возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы

Часто – гиперактивность, раздражительность; нечасто – астения, сонливость; частота неизвестна – атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна – тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны органов слуха

Частота неизвестна – вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна – дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна – усиление сексуального влечения.

Лабораторно-инструментальные данные

Часто – увеличение массы тела.

Прочие нарушения

Редко – боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенного введения).

Передозировка

Пирацетам обладает очень низкой токсичностью, LD50 для крыс составляет 10,6 г/кг при введении в вену.

Симптомы

Усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приёме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.

Лечение

В случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Взаимодействие

При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде почками.

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома P450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) в сыворотке крови у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный приём с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

При одновременном применении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Меры предосторожности

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

Отмена терапии

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пирацетамом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

• АТХ

  N06BX03

• Фармакологическая группа

• Коды МКБ 10

  A89 Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточнённая

  D57 Серповидно-клеточные нарушения

  F00 Деменция при болезни Альцгеймера

  F01 Сосудистая деменция

  F03 Деменция неуточнённая

  F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами

  F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами

  F06.7 Лёгкое когнитивное расстройство

  F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

  F07.1 Постэнцефалитный синдром

  F07.2 Постконтузионный синдром

  F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточнённое

  F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточнённое

  F10.2 Синдром зависимости, вызванный употреблением алкоголя

  F10.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

  F10.4 Абстинентное состояние с делирием, вызванное употреблением алкоголя

  F10.5 Психотическое расстройство, вызванное употреблением алкоголя

  F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

  F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств

  F29 Hеорганический психоз неуточнённый

  F32 Депрессивный эпизод

  F34.1 Дистимия

  F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

  F48.0 Hеврастения

  F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности

  F63 Расстройства привычек и влечений

  F79 Умственная отсталость неуточнённая

  F80 Специфические расстройства развития речи и языка

  F81 Специфические расстройства развития учебных навыков

  F90.0 Нарушение активности и внимания

  F91 Расстройства поведения

  G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма

  G25.3 Миоклонус

  G30 Болезнь Альцгеймера

  G40.9 Эпилепсия неуточнённая

  G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

  G80 Детский церебральный паралич

  G93.4 Энцефалопатия неуточнённая

  H55 Hистагм и другие непроизвольные движения глаз

  I61 Внутримозговое кровоизлияние

  I63 Инфаркт мозга

  I67.2 Церебральный атеросклероз

  I69 Последствия цереброваскулярных болезней

  P15 Другие родовые травмы

  P91 Другие нарушения церебрального статуса новорождённых

  R26.8 Другие и неуточнённые нарушения походки и подвижности

  R40.2 Кома неуточнённая

  R41.0 Нарушение ориентировки неуточнённое

  R41.3 Другие амнезии

  R41.8 Другие и неуточнённые симптомы и признаки, относящиеся к познавательной способности и осознананию

  R42 Головокружение и нарушение устойчивости

  R45.1 Беспокойство и возбуждение

  R46.4 Заторможенность и замедленная реакция

  R47.0 Дисфазия и афазия

  R51 Головная боль

  R53 Недомогание и утомляемость

  R54 Старость

  S06 Внутричерепная травма

  T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

  T42.3 Отравление барбитуратами

  T51 Токсическое действие алкоголя

  Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Пирацетам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пирацетам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник