Таблетки глюренорм от диабета 2 типа
Клинико-фармакологическая группа
Пероральный гипогликемический препарат
Действующее вещество
– гликвидон (gliquidone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, гладкие, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне и с гравировкой “57С” по обе стороны риски; на другой стороне выгравирован логотип фирмы.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 134.6 мг, крахмал кукурузный высушенный – 70 мг, крахмал кукурузный растворимый – 5 мг, магния стеарат – 0.4 мг.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат для перорального применения, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозо-опосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что Глюренорм уменьшает инсулинорезистентность в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, опосредованного инсулином.
Гипогликемический эффект развивается через 60-90 минут после приема внутрь, максимум действия наступает через 2-3 ч и длится около 8-10 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 мг или 30 мг) препарат быстро и практически полностью (80-95%) всасывается из ЖКТ, достигая концентрации в плазме 0.65 мкг/мл (диапазон 0.12-2.14 мкг/мл). Среднее время достижения Cmax препарата в плазме составляет 2 ч 15 мин (диапазон: 1.25-4.75 ч). Значение AUC0-∞ составляет 5.1 мкг×ч/мл (диапазон: 1.5-10.1 мкг×ч/мл).
Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.
Распределение
Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы (>99%). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через ГЭБ или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.
Метаболизм
Гликвидон полностью метаболизируется печенью, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.
Выведение
Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86% меченного изотопом препарата (14С) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5% (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Уровень выведения Глюренорма почками остается минимальным даже при регулярном назначении.
T1/2 составляет 1.2 ч (в диапазоне – 0.4-3.0 ч), конечный T1/2 составляет, приблизительно, 8 ч (в диапазоне – 5.7-9.4 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.
Основная часть препарата выводится через кишечник. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выведение гликвидона почками незначительно, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается.
Показания
- сахарный диабет 2 типа у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический ацидоз, кетоацидоз, прекома и кома;
- состояние после резекции поджелудочной железы;
- острая перемежающаяся порфирия;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции);
- редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации (период грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
С осторожностью
- лихорадочный синдром;
- заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- алкоголизм.
Дозировка
Препарат применяют внутрь. Необходимо соблюдать рекомендации врача относительно дозы препарата и соблюдения диеты. Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом.
Начальная доза Глюренорма обычно составляет 1/2 таб. (15 мг) во время завтрака. Препарат необходимо принимать в начале еды. После приема Глюренорма, прием пищи не следует пропускать.
Если прием 1/2 таб. (15 мг) не приводит к адекватному улучшению, после консультации с врачом, дозу следует постепенно увеличить. Если суточная доза Глюренорма не превышает 2 таб. (60 мг), она может быть назначена в 1 прием, во время завтрака.
При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приеме суточной дозы, разделенной на 2-3 приема. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтраком. Увеличение дозы более 4 таб. (120 мг)/сут обычно не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.
Максимальная суточная доза – 4 таб. (120 мг).
Пациенты с нарушением функции почек
Около 5% метаболитов препарата выводится почками. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля состояния пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник.
Комбинированная терапия
При недостаточном клиническом эффекте монотерапии препаратом Глюренорм может быть рекомендовано только дополнительное назначение метформина.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, чувство усталости.
Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, экстрасистолия, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в области живота, сухость полости рта, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.
Прочие: боль в грудной клетке.
Передозировка
Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
Симптомы: тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания.
Лечение: в случае появления симптомов гипогликемии следует принять внутрь глюкозу (декстрозу) или продукты, богатые углеводами. При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) в/в вводят декстрозу. После восстановления сознания – прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов АПФ, аллопуринола, анальгетиков и НПВС, противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов МАО, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Бета-адреноблокаторы, симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.
Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, симпатомиметиков, ГКС, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и “петлевых” диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.
Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона.
Усиление или ослабление гипогликемического эффекта гликвидона было описано при приеме блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин) и этанола.
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом необходимо строго соблюдать рекомендации врача. Особенно тщательный контроль нужен при подборе дозы или при переходе с другого гипогликемического препарата.
Пероральные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента. Пропуск приема пищи или несоблюдение рекомендаций врача может значительно снизить концентрацию глюкозы в крови и привести к потере сознания. При приеме таблетки до еды, а не как рекомендовано, в начале еды, влияние препарата на концентрацию глюкозы в крови более выражено, что повышает риск развития гипогликемии.
При появлении симптомов гипогликемии необходимо незамедлительно принять пищу, содержащую сахар. В случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.
Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие.
Алкоголь или стресс могут усиливать или уменьшать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Применение производных сульфонилмочевины у пациентов, страдающих недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, может привести к гемолитической анемии. Т.к. Глюренорм относится к производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы и, по возможности, необходимо принять решение о смене препарата.
Одна таблетка препарата Глюренорм содержит 134.6 мг лактозы (538.4 мг лактозы в максимальной суточной дозе). Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать Глюренорм.
Гликвидон относится к производным сульфонилмочевины короткого действия и поэтому применяется у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском гипогликемии, например, у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку выведение гликвидона почками незначительно, Глюренорм может применяться у пациентов с почечными нарушениями и диабетической нефропатией. Однако лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.
Есть данные, что применение гликвидона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, эффективно и безопасно. Только выведение неактивных метаболитов у таких пациентов несколько задерживается. Однако пациентам с сахарным диабетом и сопутствующими тяжелыми нарушениями функции печени назначение препарата не рекомендуется.
Во время клинических исследований выявлено, что применение препарата Глюренорм в течение 18 и 30 месяцев не приводило к увеличению массы тела, даже были отмечены случаи снижения массы тела на 1-2 кг. В сравнительных исследованиях с другими производными сульфонилмочевины было доказано, что у пациентов, принимающих Глюренорм более года, нет значительных изменений массы тела.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако пациенты должны быть предупреждены о таких проявлениях гипогликемии как сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, которые могут возникнуть на фоне приема препарата. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. При гипогликемических состояниях следует избегать управления транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация
Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности и грудного вскармливания.
Неизвестно, проникает ли гликвидон или его метаболиты в грудное молоко. У беременных женщин с сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме. Прием пероральных антидиабетических средств у беременных женщин не обеспечивает должного контроля уровня углеводного обмена. Поэтому применение препарата Глюренорм в период беременности и кормления грудью противопоказано.
В случае возникновения беременности или при планировании беременности в период применения препарата Глюренорм, препарат следует отменить и перейти на инсулин.
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
При нарушениях функции почек
Так как основная часть препарата выводится через кишечник, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается. Следовательно, гликвидон может безопасно назначаться пациентам с риском развития хронической нефропатии.
Около 5% метаболитов препарата выводится почками. В клиническом исследовании – сравнении пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции почек разной степени тяжести и пациентов с сахарным диабетом без нарушений функции почек, прием Глюренорма в дозе 40-50 мг приводил к аналогичному влиянию на уровень глюкозы крови. Накопление препарата и/или гипогликемические симптомы не отмечались. Таким образом, у пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острой печеночной порфирии, тяжелой печеночной недостаточности.
Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля за состоянием пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, так как 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник. В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции печени разной степени тяжести (включая острый цирроз печени с портальной гипертензией) Глюренорм не вызывал дальнейшего ухудшения функции печени, частота побочных эффектов не увеличивалась, гипогликемические реакции не выявлялись.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.
Описание препарата ГЛЮРЕНОРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.
Сахарный диабет 2 типа считается метаболическим заболеванием, характеризующимся развитием хронической гипергликемии вследствие нарушенного взаимодействия клеток организма с инсулином.
Для нормализации уровня глюкозы, содержащейся в крови, некоторым пациентам совместно с диетическим питанием необходимо дополнительный прием лекарств.
Одним из таких препаратов является Глюренорм.
Общая информация, состав и форма выпуска
Глюренорм является представителем лекарственных препаратов из группы Сульфонилмочевины. Эти средства предназначены для понижения уровня гликемии в крови.
Препарат способствует активному выделению инсулина, производимому клетками поджелудочной железы, который помогает поглощать избыточное количество сахара.
Лекарственное средство назначается пациентам в ситуациях, когда соблюдение диеты не дает нужного эффекта, и требуются дополнительные меры для нормализации в крови показателя гликемии.
Таблетки препарата белого цвета, имеют гравировку «57С» и соответствующий логотип производителя.
Состав:
- Гликвидон – действующий основной компонент – 30 мг;
- крахмал кукурузный (высушенный и растворимый) – 75 мг;
- лактоза (134,6 мг);
- стеарат магния (0,4 мг).
Упаковка лекарственного средства может содержать 30, 60 или 120 таблеток.
Фармакология и фармакокинетика
Прием средства вызывает в организме следующие метаболические процессы:
- в бета-клетках понижается порог раздражительности глюкозой, что вызывает усиленное производство инсулина;
- возрастает чувствительность периферических клеток к гормону;
- увеличивается свойство инсулина воздействовать на процесс впитывания печенью и тканями глюкозы;
- замедляется липолиз, происходящий в жировых тканях;
- уменьшается концентрация глюкагона в крови.
Фармакокинетика:
- Действие компонентов средства начинается примерно через 1 или 1,5 часа с момента приема его внутрь. Пик активности входящих в состав препарата веществ достигается через 3 часа, а сохраняется еще 12 часов.
- Метаболизм действующих компонентов медикамента происходит в основном в печени.
- Экскреция составляющих препарата осуществляется посредством отделов кишечника и почек. Период полувыведения составляет около 2 часов.
Кинетические показатели лекарственного средства не меняются при употреблении его пожилыми людьми, а также больными с патологическими нарушениями в работе почек.
Показания и противопоказания
Глюренорм применяется в качестве основного препарата, используемого в лечении диабета 2 типа. Чаще всего препарат назначается пациентам после достижения среднего или пожилого возраста, когда нормализовать гликемию не удается с помощью диетотерапии.
Противопоказания:
- наличие диабета 1 типа;
- период восстановления после выполнения операции по резекции поджелудочной железы;
- недостаточность функций почек;
- нарушения в работе печени;
- ацидоз, развившийся на фоне диабета;
- кетоацидоз;
- кома (возникшая на фоне диабета);
- галактоземия;
- лактозная непереносимость;
- инфекционные патологические процессы, протекающие в организм;
- хирургические вмешательства;
- беременность;
- дети, не достигшие совершеннолетия;
- непереносимость компонентов препарата;
- период грудного вскармливания;
- болезни щитовидной железы;
- алкоголизм;
- порфирия в острой форме.
Инструкция по применению
Глюренорм принимают перорально. Дозировка препарата устанавливается врачом после оценки общего состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний и активных воспалительных процессов.
В момент приема таблеток следует придерживаться прописанной эндокринологом схемы питания и установленного режима.
Начинать терапию нужно с минимальной дозы, которая составляет 0,5 таблетки. Первый прием лекарства выполняется во время завтрака.
Пропускать перекусы или полноценный обед и ужин запрещается из-за большого риска развития гипогликемии.
При отсутствии эффекта от приема половины таблетки необходимо проконсультироваться с врачом, так как может потребоваться увеличение дозы. В сутки разрешается употреблять не более 2 таблеток. Пациентам в случае отсутствия гипогликемического эффекта нужно не увеличивать дозу Глюренорм, а принимать дополнительно Метформин после согласования с лечащим врачом.
Особые указания
Терапия сахарного диабета должна проводиться только под контролем врача.
Пациентам не следует менять дозировки лекарственных средств, а также отменять лечение или переходить на прием других гипогликемических препаратов без предварительного согласования с эндокринологом.
Особые правила приема, которые нужно соблюдать:
- контролировать массу тела;
- не пропускать приемы пищи;
- выпивать таблетки только в начале завтрака, а не натощак;
- планировать заранее физические нагрузки;
- исключить прием таблеток при выявленной нехватке глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
- учитывать влияние на концентрацию глюкозы стрессовых ситуаций, а также приема спиртного.
Пациенты с почечной недостаточностью, болезнями печени должны находиться под контролем специалистов в период терапии лекарством, несмотря на то, что коррекция доз при таких нарушениях не требуется. Острые формы печеночной недостаточности считаются противопоказанием для использования Глюренорма в связи с тем, что его компоненты метаболизируются в этом органе.
Соблюдение перечисленных рекомендаций позволит пациенту избежать развития гипогликемии. Появление этого состояния считается наиболее опасным в период вождения автомобиля, когда сложно принимать меры для устранения симптомов. Больным, употребляющим Глюренорм, нужно стараться избегать управления транспортом, а также различными механизмами.
Во время беременности, а также грудного вскармливания женщинам следует отказаться от терапии препаратом. Это объясняется отсутствием необходимых данных о влиянии действующих компонентов на развитие ребенка. В случае необходимости обязательного приема сахаропонижающих средства беременным или будущим матерям следует переходить на инсулинотерапию.
Побочные действия и передозировка
Прием средства вызывает у некоторых пациентов следующие побочные реакции:
- в отношении системы кроветворения – лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз;
- гипогликемию;
- головную боль, усталость, сонливость, головокружение;
- нарушение зрения;
- стенокардию, гипотензию и экстрасистолию;
- со стороны системы пищеварения – приступы тошноты, рвоту, расстройство стула, холестаз, потерю аппетита;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- крапивницу, сыпь, зуд;
- боли, ощущаемые в области грудной клетки.
Передозировка лекарственного средства приводит к возникновению гипогликемии.
При этом пациент ощущает характерные для этого состояния симптомы:
- чувство голода;
- тахикардию;
- бессонницу;
- повышенное потоотделение;
- тремор;
- нарушение речи.
Купировать проявления гипогликемии можно путем принятия внутрь продуктов, обогащенных углеводами. Если человек находится без сознания в этот момент, то для его восстановления потребуется внутривенное введение глюкозы. Для предотвращения рецидива гипогликемии пациенту после инъекции следует дополнительно перекусить.
Лекарственное взаимодействие и аналоги
Гипогликемическое действие Глюренорма усиливается при одновременном употреблении таких средств, как:
- Гликвидон;
- Аллопуринол;
- ингибиторы АПФ;
- анальгетики;
- противогрибковые средства;
- Клофибрат;
- Кларитромицин;
- гепарины;
- Сульфаниламиды;
- инсулин;
- пероральные средства, обладающие гипогликемическим эффектом.
Уменьшению эффективности «Глюренорм» способствуют следующие лекарственные средства:
- Аминоглутетимид;
- симпатомиметики;
- тиреоидные гормоны;
- Глюкагон;
- пероральные контрацептивы;
- средства, содержащие никотиновую кислоту.
Важно понимать, что принимать таблетки «Глюренорм» совместно с другими препаратами без согласования с врачом не рекомендуется.
Глюренорм является одним из часто назначаемых препаратов для нормализации гликемии у людей, страдающих 2 типом диабета.
Кроме этого средства врачи могут рекомендовать его аналоги:
- Глайри;
- Амикс;
- Глианов;
- Гликлада;
- Глибетик.
Следует помнить, что коррекцию доз и замену препарата должен осуществлять только врач.
Видео-материал о сахарном диабете и способах поддержания глюкозы в крови:
Мнения пациентов
Из отзывов пациентов, принимающих Глюренорм, можно сделать вывод, что средство хорошо снижает сахар, однако обладает достаточно выраженными побочными эффектами, что заставляет многих переходить на лекарства-аналоги.
Болею диабетом 2 типа несколько лет. Несколько месяцев назад мой врач назначил мне «Глюренорм», так как «Диабетона» не было в списке бесплатных лекарств, имеющихся в наличии. Принимал всего месяц, но пришел к выводу, что буду возвращаться к прежнему препарату. «Глюренорм» хоть и помогает поддерживать сахар в норме, но вызывает много побочных эффектов (сухость во рту, запоры и потерю аппетита). После возвращения к прежнему лекарству неприятные симптомы прошли.
Константин, 52 года
Когда у меня выявили диабет, то сразу назначили «Глюренорм». Мне нравится эффект от препарата. У меня практически нормализовался сахар, особенно, если не нарушать диету. На препарат не жалуюсь.
Анна, 48 лет
Я болею диабетом 1,5 года. Сначала обходилась без лекарств, сахар был в норме. Но потом заметила, что натощак показатели выросли. Врач прописала таблетки «Глюренорм». Когда я стала их принимать, сразу же почувствовала эффект. Сахар утром вернулся к нормальным значениям. Мне понравился препарат.
Вера, 61 год
Цена на 60 таблеток Глюренорм составляет примерно 450 рублей.
Источник