Лекарство при диабете галвус мет

Лекарство при диабете галвус мет thumbnail

Галвус Мед представляет собой синтетический комбинированный медикамент с гипогликемическими фармакологическими возможностями. Разработан он для нормализации гликемии у диабетиков со вторым типом заболевания. Препарат мощно управляет метаболизмом инсулина и глюкагона.

Европейская медицинская ассоциация считает, что Галвус Мед значительно эффективнее своего предшественника Галвуса, который целесообразно применять только при индивидуальной непереносимости метформина.

Галвус Мет помогает также и диабетикам со 2-м типом заболевания, которые используют инсулин. Он уменьшает количество подколок и дозу гормона.

Описание лекарственной формы

В аптечной сети лекарство предлагают в форме таблеток в оболочке, в составе каждой из них есть два активно действующих ингредиента: 50 мг вилдаглиптина и 500, 850 или 1000 мг метформина. В роли наполнителей используют стеарат магния, гипролозу, гипромелллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 и оксид железа.

В каждом блистере – 10 таблеток. Расфасованы пластинки в коробки по 3 штуки, в каждой упаковке Галвус Мет есть и инструкция.

  • 50/500 мг – овальные таблетки с острым краем в оболочке желто-розового оттенка. На одной стороне напечатана аббревиатура LLO, на обратной – NVR.
  • 50/850 мг – аналогичной формы таблетки, только оболочка желто-серая и маркировка соответствующая: SEH с одной стороны и NVR – с другой.
  • 50/1000 мг – таблетки, отличающиеся от предыдущего вида более насыщенным оттенком желтого цвета с добавлением серого и аббревиатурами: NVR – на лицевой стороне и FLO – на обратной.Галвус мет

Фармакологические возможности

Гипогликемический потенциал медикамента реализуют два типа базовых компонентов, каждый из которых имеет свой механизм воздействия. Их комплексные возможности позволяют надежно контролировать гликемию в течение суток.

  1. ВилдаглиптинВилдаглиптин – ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) – усиливает чувствительность клеток к инсулину, повышает его выработку. Такой результат обеспечивается стимуляцией видаглиптином продукции жизненно важных для поджелудочной железы белков – глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).
  2. Метформин – соединение группы бигуанидов гидрохлоридной формы нормализует гликемические показатели путем сокращения темпов всасывания углеводов в тонком кишечнике, уменьшения выработки гликогена в печени и усиления его утилизации в периферических тканях. Соединение может спровоцировать гипогликемию.

Кроме того, активные компоненты метаболита контролируют липидный обмен, нормализуют показатели общего холестерола, триглицерола и липидов с низкой плотностью.

При пероральном использовании медикамента вилдаглиптин и метформин через стенки кишечника попадают в кровоток, достигая терапевтический нормы за 25-30 минут и равномерно распределяясь по органам и тканям. Обменные процессы метаболита Галвус Мет происходят в печени. Продукты распада выводят почки с мочой. Промежуток времени, за который выводится половина употребляемой нормы, – около трех часов.

При комплексной терапии двумя препаратами при суточных нормах метформина 1500-3000 мг и вилдаглиптина 50 мг, распределенных на 2 применения, на протяжении одного года было зафиксировано существенное уменьшение сахаров в крови. При этом показатели гликозилированного гемоглобина снизились на 0,7%, если сравнивать с контрольной группой, которая получала только метформин.

Снижение кровяного давления у гипертониковУ диабетиков, которые находились на комплексном лечении Галвус Метом, значительной коррекции веса не зафиксировано. За 24 недели употребления препарата выявлено значительное снижение кровяного давления у гипертоников с СД 2-го типа. Гипогликемических случаев зафиксировано минимальное количество.

При назначении Галвус Мета на фоне лечения инсулином (при дозе 41 единиц) у диабетиков-добровольцев, участвующих в исследовании, уровень гликозилированного гемоглобина падал на 0,72%. Гипогликемия в экспериментальной подгруппе и в подгруппе, которой давали плацебо, по частоте случаев не отличалась.

При параллельном употреблении глимепирида (от 4 мг/сут.) с Галвус Метом также зафиксировано существенное уменьшение показателей гликозилированного гемоглобина – на 0,76%.Показатели гликозилированного гемоглобина

Особенности фармакокинетики

Вилдаглиптин

Если принимать таблетки до еды, действующий компонент быстро всасывается, достигая своего максимума через 105 минут после попадания в желудок. При употреблении медикамента с продуктами питания скорость абсорбции немного уменьшается.

Абсолютная биодоступность препарата достаточно высокая – 85%. Распределение метаболита между плазмой и эритроцитами равномерное, с белком крови он связывается слабо – всего на 9,3%.

БиотрансформацияГлавный способ выведения лекарства – биотрансформация, 69% дозы в организме превращается в фармакологически неактивный метаболит LAY151. Выведение вилдаглиптина происходит через почки (85%) и кишечник (23%).

Представители разных этнических групп, мужского или женского пола, различной массы тела показывают примерно одинаковые результаты фармакокинетики препарата.

При печеночной недостаточности в легкой или средней форме биодоступность вилдаглиптина падает до 20%, при тяжелой форме – растет на 22%.

При почечной патологии легкой, средней и тяжелой формах AUC вилдаглиптина растет в 1,4 – 2 раза.

У диабетиков зрелого возраста (от 65 лет) биодоступность средства увеличивается на 32%, но такой показатель не считается существенным и на угнетение функций ДПП-4 особо не влияет.

Особенности воздействия вилдаглиптина на фармакокинетику у детей не изучены.

Метформин

При дозировке 500 мг биодоступность метформина составляет 50-60%, если принимать его до еды. При увеличении дозировки показатель пропорционально увеличивается. Если принимать препарат параллельно с едой, биодоступность снижается.

При разовом приеме метаболит практически не связывается с белками плазмы (для сравнения – препараты сульфанилмочевины связываются на 90%). При продолжительном применении средство постепенно проникает в эритроциты.Эритроциты

Однократные внутривенные инъекции препарата здоровым добровольцам показали нормальное его выведение почками в том же составе. Метаболитов в печени не обнаружено. У диабетиков до 90% принятого лекарства в пределах суток выводят почки.

Половые различия на фармакокинетику препарата не влияют. У диабетиков разных этнических групп зафиксирована одинаковая эффективность метформина.

При почечной патологииОсобенности всасывания, распределения и выведения медикамента у пациентов с патологиями печени не изучены. При почечной патологии период полувыведения увеличивается. Из-за снижения возможностей почек у пациентов зрелого возраста наблюдаются аналогичные результаты. Данных о влиянии лекарства на результаты лечения у детей нет.

На скорость абсорбции активных компонентов Галвус Мет прием пищи влияет не больше, чем при употреблении каждого активного ингредиента препарата по отдельности.

Кому показан препарат

Комбинированное средство разработано для лечения диабетиков с СД 2-го типа. На основе Галвус Мета существуют разные терапевтические схемы.

  1. Монотерапия – для нормализации сахаров употребляют один медикамент – Галвус Мет.
  2. Раздельное использование активных компонентов Метформина и Вилдаглиптина как самостоятельных лекарственных средств.
  3. Комплексная терапия параллельно с производными сульфанилмочевины.
  4. Тройная схема с добавлением к Галвус Мету инсулина.
  5. Как лекарство первого ряда, используемое в самом начале медикаментозной терапии, когда низкоуглеводная диета и дозированные мышечные нагрузки не приводят к желаемому результату.Низкоуглеводная диета и дозированные мышечные нагрузки

Степень эффективности Галвус Мета оценивается по темпам нормализации гликемии.

Лечение Галвус Метом беременных и кормящих мам

Эксперименты над беременными животными, которым вводили дозы вилдаглиптина в 200 раз выше нормы, показали, что лекарство не нарушает развитие эмбрионов и тератогенного эффекта не оказывает. Применение Галвус Мета в дозировке 1/10 показало аналогичный результат.

Читайте также:  Ранний сахарный диабет у детей

Беременным его не назначаютВлияние препарата на человеческий плод в достаточной степени не изучено, поэтому беременным его не назначают. Метформин в материнское молоко попадает, о проникновении вилдаглиптина данных нет.

В целом Галвус Мет при грудном вскармливании не применяют.

Кому противопоказано гипогликемическое средство

Патологии, при которых не назначают метаболит:

  • Индивидуальная невосприимчивость, гиперчувствительность к любому из компонентов медикамента;
  • СД первого типа – при инсулинозависимом заболевании этой формы необходим инсулин;
  • Несколько дней до операции, рентгенологического и радиоизотропного обследования, инвазивной диагностики;
  • АцетонемияАцетонемия – расстройство метаболизма, характеризующееся появлением в биологических жидкостях кетоновых тел, в частности это происходит при гипергликемии;
  • Почечные патологии (в острой или хронической форме), процессы, провоцирующие дегидрацию, – резкое обезвоживание организма из-за диареи или частой рвоты, лихорадка, инфекции (сепсис, болезни дыхательной системы);
  • Дисфункции печени, связанные с состояниями, снижающими ее работоспособность (цирроз, гепатит);
  • Сердечно-сосудистые патологии, инфаркт, одышка;
  • Алкоголизм как заболеваниеАлкоголизм как заболевание или разовая интоксикация спиртным;
  • Гипокалорийное питание, когда в организм попадает до 1000 ккал/сут.;
  • Любой период беременности и кормления грудью;
  • Дети – безопасность и эффект от медикамента не установлены.

Перед назначением Галвус Мета доктор обязательно должен проверить отсутствие противопоказаний.

Как применять лекарство

Таблетку надо проглотить в целом виде, не разжевывая и не рассасывая, запить достаточным объемом воды комфортной температуры. Если принять таблетку во время еды, риск развития побочных последствий снижается.

Дозы Галвус Мета зависят от степени компенсации сахаров, результатов предыдущего лечения аналогами, продолжительности болезни. В любом случае схему лечения составляет врач.

Как применять лекарствоЕсли препарат назначают впервые, как дополнение к недостаточно эффективной диете и физическим нагрузкам, его норма составит 50/500мг (первый показатель – вилдаглиптин, второй – метформин). В дальнейшем при недостаточном терапевтическом эффекте, который определяют лабораторными методами, дозировку можно корректировать.

Когда пациент уже знаком с препаратами (принимал их отдельно или в иных сочетаниях), рекомендуют один из вариантов – 50/850 мг или 50/1000 мг.

В зрелые годы минимальную дозировкуВ зрелые годы или при развивающихся патологиях почек обычно рекомендуют минимальную дозировку.

Для оценки результата лечения Галвус Метом проверять уровень сахаров (как дома, глюкометром, так и в лаборатории) надо регулярно.

Побочные явления

Нежелательные последствия фиксируются не так часто, но изучить перечень перед применением диабетику надо.

  1. ЖКТ – диспепсические расстройства, изжога, панкреатит, вкус металла во рту, плохое усвоение витамина В12.
  2. ЦНС – потеря координации, головные боли, дрожание рук.
  3. Печень и желчные протоки – гепатит и дисфункция печени.
  4. Опорно-двигательный аппарат – суставные и мышечные боли.
  5. Кожные покровы – волдыри, отечность, сухость кожи.
  6. Метаболизм – лактацидоз (рост концентрации мочевой кислоты, кислая реакция среды).
  7. Аллергия – кожные высыпания, зуд, крапивница; при тяжелых реакциях — ангионевротический отек Квинке (отекает лицо и половые органы) и анафилактический шок (резкое падение кровяного давления, дополненное полиорганной недостаточностью).

Иногда развивается гипогликемия с приступами холодного пота, дрожанием рук. При первых симптомах надо выпить полстакана сладкого чая или сока, съесть конфету.

При выявлении нежелательных последствий прием Галвус Мета прекращают и проходят дополнительное обследование.

Особые указания

При назначении медикамента диабетику надо и самому изучить инструкцию. Специальные указания помогут избежать побочных явлений.

  • Галвус Мет не является аналогом инсулина, это важно, прежде всего, для диабетиков с инсулинозависимым СД.
  • При лечении препаратом регулярный контроль сахаров в крови (как лабораторный, так и индивидуальный, с помощью глюкометра) обязателен.Регулярный контроль сахаров в крови
  • Каждый месяц лабораторными методами оценивают состояние почек, печени, концентрацию молочной кислоты.
  • Во время лечения Галвус Метом недопустимо употребление спиртного – это может способствовать развитию лактацидоза.
  • Плохое усвоение витамина В12, вызванное применением медикамента, может спровоцировать анемию и нейропатию.
  • Дети, беременные и кормящие мамы Галвус Мет не принимают.
  • Врач обо всех принимаемых медикаментахАктивные компоненты метаболита взаимодействуют со многими лекарствами, при составлении схемы лечения врач должен быть проинформирован обо всех принимаемых медикаментах.
  • Влияние Галвус Мета на психомоторные реакции и степень концентрации внимания не изучено. При работе с машинами и механизмами в период лечения препаратом надо быть предельно осторожным.

Аптеки продают Галвус Мет по рецепту. Самолечение медикаментом по опыту знакомых или советам из интернета недопустимо.

Передозировка

Если рекомендуемая доза превышена многократно, развивается миалгия, гипогликемия, диспепсические нарушения, отеки конечностей, лактацидоз (от избытка метформина). Признаки передозировки исчезают после прекращения лечения.

При подобных симптомах лекарство отменяют, промывают ЖКТ и проводят симптоматическое лечение. С помощью гемодиализа может быть выведен полностью лишь метформин, вилдаглиптин выводится частично.

Галвус Мет – аналоги

Если сравнивать состав и результаты лечения, то по активным компонентам и терапевтической эффективности аналогами могут быть:

  • Нова Мет;Тражента
  • Софамет;
  • Тражента;
  • Метадиен;
  • Формин Плива.

Рекомендации по хранению и стоимость медикамента

Согласно инструкции, Галвус Мет пригоден к употреблению в течение 18 месяцев со дня выпуска при условии правильного хранения. Просроченный медикамент подлежит утилизации. Для хранения подходит темное и сухое место, недоступное детскому вниманию, с температурными условиями до 30° С.

Отпускается медикамент по рецепту. На лекарство Галвус Мет цену определяет дозировка:

  1. 50/500 мг – в среднем 1457 руб;
  2. 50/850 мг – в среднем 1469 руб;
  3. 50/1000 мг – в среднем 1465 руб.

Даже при разовом ежедневном употреблении не всех диабетиков такая стоимость устраивает, больше всего жалоб со стороны пенсионеров с минимальными доходами. Впрочем, продукция швейцарской компании «Новартис Фарма» всегда отличается безупречным качеством, и к бюджетному сегменту гипогликемических средств не относится.

Галвус Мет – отзывы диабетиков и врачей

На тематических форумах эндокринологи положительно отзываются о результатах лечения Галвус Метом. Не рекомендуют назначать его при онкологических проблемах, так как ДПП-4, фермент, подавляющий развитие новообразований, угнетается Галвус Метом. При раке поджелудочной железы обычно назначают инсулин. У пациентов отзывы о Галвус Мете неоднозначные, главный предмет спора – цена-качество.

Ольга Григорьевна, Воронеж. Для меня Галвус Мет – достаточно дорогое лекарство. К тому же его прием вызывал тошноту, изжогу, опоясывающие боли в животе. Мне врач предложит замену на простой Галвус с Глюкофажем. Такой вариант лечения и стоимость меня устраивают.

Анатолий Петрович,Тверь. Кто знает, какое лекарство сильнее – Галвус Мет или Янумед? Я много лет покупаю Галвус Мет, а тут мне эндокринолог предложил перейти на Янумед, который в поликлинике выдают бесплатно. Я попробовал новые таблетки, сахар немного поднялся. Вот теперь и не знаю – экономить ли мне на здоровье или снова покупать Галвус Мет, ведь лекарство недешевое, а на пенсии у меня сейчас другие возможности.

Читайте также:  Курсовая работа роль медицинской сестры при сахарном диабете

Инна, Москва. У меня серьезная работа, регулярно надо проходить медкомиссию. Последние четыре года болею сахарным диабетом 2-го типа. Принимаю Галвус Мет в дозе 50/1000мг – просто выпиваю таблетку вечером. Пока гликозилированный гемоглобин не выше 7%, и препаратом я довольна. Через департамент здравоохранения можно добиться, чтобы и Галвус Мет выписывали на бесплатных рецептах.

Информация о медикаменте Галвус Мет комбинированного гипогликемического воздействия на инсулин и гликоген в организме основана на официальной инструкции, но предоставлена лишь для ознакомительных целей и руководством для диагностики или самолечения быть не может.

Источник

Галвус Мет Инструкция по применению

  • Цена на Галвус Мет
    от 1625 руб.
    в Москве.
  • Купить Галвус Мет в Москве можно в интернет‐магазине
    Apteka.ru.
  • Доставка препарата Галвус Мет в 687
    аптек.

Общее описание

гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дииептидилпептидазы-4-ингибитор+бигуанид)

Группа товаров

Средства при диабете

Производитель

Новартис Сингапур Фармасьютикал Мэньюфэкчуринг Пте.Лтд/ Новартис Фарма Продакшнз ГмбХ
Новартис Фарма Продакшнз ГмбХ
Новартис Фарма Штейн АГ
Новартис Фарма Штейн АГ/ Новартис Фарма Продакшнз

Страна происхождения

Германия
Сингапур/Германия
Швейцария
Швейцария/Германия

По рецепту

Описание лекарственной формы

10 – блистеры (1) – пачки картонные.
10 – блистеры (3) – пачки картонные.
10 – блистеры (6) – пачки картонные.
10 – блистеры (12) – пачки картонные.
10 – блистеры (18) – пачки картонные.
10 – блистеры (3) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 50 мг+500 мг – 30шт в уп.
упак 30 таблеток

Лекарственная форма

овальные таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого со слабым розоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки маркировка «NVR», на другой стороне – «LLО».
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета со слабым сероватым оттенком, овальные, со скошенными краями; на одной стороне маркировка “NVR”, на другой – “SEH”.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета с сероватым оттенком, овальные со скошенными краями; на одной стороне маркировка “NVR”, на другой – “FLO”.

Состав

вилдаглиптин50 мг
метформина гидрохлорид1 г
Вспомогательные вещества: гипролоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, железа оксид желтый (Е172)
вилдаглиптин50 мг
метформина гидрохлорид500 мг
Вспомогательные вещества: гипролоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172
вилдаглиптин50 мг
метформина гидрохлорид850 мг
Вспомогательные вещества: гипролоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, железа оксид желтый (Е172).

Описание

Комбинированный пероральный гипогликемический препарат. В состав препарата Галвус Мет входят два гипогликемических средства с разными механизмами действия: вилдаглиптин, относящийся к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4, и метформин (в форме гидрохлорида), представитель класса бигуанидов. Комбинация этих компонентов позволяет более эффективно контролировать уровень глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 ч.
Вилдаглиптин
Вилдаглиптин – представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4), разрушающую глюкагоноподобный пептид 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП).
Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции ГПП-1 и ГИП из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Повышая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает увеличение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. Степень улучшения функции бета-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечалось снижение уровня липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5759 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.
Метформин
Метформин улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, снижая уровни глюкозы в плазме как до, так и после еды. Метформин снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и снижает инсулинорезистентность за счет усиления захвата и утилизации глюкозы периферическими тканями. В отличие от производных сульфанилмочевины, метформин не вызывает гипогликемии ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, ни у здоровых испытуемых (за исключением особых случаев). Терапия препаратом не приводит к развитию гиперинсулинемии. При применении метформина секреция инсулина не меняется, в то время как уровни инсулина в плазме крови натощак и в течение дня могут снижаться.
Метформин индуцирует внутриклеточный синтез гликогена, действуя на гликогенсинтазу, и усиливает транспорт глюкозы некоторыми мембранными белками-переносчиками глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).
При применении метформина отмечается благоприятное влияние на метаболизм липопротеидов: снижение уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, не связанное с влиянием препарата на концентрацию глюкозы в плазме.
Вилдаглиптин+ метформин
При применении комбинированной терапии вилдаглиптин/метформин в суточных дозах 1500-3000 мг метформина и 50 мг вилдаглиптина в течение 1 года наблюдалось статистически значимое стойкое снижение концентрации глюкозы крови (определяемое по уменьшению уровня HbA1с) и увеличение доли больных, у которых снижение уровня HbA1с составило не менее 0.6-0.7% (по сравнению с группой пациентов, продолжавших получать только метформин).
У пациентов, получавших комбинацию вилдаглиптина и метформин, статистически значимого изменения массы тела по сравнению с исходным состоянием не отмечалось. Через 24 недели после начала лечения в группах пациентов, получавших вилдаглиптин в комбинации с метформином, отмечалось снижение систолического и диастолического АД по сравнению с исходным состоянием.

Читайте также:  Учебники сахарный диабет у детей

Особые условия

У пациентов, получающих инсулин, Галвус Мет не может заменить инсулин.
Вилдаглиптин
Нарушения функции печени
Поскольку при применении вилдаглиптина повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений) отмечалось несколько чаще, чем в контрольной группе, перед назначением Галвуса Мет, а также регулярно в ходе лечения препаратом, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АсАт или АлАт в 3 или более раз выше ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.
Метформин
Лактоацидоз
Лактоацидоз представляет собой очень редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, возникающее при накоплении метформина в организме. Лактоацидоз на фоне применения метформина отмечался, в основном, у больных сахарным диабетом с почечной недостаточностью высокой степени тяжести. Риск развития лактоацидоза повышается у больных с сахарным диабетом, плохо поддающимся лечению, при кетоацидозе, длительном голодании, длительном злоупотреблением алкоголем, печеночной недостаточности и заболеваниях, вызывающих гипоксию.
При развитии лактоацидоза отмечается одышка, боль в животе и гипотермия, за которой следует кома. Диагностическую ценность имеют следующие лабораторные показатели: снижение рН крови, сывороточная концентрация лактата выше 5 нмол/л, а также увеличенный анионный интервал и повышенное соотношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз лекарственный препарат следует отменить, а пациента немедленно госпитализировать.
Контроль функции почек
Поскольку метформин в значительной степени выводится почками, риск его накопления и развития лактоацидоза тем выше, чем в большей степени нарушена функция почек. При применении Галвуса Мет следует регулярно проводить оценку почечной функции, особенно при следующих состояниях, способствующих её нарушению: начальная фаза лечения гипотензивными препаратами, гипогликемическими средствами или НПВП. Как правило, функцию почек следует оценивать перед началом лечения Галвус Мегом, а затем – не менее 1 раза в год для пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год для пациентов с креатинином сыворотки выше ВГН. У пациентов с высоким риском нарушения почечной функции, её следует контролировать более 2-4 раз в год. При появлении признаков ухудшения функции почек Галвус Мет следует отменить.
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для впутрисосудистого введения
При проведении рентгенологических исследований, требующих внутрисосудистого введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, Галвус Мет следует временно отменить (во время исследования, или непосредственно перед ним, а также в течение 48 часов после проведения исследования), поскол

Лекарственное взаимодействие

Вилдаглиптин + Метформин
При одновременном применении вилдаглиптина (100 мг 1 раз/) и метформина (1000 мг 1 раз/) клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между ними отмечено не было. Ни в ходе клинических исследований, ни в ходе широкого клинического применения Галвуса Мет у пациентов, получавших другие сопутствующие препараты и вещества, непредвиденных взаимодействий выявлено не было
Вилдаглиптин
Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти изоферменты, его взаимодействие с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.
Клинического значимого взаимодействия вилдаглиптина с п

Фармокинетика

Вилдаглиптин
Всасывание
При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме (Сmax достигается через 1,75 ч после приема. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой концентрация/время (AUC).
Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. Сmax и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.
Распределение
Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9,3%). Препарат распределяется равномерно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71л.
Метаболизм
Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит – LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.
В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450- По данным исследований in vitro, вилдаглиптин не является субстратом изоферментов Р (CYP)450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома CYP450.
Выведение
После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится с мочой и 15% – с калом, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. При внутривенном введении средний период полувыведения достигает 2 часов, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. Период полувыведения (Т 1/2) после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.
Фармакокинетика в особых случаях
Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Child-Pugh) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 8% и 20%, соответственно. У больных с тяжёлой печёночной недостаточностью (12 баллов по классификации Child-Pugh) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Максимальное изменение биодоступности вилдаглиптина, увеличение или уменьшение в среднем до 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек и у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН) на гемодиал

Показания

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):
•при недостаточной эффективности монотерапии вилдаглиптином или метформином;
•у больных, ранее получающих комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде монопрепаратов.

Противопоказания

•Повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформину или любым другим компонентам препарата.
•Почечная недостаточность или нарушения функции почек (при уровне креатинина сыворотки крови 1,5 мг% (>135 мкмол/л) для мужчин и 1,4 мг% (>110 мкмол/л) для женщин)
•Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболева?