Орсотен при диабете 2 типа
Рацион многих современных людей делает проблему ожирения распространенной во всем мире.
Разные медицинские организации утверждают, что лишний вес плохо сказывается на здоровье людей.
Появляются сердечные и сосудистые патологии, диабет.
Самочувствие усугубляется у людей, страдающих ожирением. Приходится разрабатывать лекарства, помогающие корректировать вес. Орсотен входит в перечень таких медикаментов, ниже приводится его детальное описание.
Показания к применению
Если лишний вес усугубляет развитие некоторых болезней, пациентам назначают курс терапии Орсотеном. При увеличении веса без действительной угрозы здоровью препарат не прописывается. Допускается назначение этих медикаментов диабетикам 2 типа, у которых часто наблюдается ожирение.
Употребление лекарства показано в комбинации с веществами, регулирующими уровень сахара.
Курс терапии поддерживается диетой, физическими упражнениями, другими элементами комплексной терапии.
Таблетки употребляются перорально, запиваются водой, при этом необходимо поесть. Количество приемов пищи в день определяет, сколько раз пациент пьет таблетки. Если завтрак или обед пропускается, употреблять Орсотен нет смысла.
Терапевтический эффект не усиливается, если человек выпивает больше 120 мг. Патологии почек и печени не являются поводом для изменения дозировки в направлении уменьшения.
Терапия продолжается долго — максимум 2 года. Дольше врачи не советуют употреблять препарат, минимальная продолжительность – 3 месяца.
Форма выпуска
Капсулы из желатина содержат порошок или маленькие гранулы. В капсулах присутствуют агломераты, которые легко распадаются, если на них оказать давление.
В 1 блистер входит 8 капсул, в упаковке присутствует от 3 до 12 блистеров. Иногда капсулы упаковываются по 21 штуке.
Цена
Стоимость Орсотена – от 630 до 650 рублей за 1 блистер или 21 капсулу. Приобрети в Москве лекарство удастся за 940-1000 руб. Пачка, в которой 84 капсулы, стоит 1700-1800 рублей.
Состав
В 1 капсулу входит 120 мг орлистата и вспомогательная целлюлоза в виде микроскопических кристаллов.
Инструкция по применению
Лекарство употребляется перорально во время еды, перед или после приема пищи. Курс лечения требует снижения калорий в продуктах. Вся еда распределяется равномерно в течение дня на 3 приема. Дозировка, частота употребления и продолжительность курса терапии определяется врачом.
Взрослым больным прописывают 120 мг 3 раза в день в процессе или после употребления пищи. Если человек ничего не ел или в продуктах содержится много калорий, капсулы не употребляются. Максимальное количество Орсотена – 3 капсулы в день. Если лекарство употреблять в дозе больше 360 мг в день, ничего не изменится, но вероятность развития побочных эффектов будет повышаться.
Лечение Орсотеном прекращается, если человек сбросил только 5% веса за 12 недель.
До начала употребления лекарства придется соблюдать диетические рекомендации, делать зарядку. Спортивные занятия и правильное питание поддерживаются после завершения курса терапии.
Особенности применения при сахарном диабете
У диабетиков лекарство улучшает углеродный обмен, появляется возможность снижения количества употребляемых гипогликемических препаратов. Орсотен советуют принимать для продолжительной терапии ожирения. Если через 3 месяца с начала курса терапии вес не снижается больше 5%, лекарство прекращают употреблять.
Препарат для снижения веса сдерживает переработку жира, поступающего в организм с продуктами питания. Активным действующим компонентом является Орпистат – это химический реагент, влияющий на работу эндокринной системы, регулирующий выделение определенной группы ферментов.
При проникновении в желудок, Орсотен выделяет активный компонент, взаимодействующий с липазами, участвующими в расщеплении жировых клеток при переваривании пищи.
Купированное действие липаз изменяет характер воздействия ферментов на продукты в ЖКТ, в итоге жиры часто поглощаются через стенки желудка, не проникают в кровеносную систему. В итоге жиры совместно с активными компонентами лекарства выходят из организма вместе с испражнениями.
Действие Орсотена дает возможность вырабатывать в дефицит жира, организму приходится пользоваться запасами под кожей. В результате снижается их количество, регулируется вес пациента.
Активные компоненты имеют высокую продолжительность действия. Орлистат плохо растворяется желудочной кислотой, в небольших количествах попадает в кровь и не распространяется по организму, купирование действия ферментов происходит только в ЖКТ. Такой способ действия снижает перечень противопоказаний, поскольку лекарство не проходит через почки, печень и другие органы.
Через 8 часов после употребления лекарство не выявляется в крови, метаболизм происходит только в ЖКТ, формируется малое количество неактивных соединений с незначительным воздействием на переваривание пищи.
Взаимодействие с другими препаратами
Орсотен влияет на усвоение Уиклоспорина. Одновременно лечение медикаментами выполняется под наблюдением специалиста, контролируется количество Циклоспорина в плазме. У людей, принимающих амиодарон, отслеживается уровень сердечно-сосудистой активности, поскольку орлистат способен корректировать фармакокинетику лекарства от аритмии. Сочетание Орлистата с Варфарином и прочими антикоагулянтами вызывает уменьшение количества протромбина и увеличение коэффициента нормализации.
Орсотен не изменяет действие таких медикаментов:
- антидепрессанты.
- средства контрацепции.
- АПФ ингибиторы.
- атенолол.
- фибраты.
- глибенкламид и т.д.
Употребление спиртного не меняет действие лекарства.
Побочные действия
Побочные эффекты лекарства выражаются в нарушениях работы ЖКТ, повышением количества жира в испражнениях. Побочные эффекты недостаточно выражены и отличаются переходящим способом. Возникновение таких реакций регистрируется чаще на первых этапах курса терапии в течение 3-х мес. При длительном употреблении лекарства побочные эффекты не такие выразительные.
Проблемы с пищеварением:
- маслянистые выделения из толстой кишки;
- метеоризм;
- частые позывы к опорожнению кишечника;
- много жира в каловых массах;
- дискомфорт в районе живота;
- чувство дискомфорта в кишечнике;
- недержание каловых масс;
- зубы и десны поражаются;
- развивается желчнокаменное заболевание;
- гепатит;
- аномальная активность трансаминаз в печени.
Проблемы с эндокринной системой выражаются в усугублении гипогликемии у диабетиков 2 типа.
Расстройства нервной системы:
- частая головная боль;
- тревожность.
Аллергия:
- кожа чешется;
- крапивница;
- ангионевротическая отечность;
- анафилаксия.
Другие побочные действия:
- буллезная сыпь на коже;
- состояние, по симптомам похожее на грипп;
- усталость;
- инфекция в бронхах;
- воспаление мочевыводящих каналов;
- дисменорея.
В зависимости от индивидуальных особенностей организма перечень побочных эффектов расширяется.
Передозировка
Примеры передозировки не описываются. Степень выраженности побочных эффектов не увеличивается при превышении указанной дозы. Положительные эффекты от лекарства тоже не наблюдаются. Проблемы со здоровьем отсутствуют у людей, употребляющих 3 раза в день 240 г лекарства в течение 6 мес. При передозировке Орлистатом желательно наблюдать за больным в течение дня.
Аналоги
Перечислим аналоги:
- Алликор;
- Ксеникал;
- Листата.
Лекарства отличаются по составу и принципу действия, поэтому их можно назвать частичными аналогами Орлистата.
Отзывы
Светлана, 46 лет:
Положительного эффекта от лекарства удалось добиться при комбинации его с низкокалорийной диетой. У меня курс лечения продолжался 3 месяца. За этот период я сбросила 10% своего веса, очень довольна своими результатами. Не радует только незначительный побочный эффект в виде жидкого стула.
Николай, 54 года:
У меня диагностировали диабет 2 группы. Врач прописал комплексную терапию, помог выбрать подходящую диету с учетом особенностей моего организма, прописал Орсотен, который действительно помогает. Стараюсь придерживаться его рекомендаций, чувствую себя лучше.
Компоненты лекарства выполняют функцию ингибиторов желудочно-кишечных липаз продолжительного действия. После проникновения в просвет желудка и кишечника Орсотен взаимодействует с сериновым участком, теряющим способность перерабатывать жиры.
Была ли статья полезной?
Оцените материал по пятибальной шкале!
(Пока оценок нет)
Если у вас остались вопросы или вы хотите поделиться своим мнением, опытом – напишите комментарий ниже.
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
| 1 капс. | |
| орсотен полуфабрикат-гранулы* | 225.6 мг, |
| что соответствует содержанию орлистата | 120 мг |
* 100 г полуфабриката-гранул содержат: орлистат – 53.1915 г, целлюлозу микрокристаллическую.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая.
Состав корпуса и крышечки капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (E171).
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор липаз. При приеме внутрь орлистат ингибирует желудочную и панкреатическую липазы. В результате нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением. Орлистат практически не всасывается из ЖКТ и в связи с этим практически не оказывает резорбтивного действия.
Фармакокинетика
Абсорбция низкая. Орлистат метаболизируется в основном в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов. 97% принятой дозы выводится с калом, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее 2% от принятой дозы орлистата.
Показания
Ожирение (в сочетании с диетой умеренной калорийности).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орлистату; синдром хронической мальабсорбции, холестаз; одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами непрямого действия, сопутствующая терапия циклоспорином, одновременное применение с ситаглиптином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Дозировка
Внутрь. Рекомендуемая доза – по 60 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 180 мг. Длительность курса лечения – не более 6 мес.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм; часто – боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации; частота неизвестна – незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЩФ, гепатит, желчекаменная болезнь.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – гипероксалатурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – буллезная сыпь.
Прочие: частота неизвестна – чувство тревоги; при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов непрямого действия отмечалось снижение концентрации в плазме крови протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечалось уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Применение данной комдинации возможно только по рекомендации врача.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае развития диареи на фоне применения орлистата рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.
Особые указания
Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом. В период применения орлистата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение орлистата будет прекращено.
Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.
В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
При возникновении диареи на фоне применения орлистата рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов .
При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что может быть обусловлено снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Пациентам с заболеваниями почек перед применением орлистата необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией.
При нарушениях функции печени
Возможно применение у пациентов с нарушениями функции печени по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Применение в пожилом возрасте
Возможно применение у пациентов пожилого возраста (>65 лет) по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Описание препарата ОРСОТЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
1. Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие Орсотена осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата Орсотена. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция орлистата низкая. Через 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Распределение
In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).
Выведение
Основным путем элиминации является выведение через кишечник — около 97% принятой дозы препарата, из которых 83% — в неизмененном виде.
Кумулятивное выведение почками всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.
2. показания к применению
Продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м2), в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.
Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
3. Способ применения
Рекомендуемая разовая доза составляет 1 капс. (120 мг).
Капсулу Орсотена запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.
Дозы орлистата более 120 мг 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект.
Длительность терапии — не более 2 лет.
Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Безопасность и эффективность применения орлистата для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет не установлена.
4. Побочные действия
Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 мес (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.
Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен; очень редко – дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно тяжелой степени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа, головная боль, чувство тревоги.
Гриппоподобный синдром, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея.
редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия
очень редко — буллезная сыпь.
5. Противопоказания
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- беременность, период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.
6. При беременности и лактации
По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.
Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводит к изменениям гемостатических параметров.
Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином (в т.ч. с замедленным высвобождением), сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.
Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.
8. Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза/сут, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 мес, не вызвала значительного усиления побочных реакций.
В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 ч.
9. Форма выпуска
Капсулы 120 мг — 21, 42 или 84 шт.
10. Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 3 года.
11. Состав
100 г полуфабриката-гранул содержат:
орлистат — 53.1915 г, целлюлозу микрокристалическую.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.
— Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Орсотен опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Source: pillsman.org